Грандаксин таблетки 50 мг, 20 шт.
| Производитель | ЭГИС |
| Страна | Венгрия |
| Действующее вещество | Тофизопам |
Ціна: 506 грн
Інструкція з застосування препарату Грандаксин (тофізопам)
Виробник
Препарат виробляється компанією, яка спеціалізується на створенні високоякісних лікарських засобів для нервової системи та психіатрії. Виробник гарантує відповідність всіх стандартів якості та безпеки, а також дотримання сучасних технологій виробництва.
Склад
| Компонент | Кількість |
|---|---|
| Дієва речовина | тофізопам — 50 мг |
| Допоміжні речовини |
стеаринова кислота — 1 мг; магнію стеарат — 1 мг; желатин — 3,5 мг; тальк — 2 мг; картопляний крохмаль — 20,5 мг; лактози моногідрат — 92 мг; МКЦ — 10 мг |
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Тофізопам — м’який анксиолітик короткої дії з широким терапевтичним індексом. Точний механізм його дії залишається невідомим. За своєю хімічною структурою та клінічною ефективністю він відрізняється від інших 1,4-бензодіазепінів.
Препарат ефективний при лікуванні тривожних розладів, включаючи ті, що супроводжуються вегетативними проявами, втомою, апатією. На відміну від інших бензодіазепінів, тофізопам не має седативної, снотворної, міорелаксуючої та протисудомної дії. Він не негативно впливає на пам’ять, психомоторну та когнітивну функції, але має помірну стимулюючу активність.
Відсутність міорелаксуючого ефекту дозволяє застосовувати препарат у пацієнтів із міопатією, міастенією або нейрогенними атрофіями м’язів, при яких застосування міорелаксантів є протипоказаним або небажаним. Тривале застосування не призводить до розвитку фізичної або психічної залежності.
Фармакокінетика
- Всаскування: швидко і майже повністю всмоктується з ЖКТ. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1–1,5 години.
- Розподіл: приблизно 50% зв’язується з білками крові.
- Метаболізм: піддається значному пресистемному метаболізму у печінці з основним шляхом деметилювання.
- Виведення: головним чином через нирки (близько 60%) і у вигляді метаболітів через кишечник. Півінвідносний час — 6–8 годин.
Показання до застосування
- Лікування психічних (невротичних) та психосоматичних розладів, що супроводжуються емоційним напруженням, тривогою, вегетативними розладами, апатією, втомою та пригніченим настроєм.
- Лікування алкогольного абстинентного синдрому.
Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні
Вагітність: препарат проникає через плацентарний бар’єр, тому застосування під час вагітності заборонено.
Грудне вигодовування: препарат виділяється у грудне молоко, тому не рекомендується застосовувати під час годування груддю.
Протипоказання
- Індивідуальна підвищена чутливість до тофізопаму, іншим бензодіазепіновмісним препаратам або компонентам препарату.
- Стану, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням, агресією або глибокою депресією.
- Декомпенсована дихальна недостатність, синдром обструктивного апное, кома.
- Одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом, циклоспорином.
- Дефіцит лактази, непереносимість лактози, мальабсорбція глюкози-галактози.
- Вагітність, період грудного вигодовування, вік до 18 років.
З обережністю: недекомпенсована хронічна дихальна недостатність, острая дихальна недостатність, закритокутова глаукома, епілепсія, органічні ураження головного мозку, застосування з опіоїдами, літні пацієнти, пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок.
Побічні дії
Нежелані реакції за системами органів та частотою:
- Дуже часто (≥1/10): головний біль, запаморочення, сонливість, сухість у роті.
- Часто (≥1/100, <1/10): психічні розлади — збудження, дратівливість, порушення апетиту; порушення нервової системи — безсоння; шлунково-кишкові реакції — нудота, блювота, запор, метеоризм.
- Нечасто (≥1/1000, <1/100): холестатична жовтяниця, алергічні реакції — екзантема, скарлатиноподібна висипка; мышечні напруги, біль у м’язах.
- Рідко (≥1/10000, <1/1000): спутане свідомість, судоми у пацієнтів із епілепсією, ураження дихальної системи — пригнічення дихання.
- Дуже рідко (≤1/10 000): холестатична жовтяниця, реакції гіперчутливості.
Взаємодії з іншими препаратами
Одночасний прийом з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол), може збільшити концентрацію тофізопаму у плазмі.
Вживання з седативними, снотворними, антидепресантами, антигістамінними препаратами, антипсихотиками та опіоїдами може посилювати їх седативний та депресивний ефект.
Спільне застосування з опіоїдами підвищує ризик седації, пригнічення дихання, коми та летального випадку — застосовувати з обережністю і під контролем лікаря.
Індуктори печінкових ферментів (алкоголь, нікотин, барбітурати) можуть прискорювати метаболізм тофізопаму, зменшуючи його ефективність.
Спосіб застосування та дози
Для дорослих
Зазвичай рекомендується приймати по 1–2 таблетки 1–3 рази на добу, що становить 50–300 мг на добу. Починати можна з необхідної дози без поступового підвищення, оскільки препарат добре переноситься і не викликає сонливості або зниження активності.
Для дітей та підлітків до 18 років
Застосування у цій віковій групі протипоказане через відсутність достатнього досвіду та клінічних досліджень.
Особливі групи пацієнтів
Дані щодо застосування у пацієнтів літнього віку або з порушеннями функцій печінки і нирок обмежені. Лікування слід проводити з обережністю під контролем лікаря.
Передозування
Симптоми передозування — пригнічення ЦНС, блювота, спутаність свідомості, кома, пригнічення дихання, судоми. Лікування включає промивання шлунка, застосування активованого вугілля, симптоматичну терапію та підтримку життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає, можливе застосування флумазеніла як антагоніста.
Особливі вказівки
Необхідно обережно застосовувати препарат у пацієнтів із органічними ураженнями головного мозку, епілепсією, глаукомою, а також у літніх пацієнтів та тих, хто має порушення функцій печінки або нирок. Застосування з препаратами, що пригнічують ЦНС, потребує контролю та обмеження дози. Не рекомендується використовувати при психозах, фобіях, нав’язливих станах та депресіях без супровідної терапії.
Важливо повідомити пацієнтів і їхніх близьких про ризики седації, пригнічення дихання та інших побічних ефектів. Препарат знижує здатність керувати транспортом та механізмами, тому під час лікування не слід керувати автомобілем або працювати з потенційно небезпечними пристроями.
Форма випуску
Таблетки круглої форми, плоскі, білого або сірувато-білого кольору, з фаскою, з гравіюванням "GRANDAX" на одній стороні і рискою — на іншій. Не мають запаху або мають дуже слабкий запах.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Обмежений термін зберігання, зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення строку придатності.
