Інструкція з застосування

Виробник: Виробнича компанія

Склад

На одну таблетку міститься:

• Активна речовина: кларитроміцин – 500,00 мг
• Допоміжні речовини: кроскармеллоза натрію – 42,50 мг; мікрокристалічна целюлоза – 222,50 мг; діоксид кремнію колоїдний – 25,50 мг; крохмаль прежелатинізований – 34,00 мг; стеаринова кислота – 8,50 мг; натрія стеарилфумарат – 17,00 мг

Оболонка: VIVACOAT® PА-2P-097 [гідроксипропілметилцелюлоза (гидроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 18,330 мг; титан диоксид – 15,068 мг; полідекстроза (Е1200) – 7,050 мг; тальк – 3,290 мг; макрогол – 2,820 мг; хіноліновий жовтий (Е104) – 0,423 мг; залізо оксид жовтий (Е172) – 0,019 мг] – 47,000 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: антибіотик-макролід
Код АТХ: J01FA09

Фармакодинаміка

Полусинтетичний антибіотик групи макролідів. Механізм дії полягає у взаємодії з 50S рибосомальною субодиницею бактерій, що пригнічує синтез білка у мікробній клітині. Дія активна як на внутрішньо-, так і на позаклітинних збудників. Кларитроміцин демонструє високу активність у лабораторних умовах проти стандартних та ізольованих культур бактерій, а також ефективний щодо багатьох аеробних і анаеробних грамположних і грамотрицних мікроорганізмів. Виявлено високий рівень активності проти:

• аеробних грамположних: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes;
• аеробних грамотрицних: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila;
• мікобактерій: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium fortuitum, MAC (Mycobacterium avium complex): M. avium, M. intracellulare;
• інших: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Helicobacter pylori.

Не чутливі до кларитроміцину Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., а також бактерії, що не розщеплюють лактозу. Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну та оксациліну, мають також резистентність до препарату. Активність у лабораторних умовах також виявлена проти:

• аеробних грамположних: Streptococcus agalactiae, групи C, F, G, Viridans group streptococci;
• аеробних грамотрицних: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;
• анаеробних грамположних: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;
• анаеробних грамотрицних: Bacteroides melaninogenicus;
• спірохет: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;
• кампілобактерії: Campylobacter jejuni.

Основний метаболіт – 14-гидроксикларитроміцин, який має подібний або слабший (в 1-2 рази) антибактеріальний ефект у порівнянні з вихідною речовиною, з високою активністю проти Haemophilus influenzae.

Фармакокінетика

Всаскування і розподіл: При внутрішньому застосуванні швидко і активно всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність складає близько 50%. Прийом їжі зменшує швидкість всмоктування, але одночасно збільшує біодоступність у середньому на 25%. Максимальні концентрації кларитроміцину і 14-гідроксикларитроміцину у плазмі досягаються після п’ятої дози і становлять відповідно 2,7-2,9 мкг/мл і 0,83-0,88 мкг/мл. Константа зв'язування з білками плазми – близько 70%. Висока проникність у тканини та рідини організму. Вміст у спинномозковій рідині низький (1-2% від рівня у крові), у тканинах – у кілька разів вище. Метаболізм і виведення: Метаболізується в системі цитохрому Р450 (CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7), утворюючи активний метаболіт – 14-гідроксикларитроміцин. Тривалість напіввиведення – близько 4,5-4,8 годин для кларитроміцину і 6,9-8,7 годин для метаболіту. Виводиться переважно через нирки (20-30% у незмінному вигляді) і кишечник. Особливі випадки: - При порушенні функції печінки корекція дози не потрібна, але рівень у крові може бути нижчим. - При порушенні функції нирок (КФ менше 30 мл/хв) збільшується концентрація у крові, зменшується кліренс. - У літніх пацієнтів спостерігається підвищення рівня у крові та уповільнення виведення. - У ВІЛ-інфікованих пацієнтів при високих дозах можливе збільшення концентрації у крові та продовження напівжиття.

Показання до застосування

• Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами:
  • інфекції верхніх дихальних шляхів (фарингіт, синусит);
  • інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія);
  • неконсолідовані інфекції шкіри і м’яких тканин (фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, рожеподібне запалення);
  • дисеміновані та локалізовані мікобактеріальні інфекції, викликані Mycobacterium avium та Mycobacterium intracellulare;
  • локалізовані інфекції, викликані Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii;
  • профілактика поширення інфекцій, зумовлених комплексом Mycobacterium avium (MAC) у ВІЛ-інфікованих із рівнем лимфоцитів CD4 ≤ 100/мм³;
  • ерекція Helicobacter pylori і зниження рецидивів виразки дванадцятипалої кишки.

Протипоказання

• гіперчутливість до кларитроміцину або інших компонентів препарату; підвищена чутливість до інших макролідів;
• одночасний прийом астемізолу, цизаприду, пімозиду, терфенадина, ерготаміну, дигідроерготаміну, мидазоламу (для перорального застосування);
• одночасний прийом статинів, метаболізуючихся через CYP3A4 (ловастатин, симвастатин);
• колхіцину;
• порушень функції нирок (КФ менше 30 мл/хв);
• протипоказано при порушеннях серцевого ритму, що супроводжуються подовженням інтервалу QT, і при наявності тахікардії «пируэт»;
• тяжка печінкова недостатність, гепатит або холестатична жовтяниця при попередньому застосуванні;
• порфірія;
• гипокаліємія;
• вагітність і період лактації;
• діти віком до 12 років (без встановленої безпеки та ефективності).

Обережність

• вагітність;
• печінкова недостатність середньої і важкої ступеня;
• серцево-судинні захворювання, зокрема ІХС, важка серцева недостатність, брадикардія (< 50 уд./хв);
• прийом з бензодиазепінами (алпразолам, триазолам, мідазолам);
• інші препарати, що метаболізуються CYP3A4 (карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, омепразол, варфарин, хінін, рифабутин, силденафіл, такролімус, винбластин);
• індуктори CYP3A4 (рифампіцин, фенітойін, фенобарбітал, зверобій);
• блокатори кальцієвих каналів CYP3A4 (верапаміл, амлодипін, дилтіазем);
• антиаритмічні препарати класу IA та III (хінідін, прокаїнамід, дофетилід, аміодарон, соталол);
• ототоксичні препарати, зокрема аміноглікозиди.

Побічні дії

Реакції, що виникають у різних органах та системах, класифіковані за частотою:

• Дуже часто (≥ 1/10): порушення шлунково-кишкового тракту – діарея, нудота, біль у животі, диспепсія.
• Часто (≥ 1/100 до < 1/10): головний біль, зміна смаку (дисгевзія), безсоння.
• Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100): запаморочення, парестезії, тремор, астенія, збудження, шум у вухах, агевзія, вертиго, порушення слуху.
• Рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000): ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, агранулоцитоз, гематологічні порушення.
• Дуже рідко (< 1/10000): гепатит, порушення роботи серця, включаючи подовження інтервалу QT, тахікардія «пируэт», мерцання передсердь та шлуночків.

Як застосовувати, курс і дози

Загальні рекомендації: препарат призначають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування та тривалість курсу визначає лікар індивідуально, залежно від типу інфекції та стану пацієнта. Стандартна доза: для дорослих – 500 мг двічі на добу. Тривалість лікування залежить від захворювання та становить, зазвичай, 7-14 днів. Особливі випадки: при порушеннях функції нирок або печінки корекція дози не потрібна, але необхідно контролювати стан пацієнта. У пацієнтів літнього віку слід враховувати можливе збільшення концентрації у крові.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, порушення серцевого ритму, головний біль, запаморочення. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування, промивання шлунка, контролювати функцію серця та дихання.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно виключити алергічні реакції. За появи побічних ефектів або симптомів порушення роботи серця потрібно звернутися до лікаря. Не рекомендується застосовувати препарат без призначення лікаря, особливо при порушеннях серцевого ритму або печінковій недостатності.

Форма випуску

Таблетки кишковорозчинні, по 500 мг у контурних ячейкових упаковках. Кожна упаковка містить 10 або 20 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.

Термін придатності

Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.