Ітраконазол капсули: інструкція та детальний опис

Ітраконазол – синтетичний протигрибковий препарат широкого спектра дії, що належить до групи триазолов. Використовується для лікування різних грибкових інфекцій, включаючи дерматомікози, оніхомікози, системні мікози та інші тропічні мікози. Нижче наведено повну інформацію щодо його застосування, фармакологічних властивостей, показань, протипоказань та інших важливих аспектів.

Склад препарату

Кожна капсула містить:

• Ітраконазол – 0,100 г
• Гіпромеллоза (гідроксипропілметилцелюлоза Е-5) – 0,1472 г
• Бутилметакрилат, диметиламіноетилметакрилат і метилметакрилат сополімер (Еудрагід Е-100) – 0,0046 г
• Сахароза (цукор) – 0,2070 г

Оболонка капсули складається з:

• Желатин, титан диоксид (Е171), азорубін (кармуазин Е122) – корпус капсули
• Желатин, титан диоксид (Е171), індигокармин (E132) – кришка капсули

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ітраконазол є широкоспектральним синтетичним протигрибковим засобом, похідним триазолу, що пригнічує синтез ергостеролу у клітинних мембранах грибів. Це порушує цілісність клітинної оболонки та сприяє знищенню грибкових клітин.

Дія препарату охоплює:

• Дерматофіти (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum)
• Дрожжеподібні гриби, зокрема Candida spp. (у тому числі Candida albicans, Candida parapsilosis)
• Плесневі гриби (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii)
• Рідкісні збудники, такі як Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis

Залежно від штамів, деякі гриби можуть бути резистентними, зокрема Candida glabrata, Candida krusei, Fusarium spp., Mucor spp. та інші. Ефективність лікування оцінюється через 2-4 тижні після його завершення для грибкових інфекцій шкіри та слизових оболонок, а для оніхомікозів – через 6-9 місяців.

Фармакокінетика

Ітраконазол добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом капсулі після їжі підвищує біодоступність, тоді як натще – забезпечує швидше досягнення максимальної концентрації (Cmax) і вищу рівноважну концентрацію (Css). Время досягнення Cmax становить 3-4 години при прийомі капсул. При застосуванні 100 мг один раз на добу Css – 0,4 мкг/мл, а при 200 мг один раз або двічі – відповідно 1,1 і 2 мкг/мл.

Ітраконазол добре проникає у тканини та органи, зокрема в легені, печінку, нирки, кістки, шкіру та слизові оболонки. Вміст у тканинах у 2-3 рази перевищує концентрацію в плазмі. Терапевтичні рівні зберігаються у тканинах до 4 тижнів після закінчення лікування шкірних мікозів, а у ногтях – до 6 місяців.

Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів, зокрема гідроксиітраконазолу. Виводиться переважно через кишечник (3-18%) та нирки (до 35%), тривалість напіврозпаду – 1-1,5 доби. Не піддається діалізу.

Показання до застосування

• Вульвовагінальний кандидоз
• Дерматомікози (мікози шкіри, стоп, кистей)
• Різнокольоровий лишай (перхоть)
• Кандидоз слизових оболонок рота
• Кератомікози
• Оніхомікози, викликані дерматофітами або дріжджовими грибами
• Системні мікози: аспергиллез, криптококкоз (у тому числі криптококовий менінгіт)
• Гістоплазмоз, бластомікоз, споротрихоз, паракокцидиоїдоз

Протипоказання

• Гіперчутливість до ітраконазолу або інших компонентів препарату
• Гостра або хронічна серцева недостатність (окрім життєво необхідних випадків)
• Вагітність та період лактації
• Вживання препаратів, що подовжують інтервал QT (зокрема астемізол, цизаприд, дофетилид, хінідин, пімозид та ін.)
• Вживання інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, що метаболізуються через CYP3A4 (лідова симвастатин, ловастатин)
• Комбіноване застосування з триазоламом, мидазоламом, спорыньєвими алколоїдами, блокаторами кальцієвих каналів, деякими імуносупресорами, антикоагулянтами та іншими препаратами без консультації лікаря

З обережністю застосовують при печінковій та нирковій недостатності, у похилому віці, а також при порушеннях слуху і периферичній нейропатії.

Побічні дії

• З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, діарея, запор, біль у животі.
• З боку печінки: тимчасове підвищення печінкових ферментів, гепатит, у рідкісних випадках – тяжке токсичне ураження печінки.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, периферична нейропатія.
• Алергічні реакції: анафілаксія, шкірний висип, кропив’янка, набряк Квінке.
• З боку шкіри: мультиформна еритема, свербіж, фоточутливість, випадіння волосся.
• Інші: порушення менструального циклу, гіпокаліємія, набряки, серцева недостатність.

Взаємодія з іншими препаратами

Ітраконазол впливає на метаболізм багатьох лікарських засобів через інгібування CYP3A4. Це може призводити до підвищення концентрації інших препаратів у крові, що потенційно збільшує ризик побічних ефектів.

Рекомендується уникати одночасного застосування:

• Препаратів, що подовжують QT інтервал (астемізол, цизаприд, сертиндол тощо)
• Рифампіцину, рифабутину, фенітойну (індукція CYP3A4 зменшує ефективність ітраконазолу)
• Можливе підвищення рівня статинів (симвастатин, ловастатин)
• Мідазоламу, триазоламу
• Алкалоїдів спорыньї (ерготамін, дигідроерготамін тощо)
• Блокаторів кальцієвих каналів (верапаміл, амлодипін)

Перед застосуванням будь-яких інших препаратів необхідна консультація лікаря щодо можливих взаємодій.

Режим та дози застосування

Застосовують внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі, але краще – після їжі для підвищення біодоступності.

Загальні рекомендації:

Тип інфекції	Дозування	Тривалість курсу
Вульвовагінальний кандидоз	200 мг 2 рази на добу 1 день або 200 мг 1 раз на добу 3 дні	1-3 дні
Дерматомікози	200 мг 1 раз на добу або 100 мг 1 раз на добу	7-30 днів залежно від ураження
Оніхомікози	200 мг 1 раз на добу або 200 мг 2 рази на добу	від 3 до 6 місяців (залежно від тяжкості)
Системні мікози (аспергиллез, криптококкоз)	200 мг/добу	від 2 до 6 місяців

Тривалість лікування залежить від типу інфекції та клінічного ефекту. Контроль терапії проводиться за призначенням лікаря, з урахуванням динаміки відновлення.

Передозування та особливі вказівки

При передозуванні можливі симптоми – нудота, блювання, головний біль. Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту не існує, проведення діалізу не ефективне. Важливо звернутися до медичного закладу для надання допомоги.

При тривалому застосуванні необхідно контролювати функцію печінки і крові. У разі появи симптомів ураження печінки або алергічних реакцій – припинити застосування та проконсультуватися з лікарем.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки від дати виготовлення. Не використовувати після закінчення терміну придатності.