Эликвис таблетки покрыт.плен.об. 5 мг 20 шт
| Производитель | Пфайзер Айрлэнд Фармасьютикалз |
| Страна | Ирландия |
| Действующее вещество | Апиксабан |
Ціна: 715 грн
Інструкція щодо застосування препарату Эліквіс (Апіксабан)
Виробник
Препарат виробляється компанією Pfizer Ireland Pharmaceuticals.
Склад
Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
- Активна речовина: апіксабан 5,0 мг
- Допоміжні речовини: лактоза – 100,50 мг, мікрокристалічна целюлоза – 82,00 мг, кроскармелоза натрію – 8,00 мг, натрій лаурилсульфат – 2,00 мг, магнію стеарат – 2,50 мг
- Плівкова оболонка: Opadry II Рожевий 8,0 мг (гипромеллоза 15 cps 2,96 мг, моногідрат лактози 2,48 мг, діоксид титану 1,87 мг, триацетин 0,64 мг, червоний залізний оксид 0,046 мг)
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: антикоагулянт прямої дії – селективний інгібітор фактора свертування крові Ха (FXa).
Код ATX: B01AF02
Фармакодинаміка
Апіксабан є потужним селективним інгібітором FXa, що обернено і специфічно блокує активний центр ферменту. Препарат призначений для перорального застосування. Для реалізації антитромботичної дії апіксабан не вимагає наявності антитромбіну III. Він інгібує як вільний, так і зв’язаний FXa, а також активність протромбінази.
Апіксабан не має безпосереднього впливу на агрегацію тромбоцитів, але опосередковано пригнічує її, індукуючися тромбіном. За рахунок інгібування FXa запобігає утворенню тромбіну і тромбів. Внаслідок цього змінюються показники системи згортання крові: подовжується протромбіновий час, активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ) і зростає міжнародне нормалізоване відношення (МНО). Ці зміни при терапевтичних дозах є незначними і варіабельними, тому для їх оцінки не рекомендується застосовувати клінічне тестування.
У тесті генерації тромбіну апіксабан знижує эндогенний тромбиновий потенціал – показник утворення тромбіну в плазмі крові людини. Інгібування FXa підтверджено за допомогою хромогенного тесту з використанням гепарину Rotachrom. Максимальні значення анти-FXa активності спостерігаються при досягненні максимальної концентрації апіксабану у крові. Лінійна залежність між концентрацією препарату і його активністю зберігається у широкому діапазоні терапевтичних доз.
Фармакокінетика
Всасування: абсолютна біодоступність становить близько 50% при дозах до 10 мг. Висока швидкість всмоктування: максимальна концентрація (Cmax) досягається через 3-4 години після прийому. Прийом їжі не впливає на рівень AUC або Cmax. Для доз до 10 мг фармакокінетика є лінійною. При дозах понад 25 мг всмоктування обмежується, що знижує біодоступність.
Розподіл: зв’язок з білками плазми – приблизно 87%. Об’єм розподілу (Vss) – приблизно 21 л.
Метаболізм та виведення: близько 25% дози виводиться у вигляді метаболітів, основний шлях – через кишечник. Вибіркове виведення через нирки становить приблизно 27%. Перший період напіввиведення – близько 12 годин, загальний кліренс – 3,3 л/год.
Вплив порушень функцій: при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну від 15 до 80 мл/хв) AUC збільшується на 16-44%. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю і на діалізі дослідження не проводились. При легкій та середній печенковій недостатності змін у фармакокінетиці не виявлено.
Вік і стать: у пацієнтів старше 65 років AUC на 32% вища, у жінок – на 18% порівняно з чоловіками. У пацієнтів з масою тіла понад 120 кг рівень у крові знижений приблизно на 30%, при масі менш ніж 50 кг – підвищений приблизно на 30%.
Показання до застосування
- профілактика венозної тромбоемболії у пацієнтів після планового ендопротезування тазостегнового або колінного суглоба;
- профілактика інсульту та системної тромбоемболії у дорослих пацієнтів із неклапанною фібриляцією передсердь, що мають один або кілька факторів ризику (наприклад, перенесений інсульт або транзиторна ішемічна атака, вік 75 років і старше, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет з симптомами хронічної серцевої недостатності), за винятком пацієнтів із важким або помірним мітральним стенозом або штучними клапанами;
- лікування тромбозу глибоких вен (ТГВ), тромбоемболії легень (ТЕЛА) та профілактика рецидивів ТГВ і ТЕЛА.
Застосування у період вагітності та годування груддю
Вагітність
Дані про застосування апіксабану у вагітних відсутні. У доклінічних дослідженнях не виявлено негативних ефектів щодо репродуктивної функції. Застосування протипоказане.
Годування груддю
Немає даних щодо виведення апіксабану або його метаболітів у грудне молоко у людини. За дослідженнями на тваринах, препарат активно транспортується у грудне молоко, концентрація у якому може бути у 8 разів вищою за рівень у крові. Ризик для немовляти не можна виключати. У разі необхідності застосування препарату рекомендується припинити грудне вигодовування.
Протипоказання
- підвищена чутливість до апіксабану або будь-яких компонентів препарату;
- активне клінічно значуще кровотеча;
- захворювання печінки з порушеннями системи згортання крові та високим ризиком кровотечі;
- стан, що супроводжується високим ризиком великої кровотечі (наприклад, недавній геморагічний інсульт, недавні оперативні втручання на головному та спинному мозку, а також очних органах);
- порушення функції нирок з кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв або пацієнти на діалізі;
- вік до 18 років;
- вагітність;
- період годування груддю;
- одночасне застосування з іншими антикоагулянтами, крім випадків, коли пацієнт переводиться на цей препарат або при застосуванні гепарину для підтримки прохідності катетера;
- вроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, мальабсорбція глюкози-галактози.
Особливі застереження
З обережністю застосовувати при ризику кровотечі. У разі виникнення кровотечі слід припинити прийом препарату, встановити джерело кровотечі та вжити заходів для його зупинки, таких як хірургічний гемостаз або трансфузія крові.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти від впливу вологості та світла.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.
