Ксеникал капсулы 120 мг 42 шт
| Производитель | Делфарм Милано С.р.Л./Хоффманн ля Рош |
| Страна | Италия |
| Действующее вещество | Орлистат |
Ціна: 251 грн
Ксеникал (Orlistat) 120 мг — Інструкція з застосування
Виробник
Препарат виробляється компанією Делфарм Милано С.р.Л./Хоффманн Ля Рош, Італія.
Склад
- Діючий засіб: орлістат 120 мг
- Допоміжні речовини: тальк — 0,24 мг
- Оболонка капсули: желатин, індигокармин, титан диоксид
Фармакологічна дія
Ксеникал — це специфічний інгібітор гастроінтестинальних ліпаз, що має тривалий час дії. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкої кишки та полягає у формуванні ковалентного зв’язку із активним сериновим участком шлункової та панкреатичної ліпаз.
При цьому фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі у вигляді тригліцеридів на всмоктувані вільні жирні кислоти й моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зменшення надходження калорій у організм сприяє зниженню маси тіла.
Терапевтична дія препарату проявляється без системного всмоктування у кровотік. Виявлення жиру у калі показує початок дії орлістату через 24–48 годин після прийому. Після скасування препарату рівень жиру в калі зазвичай повертається до початкового рівня через 48–72 години.
Фармакокінетика
| Компонент | Опис |
|---|---|
| Всмоктування | У здорових добровольців з нормальною масою тіла та ожирінням системне вплив препарату мінімальне. Через 8 годин після перорального прийому змінений орлістат у плазмі не визначається, що означає його рівень нижче 5 нг/мл. У більшості випадків системне всмоктування дуже незначне або відсутнє. |
| Розподіл | Об’єм розподілу визначити важко через низьке всмоктування. Більше ніж на 99% орлістат зв’язується з білками плазми (ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальній кількості може проникати у еритроцити. |
| Метаболізм | Переважно відбувається у стінці кишечника. Основні метаболіти — М1 та М3 — є фармакологічно неактивними через слабку інгібуючу активність. |
| Виведення | Головним шляхом елімінації є видалення нерозщепленого препарату з калом — приблизно 97% дози, з них 83% у вигляді незміненного орлістату. Маловажна кількість виводиться нирками. Термін повної елімінації становить 3–5 днів. |
Показання
- Довготривала терапія ожиріння або пацієнтів із зайвою масою тіла, у тому числі з ускладненнями, що сприяють зниженню ваги, у поєднанні з помірно гіпокалорійною дієтою.
- Комбінована терапія з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілмочевини, інсулін) або з помірно гіпокалорійною дієтою у хворих на цукровий діабет типу 2 з ожирінням або зайвою масою тіла.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
З огляду на відсутність клінічних даних, Ксеникал не рекомендується призначати вагітним жінкам. Виведення орлістату з грудним молоком не досліджувалося, тому не рекомендується застосовувати препарат під час годування груддю.
Протипоказання
- підвищена чутливість до компонентів препарату
- синдром хронічної мальабсорбції
- холестаз
Побічні дії
З боку травної системи
- маслянисті виділення з прямої кишки
- газоутворення
- імперативні позиви до дефекації
- стеаторея
- частіше дефекації та недержання калу (зазвичай тимчасові, виникають у перші 3 місяці лікування)
- рідкий стул, болі або дискомфорт у животі
Алергічні реакції
- шкірна висипка, свербіж
- ангионевротичний набряк
- анафілактичні реакції
Взаємодія з іншими препаратами
Дослідження показали відсутність значущих взаємодій з амипритиліном, аторвастатином, бісульфітом натрію, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фентермином, правастатином, варфарином, ніфедипіном, сибутраміном або алкоголем. Однак слід контролювати рівень МНО при терапії варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.
При застосуванні з вітамінами D, E та бета-каротином слід враховувати зниження їх всмоктування. Рекомендується приймати полівітаміни через не менше ніж 2 години після Ксеникалу або перед сном.
При одночасному застосуванні з циклоспорином — зниження його концентрації у плазмі, тому потрібно частіше контролювати рівень препаратів.
Застосування з амиодароном може знижувати його системну експозицію, що потенційно зменшує терапевтичний ефект. Не рекомендується одночасно застосовувати з акарбозою через відсутність досліджень.
Можливі випадки судом при застосуванні з протисудомними препаратами, що потребує моніторингу стану пацієнтів.
Як приймати, курс лікування та дозування
Для довготривалої терапії
Рекомендована доза для дорослих та дітей старше 12 років — по 1 капсулі (120 мг) з кожним основним прийомом їжі (під час їжі або не пізніше ніж через годину після неї). У разі пропуску їжі або її безжирової частини — прийом препарату можна пропустити.
Препарат слід приймати у поєднанні з збалансованою, помірно гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калорій у вигляді жирів. Необхідно рівномірно розподілити споживання жирів, вуглеводів і білків протягом доби.
Спеціальні вказівки
- Збільшення дози понад 120 мг 3 рази на добу не підвищує ефективність.
- Безпека та ефективність у пацієнтів із порушеннями функцій печінки або нирок, а також у дітей молодше 12 років — не досліджені.
- На фоні терапії рекомендується зберігати збалансовану, помірно гіпокалорійну дієту з обмеженням жиру.
- Зниження ваги може покращити обмін речовин у хворих із цукровим діабетом, можливе зменшення потреби у пероральних гіпоглікемічних препаратах.
- При тривалій терапії у більшості пацієнтів рівень вітамінів А, D, Е, К та бета-каротину залишається в межах норми. За потреби можна призначити полівітаміни, які слід приймати не раніше ніж через 2 години після Ксеникалу або перед сном.
Форма випуску
Капсули по 120 мг.
Умови зберігання
Зберігати в захищеному від вологи місці при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
3 роки.
Умови відпуску з аптек
За рецептом.
