Загальна інформація про препарат

Фінанстерид — це синтетичний лікарський засіб, що належить до групи інгібіторів 5-альфа-редуктази II типу. Він застосовується для лікування доброякісної гіперплазії предстаткової залози (ДГПЗ) у дорослих чоловіків та сприяє зменшенню розмірів залози, покращенню потоку сечі та зниженню симптомів, пов’язаних із гіперплазією. Препарат має виражену фармакологічну активність у пригніченні конверсії тестостерону у дигідротестостерон (ДГТ), що є ключовим механізмом у розвитку і прогресуванні ДГПЗ.

Склад препарату

1 таблетка містить:

• Діюча речовина: фінастерид — 5,0 мг
• Вспомогальні речовини: моногідрат лактози — 108,0 мг; крохмаль прежеалатинізований — 5,0 мг; натрію лаурилсульфат — 0,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрію (тип А) — 10,0 мг; повидон-К30 — 2,0 мг; мікрокристалічна целюлоза (PH-102) — 18,5 мг; магнію стеарат — 1,0 мг; оболонка: опадрай голубий 03G20795 (гідромеллоза-6сР (Е464) — 2,50 мг; титану діоксид (Е171) — 0,7944 мг; макрогол-6000 — 0,40 мг; макрогол-400 — 0,25 мг; індігокармін — 0,0556 мг).

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: засоби, що застосовуються у урології; інгібітори 5-альфа-редуктази; засоби для лікування доброякісної гіперплазії предстаткової залози.

Код АТХ: G04CB01

Фармакодинаміка: фінастерид — це високоселективний інгібітор 5-альфа-редуктази II типу, внутриклітинного ферменту, що перетворює тестостерон у дигідротестостерон (ДГТ). При гіперплазії предстаткової залози (ДГПЗ) збільшення залози пов’язане з підвищеним перетворенням тестостерону у ДГТ у залозі. Фінастерид ефективно знижує рівень ДГТ у крові та тканинах залози, що сприяє зменшенню її розмірів, покращенню швидкості струму сечі та зменшенню симптомів.

Препарат не має афінності до рецепторів андрогенів і не впливає на рівень ліпідів у крові, мінеральну щільність кісткової тканини, а також не змінює рівень кортизолу, естрадіолу, пролактину, тиреотропного гормону або тироксину.

Одноразовий прийом 5 мг фінастериду швидко знижує рівень ДГТ у крові, досягаючи максимуму через 8 годин, при цьому концентрація ДГТ залишається стабільною протягом доби, незалежно від рівня фінастериду. Тривале застосування (більше 4 років) призводить до зниження рівня ДГТ приблизно на 70%, а розміру залози — на 20%, зменшення рівня ПСА — на 50%. Водночас рівень тестостерону у крові підвищується на 10-20%, залишаючись у межах фізіологічних значень.

Зниження концентрації ДГТ у тканинах залози та зменшення її розмірів сприяють покращенню симптоматики та зменшенню ризику ускладнень, таких як необхідність хірургічного втручання або розвитку острого затримання сечі.

Фармакокінетика

Абсорбція

Максимальна концентрація фінастериду у крові досягається приблизно через 2 години після прийому. Біодоступність становить близько 80% і не залежить від прийому їжі. Абсорбція завершується через 6-8 годин.

Розподіл

Препарат майже повністю зв’язується з білками плазми (приблизно 93%). Об’єм розподілу — 76 л, кліренс — 165 мл/хв. У тривалому застосуванні фінастерид накопичується у невеликих кількостях. Вміст у спинномозковій рідині та сем’янній рідини був зафіксований, що свідчить про проникність до тканин.

Метаболізм

Період напіввиведення — близько 6 годин. Більша частина дози виводиться через кишечник (57%), менша — через нирки (39%) у вигляді метаболітів, при цьому незмінений фінастерид практично не виходить з організму.

Виведення

Загальний час напіввиведення у чоловіків — 6 годин, у осіб похилого віку — до 8 годин. У разі порушень функції нирок або печінки корекція дози не потрібна.

Показання до застосування

• Лікування та контроль доброякісної гіперплазії предстаткової залози (ДГПЗ) у дорослих чоловіків.
• Профілактика ускладнень, таких як острая затримка сечі та необхідність хірургічного втручання (трансуретральна резекція або простатектомія).
• Зменшення розмірів залози для поліпшення прохідності сечовивідних шляхів і симптоматики.
• В комбінації з альфа-адреноблокаторами для попередження прогресування симптомів ДГПЗ.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний жінкам, особливо вагітним та жінкам, які планують вагітність. Відомо, що інгібітори 5-альфа-редуктази можуть спричиняти аномалії розвитку зовнішніх статевих органів у плода чоловічої статі. Тому застосування фінастериду у жінок, особливо під час вагітності, категорично заборонено. Інформація про екскрецію у грудне молоко відсутня, тому препарат не рекомендується для жінок, що годують.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до фінастериду або будь-яких допоміжних компонентів.
• Жінки та особи молодше 18 років (через ризик розвитку аномалій у плода чоловічої статі).
• Галактозна непереносимість, лактазна недостатність або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

З обережністю застосовують пацієнтам з великим об’ємом залишкової сечі або обструктивною уропатією, а також особам похилого віку та з печінковою недостатністю.

Побічні дії

У клінічних дослідженнях, тривалістю до 4 років, у 4,9% пацієнтів, які приймали фінастерид, виникали побічні реакції, що призводили до припинення терапії. Найчастіше — порушення сексуальної функції, болі у молочних залозах, шкірні висипи.

• З боку сексуальної сфери: зниження лібідо, порушення еякуляції, зменшення об’єму еякуляту.
• З боку молочних залоз: збільшення, чутливість, болі.
• Інші: шкірні висипи, алергічні реакції.

Реєструвалися випадки раку молочної залози у чоловіків, що приймали фінастерид, але зв’язок із препаратом не встановлений. Довгострокове застосування може змінювати рівень ПСА, що потрібно враховувати при діагностиці раку.

Взаємодія з іншими препаратами

Дані щодо значущих взаємодій обмежені. Відомо, що фінастерид незначно змінює рівень інших лікарських засобів, але при терапії у комбінації з іншими препаратами слід враховувати можливі ефекти та контролювати стан пацієнта.

Спосіб застосування та дозування

Препарат призначений для перорального застосування, рекомендується приймати один раз на добу незалежно від прийому їжі.

Типова доза — 5 мг один раз на добу. Тривалість курсу визначає лікар залежно від стану пацієнта та цілей терапії.

Передозування малоймовірне, оскільки токсичність фінастериду не досліджена у великих дозах, але при випадковому прийомі високих доз рекомендується симптоматичне лікування та спостереження лікаря.

Особливі зауваження

Під час терапії необхідно регулярно контролювати рівень ПСА та обсяг залози. При появі ознак раку простати або інших ускладнень слід звернутися до лікаря. Не слід застосовувати препарат жінкам та особам молодше 18 років.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування у пластикових блістерах по 30 або 90 штук, упаковані у картонні коробки.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти від прямих сонячних променів.

Термін придатності

Зазвичай — 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.