Інструкція з застосування препарату Галантамін

Загальна інформація

Галантамін – це лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів ацетилхолінестерази, використовуваний для симптоматичного лікування деменції альцгеймерівського типу легкого та помірного ступеня тяжкості. Препарат сприяє покращенню когнітивних функцій, підвищенню тонусу м’язів та стимулює холінергичну систему нервової системи.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Галантамін гідробромід (еквівалентно галантаміну)	8 мг
Вспомогальні речовини	Кальція гидрофосфату дигідрат, кремнію диоксид колоїдний (Аэросил), коповидон (Пласдон Е-630 або Коллідон VA-64), магнія стеарат, натрію кроскармелоза (Примеллоза), мікрокристалічна целюлоза

Оболонка таблетки містить: гидроксипропилметилцелюлозу, макрогол, каприн/каприлові тригліцериди, титану диоксид, алюмінієвий лак з барвниками (хіноліновий жовтий, діамантовий блакитний, індигокармин).

Фармакологічна дія

Галантамін є селективним, конкурентним і зворотнім інгібітором ацетилхолінестерази, що стимулює никотинові рецептори і підвищує чутливість постсинаптичних мембран до ацетилхоліну. Це сприяє полегшенню передачі нервового імпульсу в нервово-м’язовому синапсі та відновленню нервово-м’язової провідності у випадках її блокади недеполяризуючими миорелаксантами.

Препарат підвищує тонус гладкої мускулатури, стимулює секрецію слізних, потових та інших залоз, викликає міоз. Підвищуючи активність холінергічної системи, галантамін покращує когнітивні функції у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу, але не має впливу на розвиток хвороби.

Фармакокінетика

Всасування

Після перорального прийому таблетки у дозі 8 мг галантамін швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,2 години і становить близько 43 нг/мл. Площа під кривою „концентрація – час” (AUC) становить 427 нг·год/мл.

Розподіл

Біодоступність при прийомі внутрішньо становить 88,5%. Прийом з їжею зменшує швидкість всмоктування (зменшення Cmax на 25%), але не впливає на AUC. Концентрація у плазмі після багаторазового застосування в дозі 12 мг двічі на добу коливається від 30 до 90 нг/мл. Об’єм розподілу – 175 мл. Зв’язування з білками плазми становить близько 18%. Галантамін переважно знаходиться у формених елементах крові (52,7%) та у плазмі (39%), при цьому зв’язана з білками частина – 8,4%.

Метаболізм

Основні ферменти системи цитохрому P450, що беруть участь у метаболізмі галантаміну, – CYP2D6 (формування О-деметилгалантаміну) та CYP3A4 (формування N-оксидгалантаміну). Виведення у вигляді активних метаболітів відбувається переважно з плазми крові. Основна частина галантаміну виявляється у вигляді незміненої речовини та глюкуронідів.

Виведення

Період напіввиведення (Т1/2) становить 7-8 годин. Плазмовий кліренс – близько 200 мл/хв. Виведення через нирки – 18-22% у незмінному вигляді за 24 години. Початковий рівень креатиніну у плазмі – не менше 9 мл/хв. Не потребує корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок при КК ≥ 9 мл/хв.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування деменції альцгеймерівського типу легкого та помірного ступеня тяжкості.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності. У період лікування слід припинити годування груддю.

Протипоказання

• Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату
• Бронхіальна астма
• Брадикардія, атріовентрикулярна блокада
• Артеріальна гіпертензія, стенокардія, хронічна серцева недостатність
• Епілепсія, гіперкінези
• Тяжкі ниркові (КК менше 9 мл/хв) та печінкові порушення
• Механічна кишкова непрохідність
• Хронічні обструктивні захворювання легень
• Недавні оперативні втручання на органах шлунково-кишкового тракту або сечовивідних шляхах
• Вік до 18 років

Побічні дії

Частота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВОЗ:

• Дуже часто (≥1/10): нудота, блювота, діарея, головний біль, слабкість.
• Часто (≥1/100 до <1/10): зниження апетиту, галюцинації, запаморочення, тремор, зниження серцебиття, підвищена пітливість.
• Нечасто (≥1/1000 до <1/100): алергічні реакції, судоми, порушення зору, шум у вухах, аритмія.
• Рідко (≥1/10 000 до <1/1000): гепатит, обструктивні реакції, кровотечі, судомні напади.
• Дуже рідко (<1/10 000): анафілактичний шок, бронхоспазм.

Взаємодія з іншими препаратами

Не рекомендується комбінувати з іншими холіноміметиками. Галантамін потенціює ефект препаратів, що гальмують серцебиття (дігоксин, бета-адреноблокатори). З обережністю застосовують разом з інгібіторами цитохрому P450 ( CYP2D6, CYP3A4), що може підвищувати концентрацію галантаміну у плазмі. Аміглікозиди можуть знижувати його терапевтичний ефект. Галантамін посилює нервово-м’язову блокаду під час анестезії, особливо при застосуванні суксаметонію.

Дозування та режим застосування

Препарат приймають внутрішньо, під час їжі, запиваючи водою.

• Для дорослих: початкова доза – 4 мг двічі на добу, з подальшим підвищенням до 8-16 мг/добу, розподілених на 2-4 прийоми.
• При деменції: починають з 4 мг двічі на добу, через 4 тижні дозу можна збільшити до 8 мг двічі на добу. Максимальна добова доза – 12 мг.
• У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок: початкова доза – 4 мг один раз на добу, з подальшим збільшенням до 12 мг/добу.

Передозування

Симптоми: пригнічення свідомості (можлива кома), судоми, сильна слабкість, підвищена слинотеча, бронхоспазм, що може викликати летальний результат через блокаду дихальних шляхів.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Вводять внутрішньовенно атропін у дозі 0,5-1 мг, з подальшими дозами залежно від стану пацієнта.

Особливі вказівки

Лікування галантаміном може супроводжуватись зниженням маси тіла. Необхідно контролювати функцію печінки та нирок, особливо у пацієнтів з порушеннями.