Виробник

Препарат виготовляється компанією "Ізваріно Фарма".

Склад

Активні речовини: сибутрамін гідрохлориду моногідрат, мікрокристалічна целюлоза.

Вспомогані речовини: кальцію стеарат (1,5 мг), у капсулі: азорубін (Е122, 0,0570%), індигокармін (Е132, 0,3079%), натрію лаурилсульфат (0,0800%), титану діоксид (1,000%), желатин (до 100%).

Корпус капсули містить: натрію лаурилсульфат (0,0800%), титану діоксид (2,000%), желатин (до 100%).

Фармакологічна дія

Голдлайн® ПЛЮС — комбінований препарат, дія якого зумовлена компонентами його складу. Сибутрамін є пролекарством і проявляє свою активність in vivo за рахунок метаболітів — первинних і вторинних амінів, які інгібують зворотний захват моноамінів (серотоніну, норадреналіну, дофаміну).

Збільшення концентрації нейротрансмітерів у синапсах підвищує активність центральних рецепторів 5-HT-серотоніну та адренергічних рецепторів, що сприяє підвищенню відчуття насичення і зменшенню потреби у їжі, а також підвищенню термогенезу. Сибутрамін опосередковано активує бета-адренорецептори, впливаючи на бурі жирові тканини.

Зниження маси тіла супроводжується підвищенням рівня ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) у крові та зниженням тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ (ліпопротеїнів низької щільності) і рівня мочової кислоти.

Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують моноаміноксідазу (МАО); мають низьке споріднення до різних нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4), адренергічні (β-і, β2, α-і, α2-і), дофамінові (D1, D2), мускаринові, гістамінові (H1), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецептори.

Мікрокристалічна целюлоза має ентеросорбційні властивості, здатна зв'язувати та виводити з організму мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини, алергени, ксенобіотики, а також надлишки продуктів обміну речовин і метаболітів, що відповідальні за розвиток ендогенного токсикозу.

Показання

• Для зниження маси тіла при ожирінні з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м² і більше.
• Для пацієнтів з ожирінням ІМТ 27 кг/м² і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу і дисліпідемією.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до сибутраміну або інших компонентів препарату.
• Серйозні порушення харчової поведінки — нервова анорексія або нервова булімія.
• Психічні захворювання.
• Синдром Жиль де ля Туретта (генералізовані тики).
• Одночасне застосування інгібіторів МАО або їх використання за 2 тижні до і після лікування.
• Серцево-судинні захворювання (інфаркт міокарда, стенокардія, хронічна недостатність серця в стадії декомпенсації, атеросклероз периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання).
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія (вище 145/90 мм рт. ст.).
• Закритокутова глаукома, тиреотоксикоз, важкі порушення функції печінки і/або нирок.
• Доброкачественна гіперплазія простати, феохромоцитома.
• Фармакологічна, наркотична або алкогольна залежність.
• Вагітність та період грудного вигодовування.
• Вік до 18 років і старше 65 років.

Побічні дії

Побічні ефекти переважно з'являються протягом першого місяця лікування і мають легкий характер. Вони самостійно минають через місяць і не вимагають фармакологічної корекції.

• Сухість у роті
• Безсоння
• Головний біль, запаморочення
• Підвищена збудливість, тривожність
• Швидке серцебиття, підвищення артеріального тиску
• Зниження апетиту
• Запор, нудота
• Підвищене потовиділення

Взаємодія з іншими препаратами

Інгибитори системи цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин і ін.) підвищують концентрацію метаболітів сибутраміну в плазмі крові, що може спричинити прискорене серцебиття і подовження інтервалу QT. Рифампіцин, макроліди, фенитоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон прискорюють метаболізм сибутраміну.

Одночасне застосування препаратів, що підвищують рівень серотоніну (наприклад, антидепресанти, препарати для лікування мігрені, сильнодіючі анальгетики), може спричинити серотоніновий синдром — небезпечний для життя стан. Тому слід уникати одночасного застосування з препаратами, що впливають на серотонінову систему.

Препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, при сумісному застосуванні з сибутраміном підвищують ризик кровотеч.

Змішане застосування з препаратами для зниження ваги, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для психічного лікування, заборонено.

Спосіб застосування, курс і дози

Голдлайн® ПЛЮС приймається по одній капсулі один раз на добу, у першу половину дня. Початкове дозування становить 10 мг. Якщо через 4 тижні зниження маси тіла не перевищує 2 кг, дозу збільшують до 15 мг.

Ефект препарат проявляє поступово, максимум — через 3 місяці безперервного застосування. У разі пропуску прийому не рекомендується подвоювати дозу на наступний день. Тривалість курсу — до 6 місяців, що дозволяє досягти значного зниження ваги і сформувати правильні харчові звички. Частковий ефект зберігається до 2 років після завершення терапії.

Максимальна тривалість застосування — 12 місяців, оскільки довгострокова безпечність і ефективність не досліджені. Якщо за три місяці зниження маси тіла становить менше 5%, лікування слід припинити. Голдлайн® ПЛЮС застосовується тільки у комплексі з дієтою і фізичними навантаженнями.

Особливі вказівки

Голдлайн® ПЛЮС призначається лише у випадках, коли немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є неефективними — якщо за три місяці зниження маси тіла становить менше 5 кг. Лікування має проводитись під контролем досвідченого лікаря, що має практичний досвід у лікуванні ожиріння.

Необхідно змінити спосіб життя і харчові звички так, щоб після завершення лікування зберегти досягнуті результати. Регулярно слід контролювати артеріальний тиск і частоту серцебиття: у перші 3 місяці — кожні 2 тижні, потім — щомісяця. У разі підвищення частоти серцебиття понад 10 ударів у хвилину або тиску — більше 10 мм рт. ст. — лікування слід припинити. При гіпертензії контроль має бути особливо ретельним.

У пацієнтів із синдромом апное уві сні потрібно контролювати рівень артеріального тиску. При застосуванні препаратів, що подовжують інтервал QT, необхідно проявляти обережність. Це стосується антацидних, антиаритмічних та інших препаратів, що впливають на електролітний баланс.

Між застосуванням інгібіторів МАО і Голдлайн® ПЛЮС має пройти не менше 2 тижнів. Не рекомендується застосовувати препарат довше 12 місяців. Вплив на здатність керувати транспортом і механізмами — можливий, тому в період лікування слід проявляти обережність.

Форма випуску

Капсули для перорального застосування. В одній коробці — 30 капсул.