Інструкція з застосування

Препарат Экватор® є комбінованим лікарським засобом, який використовується для зниження артеріального тиску у пацієнтів із артеріальною гіпертензією. Він містить два активні компоненти: амлодипін та лізиноприл, що забезпечують комплексний гіпотензивний ефект, зменшують навантаження на серце та покращують функцію судин.

Склад

1 таблетка містить:

• Дозування: 5 мг + 10 мг
• Дійові речовини: амлодипін безилат 6,94 мг (еквівалентно 5,00 мг амлодипіну) та лізиноприл дигідрат 10,88 мг (еквівалентно 10,00 мг лізиноприлу)

Вспомогані речовини: магнію стеарат, карбоксиметилкрахмал натрію (тип А), мікрокристалічна целюлоза (тип 101), мікрокристалічна целюлоза (тип 12).

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: гіпотензивний препарат комбінований (інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту + блокатор «повільних» кальцієвих каналів).

Код за ATХ: С09ВВ03

Фармакодинаміка

Амлодипін — похідне дигідропіридину, блокатор «повільних» кальцієвих каналів, що знижує проникнення іонів кальцію до клітин гладких м'язів судин, що сприяє їх розширенню та зниженню артеріального тиску. Окрім цього, амлодипін забезпечує тривалу гіпотензивну дію, стабілізуючи рівень АТ протягом 24 годин.

• Знижує системний опір судин
• Зменшує навантаження на серце
• Не впливає негативно на толерантність до фізичних навантажень
• Зменшує гіпертрофію лівого шлуночка
• Не викликає рефлекторне збільшення частоти серцебиття
• Покращує мікроциркуляцію, не порушує провідність та скоротливість міокарда
• Має слабку натрійуретичну дію
• Не погіршує метаболічний статус, не підвищує рівень ліпідів у крові

Лізиноприл — інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), що перешкоджає перетворенню ангіотензину I у ангіотензин II, сприяючи розширенню судин і зниженню рівня альдостерону. Це зменшує судинний опір, преднавантаження та легеневий тиск, покращує кровообіг у міокарді.

Основні властивості:

• Знижує системний артеріальний тиск
• Зменшує гіпертрофію міокарда та судин
• Покращує кровопостачання міокарда при ішемії
• Діє швидко (ефект через 1 годину), максимальний через 6-7 годин
• Довготривале застосування забезпечує стабільне зниження АТ протягом 24 годин
• Може сприяти зменшенню альбумінурії при гіпертензії у пацієнтів з цукровим діабетом

Фармакокінетика

Амлодипін

• Всмоктування: добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність 64–80%, час досягнення максимальної концентрації (Cmax) — 6-12 годин.
• Розподіл: об'єм розподілу — 21 л/кг, понад 97% зв'язується з білками крові, проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
• Метаболізм та виведення: активно метаболізується у печінці, період напіввиведення — 35-50 годин, виводиться переважно нирками та через кишечник.

Лізиноприл

• Всмоктування: всмоктується частково (біодоступність — 29%), час досягнення Cmax — 6-8 годин, не залежить від прийому їжі.
• Розподіл: мало зв'язується з білками, проникнення через гематоенцефалічний бар'єр слабке.
• Метаболізм та виведення: не біотрансформується, період напіввиведення — 12 годин, виводиться переважно нирками.

Показання

• Артеріальна гіпертензія у дорослих пацієнтів
• Комбінована терапія для контролю рівня АТ у пацієнтів із недостатнім ефектом монотерапії

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Препарат Экватор® категорично заборонений до застосування під час вагітності. Використання інгібіторів АПФ у II-III триместрах може спричинити у плода та новонародженого серйозні ускладнення, включаючи смертність, гіпотензію, недостатність легень, порушення розвитку нирок та інші аномалії.

Вагітним жінкам або жінкам, що планують вагітність, необхідно замінити лікування на більш безпечні методи, узгоджені з лікарем.

Годування груддю

Амлодипін проникає у грудне молоко, тому його застосування під час лактації не рекомендується. У разі необхідності лікування слід припинити грудне вигодовування.

Дані щодо проникнення лізиноприлу у грудне молоко відсутні. Враховуючи потенційний ризик, застосування препарату під час годування груддю протипоказане.

Протипоказання

• Гіперчутливість до лізиноприлу, амлодипіну або інших компонентів препарату
• Ангіоневротичний набряк в анамнезі, включаючи у зв'язку з застосуванням інгібіторів АПФ
• Наслідковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк
• Шок (у тому числі кардіогенний)
• Нестабільна стенокардія (крім стенокардії Принцметала)
• Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ < 90 мм рт. ст.)
• Гемодинамічно значуща обструкція лівого шлуночка (наприклад, при стенозі аортального клапана)
• Нестабільний стан гемодинаміки при інфаркті міокарда
• Одночасне застосування з препаратами, що містять аліскирен або інгібіторами АПФ у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (КК < 60 мл/хв)
• Комбіноване застосування з сакубітрилом/валсартаном

Побічні дії

Можуть виникати наступні реакції:

• Головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність
• Набряки, особливо на обличчі, губах, мовці, гортані
• Зміни в крові — тромбоцитопенія, еозинофілія
• Порушення роботи шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея
• Кашель, підвищена чутливість або алергічні реакції
• Порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну або азоту у крові

Взаємодія з іншими препаратами

Перед застосуванням будь-яких інших лікарських засобів необхідно проконсультуватися з лікарем. Спеціальні уваги слід приділити комбінованому застосуванню з:

• Діуретиками — можливе посилення гіпотензивної дії
• Калійзберігаючими препаратами — ризик гіперкаліємії
• Іншими антигіпертензивними засобами — підвищення ефекту
• Ліками, що впливають на функцію нирок — контроль функції нирок необхідний
• Нестероїдними протизапальними засобами — можливе зниження гіпотензивної дії

Спосіб застосування, курс і дози

Таблетки слід приймати перорально, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі. Початкова доза — 5 мг амлодипіну та 10 мг лізиноприлу один раз на добу. За потреби доза може бути збільшена лікарем до максимальної — 10 мг амлодипіну та 20 мг лізиноприлу на добу.

Тривалість курсу визначає лікар залежно від ступеня контролю артеріального тиску. Регулярне моніторинг рівня АТ та функції нирок є обов'язковим під час лікування.

Рекомендації: приймати препарат щодня в один і той самий час для підтримки стабільного рівня активних компонентів у крові.

Передозування

Симптоми передозування можуть включати сильну гіпотензію, тахікардію або брадикардію, порушення свідомості. Лікування — внутрішньовенне введення розчинів для підвищення артеріального тиску, контроль функції серця та нирок. Специфічного антидоту немає; необхідно симптоматичне лікування та моніторинг стану пацієнта.

Особливі вказівки

• При тривалому застосуванні слід регулярно контролювати рівень калію та функцію нирок.
• Під час лікування можливі випадки ортостатичної гіпотензії, особливо у пацієнтів з зневодненням або при вживанні діуретиків.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю та при зниженій функції нирок.
• Не рекомендується припиняти прийом препарату раптово без консультації лікаря.

Форма випуску

Таблетки по 5 мг + 10 мг у блістерах або пластикових контейнерах, по 30 або 90 штук у пачках.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

36 місяців від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Амлодипін безилат та лізиноприл дигідрат — активні компоненти препарату, що забезпечують його гіпотензивний ефект.