Інструкція з застосування препарату Голдлайн® ПЛЮС

Склад препарату

Активні речовини: сибутраміну гидрохлорид моногідрат, мікрокристалічна целюлоза.

Вспомогательные вещества: кальція стеарат — 1,5 мг.

Оболонка капсули:

• Кришечка:
  • азорубін (Е122) — 0,0570 %
  • індигокармин (Е132) — 0,3079 %
  • натрія лаурилсульфат — 0,0800 %
  • титану діоксид — 1,0000 %
  • желатин — до 100 %
• Кінцева оболонка:
  • натрія лаурилсульфат — 0,0800 %
  • титану діоксид — 2,0000 %
  • желатин — до 100 %

Фармакологічна дія

Голдлайн® ПЛЮС — це комбінований препарат, дія якого обумовлена складовими компонентами. Основною активною речовиною є сибутрамін — пролекарство, що проявляє свою фармакологічну активність у організмі внаслідок метаболітів, які інгібують зворотній захват моноамінів: серотоніну, норадреналіну та дофаміну. Завдяки цьому підвищується концентрація цих нейромедіаторів у синапсах нервових клітин, що сприяє зменшенню апетиту та підвищенню енергетичної витрати.

Збільшення рівня серотоніну та норадреналіну активує центральні 5НТ-серотонінові та адренергічні рецептори, що сприяє виникненню відчуття насичення та зниженню споживання їжі. Також препарат активує β-адренорецептори, що впливає на бурі жирові тканини, сприяючи їх руйнуванню та мобілізації жирів. Це веде до зниження маси тіла, а також покращує ліпідний профіль крові: підвищує рівень ЛПВП та знижує кількість тригліцеридів, загального холестерину і ЛПНП, а також знижує рівень мочевини у плазмі крові.

Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів і не гальмують моноаміноксидазу (МАО). Вони мають низьке споріднення до різних рецепторів, включаючи серотонінові, адренергічні, дофамінові, мускаринові, гістамінові, бензодіазепінові та глутаматні рецептори, що мінімізує ризик розвитку побічних ефектів, пов’язаних із їх стимуляцією.

Мікрокристалічна целюлоза у складі є ентеросорбентом, що володіє сорбційними властивостями та неспецифічним дезінтоксикаційним ефектом. Вона здатна зв’язувати та виводити з організму різні токсини, продукти життєдіяльності мікроорганізмів, алергени, ксенобіотики, а також надлишки продуктів обміну речовин, що сприяє зменшенню інтоксикації та покращенню стану пацієнта.

Показання до застосування

• Ожиріння, пов’язане з надмірною масою тіла (ІМТ ≥ 30 кг/м²).
• Ожиріння з ІМТ ≥ 27 кг/м² у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до сибутраміну або інших компонентів препарату.
• Органічні причини ожиріння (наприклад, гипотиреоз).
• Нервова анорексія або нервова булімія.
• Психічні захворювання.
• Синдром Жиль де ля Туретта (генералізовані тики).
• Прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентермин, фенфлурамін, дексфенфлурамін, ефедрин) — за 2 тижні до та після терапії.
• Серцево-судинні захворювання, включаючи ІХС (інфаркт міокарда, стенокардія), тяжку недостатність серця, порушення ритму, цереброваскулярні захворювання.
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія (АД > 145/90 мм рт.ст.).
• Закритокутова глаукома.
• Тиреотоксикоз.
• Тяжкі порушення функцій печінки або нирок.
• Доброкачественна гіперплазія простати.
• Феохромоцитома.
• Залежність від лікарських препаратів, наркотиків або алкоголю.
• Вагітність та період грудного вигодовування.
• Вік до 18 років та старше 65 років.

Побічні дії

Зазвичай побічні ефекти виникають у перший місяць застосування та мають легкий характер. Вони самостійно зникають через 4 тижні або раніше.

• Сухість у роті.
• Безсоння.
• Головний біль, запаморочення.
• Підвищена збудливість, тривожність.
• Участь серця: посилене серцебиття, підвищення артеріального тиску.
• Зниження апетиту.
• Проблеми з кишечником: запор, нудота.
• Підвищене потовиділення.

Взаємодія з іншими препаратами

Інгібітори цитохрому P450 CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин) підвищують концентрацію сибутраміну у крові, що може спричинити посилене серцебиття та подовження інтервалу QT.

Препарати, що прискорюють метаболізм сибутраміну (рифампіцин, макроліди, фенитоїн, карбамазепін, фенобарбітал, дексаметазон), знижують його ефективність.

Комбінація з препаратами, що підвищують рівень серотоніну (антидепресанти, мігреньні засоби, сильнодіючі анальгетики), може призвести до серотонінового синдрому — небезпечного стану, що потребує негайної медичної допомоги.

При одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на кровотечі або функцію тромбоцитів, зростає ризик кровотеч.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами: можливе зниження концентрації уваги, тому рекомендується утриматися від керування механізмами під час прийому препарату.

Рекомендації щодо застосування, курс і дозування

Дозування та режим застосування: приймати по одній капсулі щодня в першу половину дня.

Початкова доза — 10 мг. Якщо за 4 тижні зниження ваги не перевищує 2 кг, можна перейти на дозу 15 мг.

Максимальний терапевтичний ефект досягається через 3 місяці лікування. Тривалість курсу — до 6 місяців, із можливістю повтору після консультації з лікарем. Не рекомендується застосовувати препарат більш ніж 12 місяців.

При пропуску дозування не слід подвоювати дозу наступного дня, а продовжувати згідно з планом лікування.

Застосування у комплексній терапії: Голдлайн® ПЛЮС призначений у рамках комплексного підходу, що включає дієту з низьким вмістом калорій, фізичну активність та зміни способу життя.

Контроль за показниками артеріального тиску та серцебиття є обов’язковим: у перші 3 місяці — кожні 2 тижні, потім — щомісяця. За підвищення АТ або частоти серцебиття більше ніж на 10 мм рт. ст. або 10 уд/хв. відповідно, лікування слід припинити.

Особливі вказівки

Препарат призначають лише у випадках, коли немедикаментозне зниження ваги не дало ефективних результатів протягом 3 місяців (зниження ваги менше ніж на 5 кг). Лікування слід проводити під контролем лікаря з досвідом у лікуванні ожиріння.

Важливо створити умови для стійких змін харчової поведінки та способу життя, щоб зберегти результати після завершення терапії. Пацієнти повинні регулярно контролювати тиск та серцебиття, а при їх підвищенні лікування слід припинити.

При появі симптомів прогресуючого задишки, болю в грудній клітці або набряків на ногах потрібно терміново звернутися до лікаря.

Під час лікування слід уникати застосування препаратів, що збільшують інтервал QT, а також алкоголю, оскільки він не рекомендується у період терапії.

Дозу не слід подвоювати при пропуску, а продовжувати згідно з призначенням. Тривалість застосування — до 12 місяців, більше — безпеки та ефективності не доведено.

Застосування під час вагітності та годування груддю категорично заборонено.