Інструкція щодо застосування препарату Амінофілін

Загальна інформація

Амінофілін — лікарський засіб з бронхолітичними та судинорозширювальними властивостями, що належить до групи метилксантинів. Його основний компонент — теофілін, який має здатність розслабляти гладкі м’язи дихальних шляхів, покращувати вентиляцію легень та знижувати гіперреактивність бронхів. Крім того, препарат позитивно впливає на серцево-судинну систему, стимулює дихальний центр та має протиалергічну, протизапальну та імуностимулюючу дію.

Склад

1 таблетка містить:

• Діючий компонент: аминофіллін — 150 мг
• Допоміжні речовини: повидон, магнію стеарат, картопляний крохмаль

Фармакологічна дія

Амінофілін — це бронхолітичний препарат, що інгібує фермент федефіделаза (ФДЕ), що призводить до підвищення рівня цАМФ у клітинах. Це сприяє розслабленню гладких м’язів бронхів і судин, зменшує гіперреактивність дихальних шляхів, знижує запальні процеси та алергічні реакції. Препарат також покращує мукоцилиарний кліренс, стимулює дихальний центр, підвищує силу і частоту скорочень диафрагми і міжреберних м’язів, а також сприяє насиченню крові киснем.

Крім того, аминофілін має кардіостимулюючу дію, збільшує коронарний кровотік, розширює периферичні судини, знижує судинний тонус, а також має діуретичний та жовчогінний ефект. Завдяки стабілізації мембран тучних клітин він зменшує вивільнення медіаторів алергії, а також чинить антиагрегантну дію, знижуючи тромбоутворення і покращуючи мікроциркуляцію.

У високих дозах препарат має епілептогенні властивості та може викликати судоми.

Фармакокінетика

Після прийому всередину аминофілін швидко всмоктується, метаболізується у печінці з утворенням теофіліну та інших метаболітів. Концентрація теофіліну у крові визначає його терапевтичний ефект — бронхолітичний при 10-20 мкг/мл, токсичний — понад 20 мкг/мл. Біодоступність становить близько 60%, зв’язування з білками плазми — 40-60%. Теофілін проникає через плаценту і виділяється з грудним молоком. Тривалість напіврозпаду залежить від віку, стану печінки, куріння та інших факторів і коливається від 1 до 45 годин.

Показання до застосування

• Хронічний обструктивний бронхіт
• Бронхіальна астма (профілактика бронхоспазму, у тому числі при астмі фізичного навантаження, додатковий засіб при інших формах астми)
• Емфізема легень
• Нічне пароксизмальне апное (синдром Піквіка)
• Хронічне легкове серце

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Теофілін здатний проникати через плацентарний бар’єр і може спричиняти підвищення рівня теофіліну у плода. Тому застосування аминофіліну у вагітних повинне бути обґрунтованим і проводитись під контролем лікаря, з урахуванням можливих ризиків. У період лактації препарат також проникає у грудне молоко, тому його застосування можливе за умови співвідношення користі для матері та потенційного ризику для дитини. Необхідно ретельне спостереження за новонародженими, чи не з’явилися у них симптоми інтоксикації.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до теофіліну та інших метилксантинів
• Інфаркт міокарда в гострій фазі
• Тахіаритмії
• Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія
• Обострення виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки
• Тяжкі порушення функцій печінки та нирок
• Гіпертиреоз
• Епілепсія
• Прийом ефедрину (у дітей)
• Вік до 6 років
• Гастрит з підвищеною кислотністю
• Тяжкі порушення кровообігу (гіпертонія, гіпотонія)
• Геморагічний інсульт
• Крововилив у сітківку ока

Побічні дії

З боку центральної нервової системи:

• Головокружіння
• Порушення сну
• Тремор
• Беспокойство, судоми (у високих дозах)

З боку серцево-судинної системи:

• Підвищене серцебиття, аритмії
• Болі у серці, зниження АТ, тахікардія (у тому числі у вагітних після застосування)

З боку травної системи:

• Тошнота, блювота, гастроезофагеальний рефлюкс
• Обострення виразкової хвороби

Інші побічні реакції:

• Гіпоглікемія (рідко)
• Алергічні реакції: шкірна висип, свербіж
• Мігрень, підвищена пітливість, набряки

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з симпатоміметиками спостерігається взаємне посилення дії. З бета-адреноблокаторами та літійзалежними препаратами — зменшення ефекту. Фенобарбітал, рифампіцин, ізоніазид, карбамазепін, фенитоїн, сульфінпіразон та куріння прискорюють метаболізм теофіліну, знижуючи його концентрацію у крові, що зменшує терапевтичний ефект. Навпаки, макроліди, лінкоміцин, хінолони, аллопуринол, циметидин, гормональні контрацептиви, ізопреналін і вакцинація проти грипу можуть підвищувати концентрацію теофіліну, збільшуючи ризик побічних реакцій.

Дозування та режим застосування

Для дорослих: приймати внутрішньо після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Режим підбирається індивідуально, з урахуванням клінічного стану і концентрації теофіліну в крові.

• Зазвичай — по 150 мг 3-4 рази на добу.
• Максимальна разова — 500 мг, добова — 1500 мг.

Для дітей старше 6 років: призначають по 7-10 мг/кг на добу в 4 прийоми.

Курс лікування — від кількох днів до кількох місяців, залежно від стану хворого і переносимості препарату. Мінімізуйте токсичність, застосовуючи мінімальні ефективні дози.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: запаморочення, безсоння, тремор, судоми, нудота, блювота, тахікардія, аритмії, гіпотензія, гіперемія обличчя, підвищена пітливість, порушення свідомості, кома. Тяжке отруєння може призвести до судом, порушення дихання, гіпоксії, метаболічного ацидозу, ниркової недостатності. Лікування — симптоматичне, з застосуванням гемосорбції, гемодіалізу, підтримки життєвих функцій.

Особливі вказівки

З обережністю застосовують у пацієнтів з серцевою недостатністю, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, порушеннями функцій печінки і нирок, при виразковій хворобі, у літніх пацієнтів. Необхідно регулярно контролювати концентрацію теофіліну у крові, особливо при зміні режиму дозування, стану здоров’я чи застосуванні інших лікарських засобів.

При заміні лікарської форми або при довготривалому застосуванні — обов’язковий контроль концентрацій у крові і клінічний нагляд.

Форма випуску

Таблетки по 150 мг у пачках по 30, 50, 100 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.