Галантамін таблетки

Галантамін — препарат, який застосовується для симптоматичного лікування деменції альцгеймерівського типу легкого та помірного ступеня тяжкості. Це селективний, конкурентний і зворотній інгібітор ацетилхолінестерази, що стимулює никотинові рецептори та підвищує чутливість постсинаптичної мембрани до ацетилхоліну, сприяючи покращенню когнітивних функцій.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Галантамін гідробромід	15,380 мг (у пересчёте на галантамін — 12,00 мг)
Вспомогальні речовини	Кальція гидрофосфат дигідрат Кремній диоксид коллоїдний (аеросил) Коповідон (Пласдон Е-630 або Коллідон VA-64) Магнію стеарат Натрію кроскармеллоза (примеллоза) Мікрокристалічна целюлоза
Оболонка таблетки	Гідроксипропіл метил целюлоза (Адвантиа Прима 319974RC09) Макрогол (полиетиленгліколь) Каприн/каприлові тригліцериди (гліцерил каприлокапрат) Титан диоксид Алюмінієвий лак на основі хінолінового жовтого Алюмінієвий лак на основі бриллиантового голубого Алюмінієвий лак на основі індигокарміна

Механізм дії

Галантамін є інгібітором ацетилхолінестерази, що сприяє накопиченню ацетилхоліну у синаптичній щілині, покращуючи передачу нервових імпульсів. Препарат стимулює никотинові рецептори, підвищує їх чутливість та сприяє відновленню нервово-м’язової провідності, що особливо важливо при деменції.

Крім того, галантамін підвищує тонус гладкої мускулатури, стимулює секрецію слинних, потових та інших залоз, сприяє виникненню міоза. За рахунок активізації холінергічної системи він покращує когнітивні функції у пацієнтів з деменцією, але не впливає на прогресування самого захворювання.

Фармакокінетика

Всасування та розподіл

Після внутрішнього застосування в дозі 8 мг галантамін швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Максимальна концентрація (С_max) у плазмі досягається через 1,2 години і становить приблизно 43 нг/мл. Біодоступність препарату становить 88,5%. Вживання їжі сповільнює всмоктування (зменшує С_max на 25%), але не впливає на площу під кривою концентрація-время (AUC).

Об’єм розподілу — 175 мл. Галантамін зв’язується з білками плазми крові приблизно на 18%. У цілому крові він переважно локалізується у формених елементах (52,7%) та у плазмі (39%), а зв’язаний із білками — всього 8,4%.

Метаболізм та виведення

Метаболізм галантаміну відбувається за участю ізоферментів системи цитохрому P450 CYP2D6 (формує О-деметилгалантамін) та CYP3A4 (формує N-оксидгалантамін). Виведення — біоекспоненціальне, з періодом напіввиведення 7-8 годин. Близько 18-22% препарату виводиться у незмінному вигляді з сечею протягом 24 годин, а решта — з калом.

Рекреція функцій нирок та печінки незначно впливає на фармакокінетику галантаміну у пацієнтів із порушеннями функцій.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування деменції альцгеймерівського типу легкого та помірного ступеня тяжкості.

Протипоказання

• Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.
• Бронхіальна астма.
• Брадикардія, атріовентрикулярна блокада.
• Артеріальна гіпертензія, стенокардія, хронічна серцева недостатність.
• Епілепсія, гіперкінези.
• Тяжкі порушення функцій печінки (більш 9 балів за шкалою Чайлд-Пью) та нирок (КК менше 9 мл/хв).
• Механічна кишкова непрохідність, гострі або хронічні обструктивні захворювання легень.
• Недавні оперативні втручання на органах ШКТ або сечовивідних шляхах.
• Вік молодше 18 років.
• Вагітність та годування груддю.

Обережність при застосуванні

• Легкі та помірні порушення функцій печінки і нирок.
• Синдром слабкості синусового вузла та інші суправентрикулярні порушення провідності.
• Прийом бета-блокаторів, дигоксину та інших засобів, що знижують частоту серцебиття.
• Одночасний прийом препаратів, що уповільнюють діяльність ЦНС (седативні, етанол).

Побічні реакції

Частота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВОЗ:

• Найчастіші (≥1/10): нудота, блювота, головна біль, сонливість, зниження апетиту, брадикардія, підвищений потовиділення.
• Часті (від ≥1/100 до < 1/10): галюцинації, депресія, тремор, запаморочення, слабкість м'язів, шум у вухах, артеріальна гіпертензія або гіпотензія.
• Нечасті (від ≥1/1000 до < 1/100): судоми, порушення зору, порушення серцевого ритму, гепатит, висипи на шкірі.
• Рідкісні (< 1/10000): обострение симптомів хвороби Паркінсона, алергічні реакції, кровотечі.

Взаємодія з іншими препаратами

Не рекомендується поєднувати з іншими холіномітиками. Галантамін є антагоністом опіоїдів щодо дихального центру та фармакодинамічним антагоністом м-холінолітиків (атропін, гоматропін), гангліоблокаторів, недеполяризуючих міорелаксантів, хінідину та прокаїнамів.

Аміноглікозидні антибіотики можуть знижувати терапевтичний ефект галантаміну. В свою чергу, галантамін підсилює нервово-м'язову блокаду під час анестезії, особливо при застосуванні суксаметонію.

Препарати, що знижують частоту серцебиття (дигоксин, бета-блокатори), здатні посилювати брадикардію. Циметидин може підвищити біодоступність галантаміну. Інгібітори цитохрому P450 CYP2D6 і CYP3A4, такі як флуоксетин, пароксетин, хінін, зменшують кліренс галантаміну, що може спричинити підвищення його концентрації та побічних ефектів.

Спосіб застосування та режим дозування

Препарат приймається внутрішньо, під час їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Для дорослих

Початкова доза — 4 мг двічі на добу. За потреби та під контролем лікаря дозу можна збільшити до 8-16 мг на добу, розподіляючи її на 2-4 прийоми. У разі лікування деменції альцгеймерівського типу рекомендується починати з 4 мг двічі на день, і через 4 тижні — поступово збільшувати до 16 мг на добу.

При порушеннях функцій печінки та нирок початкова доза складає 4 мг один раз на добу, з подальшим збільшенням до 12 мг на добу.

Тривалість курсу

Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від клінічного стану пацієнта. Не рекомендується раптово припиняти прийом препарату — необхідно поступове зменшення дози під медичним контролем.

Передозування

Симптоми: сильне пригнічення свідомості, судоми, посилення побічних ефектів, м'язова слабкість, бронхоспазм, що може призвести до летального результату через блокаду дихальних шляхів.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, введення атропіну внутрішньовенно у дозі 0,5-1 мг. При необхідності — повторне введення з урахуванням стану пацієнта.

Особливі вказівки

• Лікування галантаміном може сприяти зниженню маси тіла.
• Потрібен контроль за функцією серця, печінки та нирок під час тривалого лікування.
• У випадках збільшення побічних ефектів або погіршення стану необхідно звернутися до лікаря.

Форма випуску

Таблетки по 4 мг у блістерах по 30 штук. У коробці може бути 1 або 3 блістери.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці. Захищати від світла та вологи.

Термін придатності

3 роки від дати виробництва. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.