Форсига таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 90 шт
| Производитель | АстраЗенека Индастри/АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Дапаглифлозин |
Ціна: 254 грн
Інструкція щодо застосування препарату Форсига
Виробник
АстраЗенека Індастрі/АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП
Склад
Действуюче речовина: дапаглифлозин.
Формула та кількість:
- Форсига 5 мг: кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить дапаглифлозину пропандиола моногідрат 6,150 мг, що відповідає 5 мг дапаглифлозину.
- Форсига 10 мг: кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить дапаглифлозину пропандиола моногідрат 12,30 мг, що відповідає 10 мг дапаглифлозину.
Допоміжні речовини включають:
- Мікрокристалічна целюлоза
- Безводна лактоза
- Кросповідон
- Діоксид кремнію
- Магнію стеарат
- Опадрай® II (жовтий): полівініловий спирт частково гідролізований, титан діоксид, макрогол 3350, тальк, оксид заліза жовтий)
Фармакологічна дія
Клінічно-групова належність: Гіпоглікемічний засіб для перорального застосування - інгібітор натрійзалежного переносчика глюкози 2 типу (SGLT2).
Механізм дії: дапаглифлозин є потужним (Кі = 0,55 нМ), селективним і зворотнім інгібітором SGLT2. Інгібування SGLT2 сприяє зниженню реабсорбції глюкози з клубочкового фільтрату в проксимальних канальцях нирок із супутнім зниженням реабсорбції натрію, що викликає виведення глюкози з сечею та осмотичний діурез. Це сприяє зниженню внутрішньоклубочкового тиску, зменшенню об'єму циркулюючої крові, артеріального тиску, а також позитивно впливає на ремоделювання серця та функцію нирок.
Крім того, дапаглифлозин підвищує гематокрит та знижує масу тіла. Благодійний вплив на серцево-судинну систему і нирки зумовлений не лише контролем глікемії, але й вторинними метаболічними ефектами, такими як зміни у метаболізмі міокарда, іонних каналів, фіброзу, адипокінів та рівня сечової кислоти.
Дапаглифлозин знижує концентрацію глюкози у плазмі натще та після прийому їжі, а також глікозильований гемоглобін за рахунок зменшення реабсорбції глюкози у нирках. Глюкозуретичний ефект проявляється вже після першого застосування і триває протягом 24 годин та у всій тривалості терапії.
Клінічна ефективність
Для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу
Результати 13 плацебо-контрольованих досліджень показали зниження систолічного артеріального тиску (САТ) на 3,7 мм рт.ст. та діастолічного (ДАТ) на 1,8 мм рт.ст. через 24 тижні терапії дапаглифлозином у дозі 10 мг/день у порівнянні з плацебо. Це зниження зберігалося протягом понад 2 років лікування.
Комбінована терапія дапаглифлозином у дозі 10 мг і пролонгованим ексенатидом демонструє ще більше зниження САТ — до 4,3 мм рт.ст. на 28-му тижні.
При застосуванні дапаглифлозину у пацієнтів з недостатнім контролем глікемії та артеріальною гіпертензією, що отримують блокатори рецепторів ангіотензину II або інгібітори АПФ, відзначається зниження глікованого гемоглобіну на 3,1% та зменшення систолічного тиску на 4,3 мм рт.ст. через 12 тижнів лікування.
Для серцево-судинних та ниркових захворювань
У дослідженні DECLARE (у 17160 пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та високим кардіоваскулярним ризиком) дапаглифлозин у дозі 10 мг показав перевагу у запобіганні госпіталізації з приводу серцевої недостатності та серцево-судинної смерті (відношення ризиків 0,83). Це підтверджується зменшенням частоти розвитку прогресуючої ниркової недостатності та зниженням ризику госпіталізацій, а також смертності від ускладнень ниркових та серцево-судинних захворювань.
Дослідження DAPA-HF у пацієнтів із серцевою недостатністю з зниженою фракцією викиду показало, що дапаглифлозин зменшує ризик серцево-судинної смерті та госпіталізацій, а також покращує симптоми захворювання.
Фармакокінетика
Всасывання
Після перорального прийому дапаглифлозин швидко та повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі (Cmax) досягається через 2 години. Біодоступність становить 78%. Прийом їжі, особливо високожирної, знижує Cmax на 50%, а Тmax збільшує на 1 годину, проте не впливає на загальну кількість всмоктаного препарату (AUC).
Розподіл
Дапаглифлозин зв'язується з білками крові приблизно на 91%. Це співвідношення стабільне у пацієнтів з різними захворюваннями.
Метаболізм
Препарат метаболізується у печінці з утворенням неактивного метаболіту дапаглифлозин-3-О-глюкуроніду, що формуються під дією фермента UGT1A9. Основна частина (близько 61%) метаболізується, а 39% залишаються у незміненому вигляді у крові.
Виведення
Дапаглифлозин та його метаболіти виводяться переважно нирками (близько 75%) та через кишечник (21%). Т½ препарату становить приблизно 13 годин. Виведення з організму забезпечує тривалу дію препарату.
Як застосовувати, курс лікування та дози
Дозування: рекомендується приймати по 5 або 10 мг один раз на добу незалежно від прийому їжі.
Курс лікування: тривалість визначається лікарем залежно від стану пацієнта. Регулярно контролювати рівень глікемії та функцію нирок.
Спеціальні вказівки: не рекомендується застосовувати при тяжких порушеннях функції нирок (СКФ < 30 мл/хв) без консультації лікаря.
Передозування
При передозуванні можливе підвищене діурез та гіповолемія. Лікування — симптоматична, з підтримкою рівня електролітів та гемодинаміки. Специфічний антидот відсутній.
Особливі вказівки
Не рекомендується застосовувати у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок або при серйозних інфекціях сечовивідних шляхів. Потрібен регулярний контроль функції нирок та електролітів.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення строку придатності.
