Інструкція з застосування препарату Ксенікал

Загальна інформація

Ксенікал — це лікарський препарат, що застосовується для зниження маси тіла у пацієнтів із надмірною вагою або ожирінням, а також у комбінації з гіпоглікемічними засобами у хворих на цукровий діабет типу 2. Препарат має свої особливості дії, фармакокінетики та застосування, які важливо враховувати для досягнення максимальної ефективності та безпеки лікування.

Склад

1 капсула препарату містить:

• Діюча речовина: орлистат 120 мг
• Вспоміжні речовини: тальк — 0,24 мг
• Оболонка капсули складається з: желатин, індінгокармин, титану діоксид

Фармакологічна дія

Ксенікал є специфічним інгібітором шлунково-кишкових липаз, що має тривалу дію. Його терапевтичний ефект проявляється у просвіті шлунка і тонкої кишки, де він утворює ковалентний зв'язок з активним сериновим участком ферментів — шлункової та панкреатичної липаз. Це призводить до інактивації ферментів, що розщеплюють тригліцериди їжі, — вони втрачають здатність розщеплювати жири на всмоктувані вільні жирні кислоти та моногліцериди.

Нерасщеплені тригліцериди не всмоктуються у кишечнику, що зменшує кількість калорій, що надходять у організм, і сприяє зниженню маси тіла. Дія препарату відбувається без системного проникнення у кровотік, тому побічні ефекти з боку системи кровообігу мінімальні.

Початок дії орлистата спостерігається через 24-48 годин після прийому, а рівень жирів у калі повертається до початкового рівня через 48-72 години після завершення терапії.

Фармакокінетика

Всасування

У здорових добровольців та пацієнтів із ожирінням системне всмоктування орлистата мінімальне. Через 8 годин після перорального прийому орлистат у плазмі крові не визначається, що свідчить про його дуже низьку концентрацію (<5 нг/мл). У більшості випадків системний рівень орлистата є дуже малим (<10 нг/мл), що підтверджує відсутність кумуляції.

Розподіл

Орлистат дуже сильно зв'язується з білками плазми (>99%), переважно з липопротеїнами та альбуміном. Мінімальні кількості можуть проникати у еритроцити. Об'єм розподілу визначити неможливо через низьке всмоктування.

Метаболізм

Метаболізм орлистата відбувається переважно у стінці кишечника. У пацієнтів із ожирінням приблизно 42% системного рівня препарату припадає на два метаболіти — М1 та М3, які мають слабку інгібуючу активність щодо липази.

Виведення

Основний шлях елімінації — виведення невсосаного препарату з калом (приблизно 97% дози, з них 83% у незміненому вигляді). Менше 2% виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Повний час виведення становить 3–5 днів.

Показання до застосування

• Довгострокова терапія пацієнтів із ожирінням або надмірною масою тіла, у тому числі з факторами ризику, що асоціюються з ожирінням, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою.
• Комбінована терапія з гіпоглікемічними препаратами (метформін, сульфонілмочевинні, інсулін) у хворих на цукровий діабет типу 2 із надмірною масою тіла або ожирінням.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Через відсутність достатніх клінічних даних Ксенікал не рекомендується призначати вагітним жінкам. Виведення орлистата з грудним молоком не досліджене, тому під час лактації препарат застосовувати не рекомендується.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до орлистата або будь-яких компонентів препарату.
• Синдром хронічної мальабсорбції.
• Холестаз.

Побічні дії

З боку травної системи

• Маслянисті виділення з прямої кишки.
• Пучки газів, позиви на дефекацію, стеаторея, частіше дефекації та недержання кала (зазвичай у перші 3 місяці лікування).
• Редко — біль або дискомфорт у животі, метеоризм, рідкий стул, дискомфорт у прямій кишці.

Алергічні реакції

• Кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами

Виявлено відсутність значущих взаємодій з амиотріптиліном, аторвастатином, бигуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоїном, пероральними контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, ніфедипіном та іншими. Однак слід контролювати МНВ при застосуванні з пероральними антикоагулянтами.

При застосуванні з полівітамінами рекомендується приймати їх не раніше ніж через 2 години після Ксенікалу або перед сном, щоб уникнути зниження всмоктування вітамінів D, Е і бета-каротину.

При одночасному застосуванні з циклоспорином можливе зниження його концентрації, тому потрібно частіше контролювати рівень препарату у крові. Зниження системної експозиції амиодарона може мати місце, тому необхідно враховувати потенційний вплив препарату.

Не рекомендується застосовувати разом з акарбозою через відсутність досліджень фармакокінетики. Спостерігались випадки судом при застосуванні з антиепілептичними препаратами, тому потрібно контролювати їх частоту та тяжкість.

Як приймати, курс лікування та доза

Дорослим та дітям від 12 років: рекомендується приймати по 1 капсулі (120 мг) з кожним основним прийомом їжі (у час або не пізніше ніж через годину після їжі). Якщо їжа пропущена або не містить жирів, прийом препарату можна пропустити.

Комбінована терапія із гіпоглікемічними засобами та дієтою: дозу призначає лікар залежно від індивідуальних показників. Важливо дотримуватися дієти з обмеженням жирів до 30% калорій, рівномірно розподіляючи прийом білків, жирів і вуглеводів.

Не рекомендується перевищувати дозу 120 мг тричі на добу, оскільки це не підвищить ефективність і може збільшити ризик побічних реакцій.

Спеціальні вказівки

• Збільшення дози понад 120 мг тричі на добу не підвищить терапевтичний ефект.
• Безпека та ефективність у пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок, а також у дітей молодше 12 років, не досліджені.
• Пацієнти повинні дотримуватися збалансованої, помірно гіпокалорійної дієти, що містить не більше 30% калорій у вигляді жирів.
• Зниження маси тіла може знизити потребу у дозах протидіабетичних препаратів.
• При тривалій терапії рівень вітамінів А, D, Е, К та бета-каротину зазвичай залишається у межах норми. За потреби слід призначати полівітаміни, які потрібно приймати через 2 години після Ксенікалу або перед сном.

Форма випуску

Капсули для перорального застосування.

Умови зберігання

У сухому місці, захищеному від вологи, при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

3 роки.

Додаткова інформація

Діюча речовина: орлистат
Виробник: делфарм Мілано С.р.Л. / Хоффманн-Ля-Рош, Італія
Штрих-код: 4680010790014, 4260095683281
Маса упаковки: 0.043 кг