Опис препарату Лефлоксацин

Лефлоксацин — це синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії, що належить до групи фторхінолонів. Його активним компонентом є левофлоксацин, який є левовращаючою формою офлоксацину. Препарат використовується для лікування різних інфекційних захворювань, викликаних чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами, а також для профілактики та лікування сибірської язви і при зараженні сірчанкою.

Склад

Компонент	Кількість
Діюче речовина	Левофлоксацин
Допоміжні речовини	Целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрахмал натрію, повидон K25, магнію стеарат, кроскармелоза натрію, кремнію діоксид колоїдний

Фармакологічна дія

Лефлоксацин є представником групи фторхінолонів, що чинять бактерицидну дію, блокуючи ДНК-гиразу та топоізомеразу IV у бактеріальних клітинах. Це спричиняє порушення суперспіралізації та сшивання розривів ДНК, гальмує синтез ДНК і викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах мікробних клітин. Препарат активний як щодо більшості грампозитивних, так і грамнегативних штамів мікроорганізмів, включаючи аеробні, анаеробні та внутрішньоклітинні патогени.

Зокрема, левофлоксацин ефективний проти таких мікроорганізмів:

• Аеробні грампозитивні: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes та ін.
• Аеробні грамнегативні: E. coli, Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae та ін.
• Анаеробні: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus та ін.
• Інші мікроорганізми: Chlamydia spp., Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycoplasma spp., Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum та ін.

Фармакокінетика

Левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується після перорального застосування. Біодоступність становить 99-100%, а прийом їжі незначно впливає на його всмоктування. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається через 1-2 години і становить близько 5-7 мкг/мл при дозі 500 мг. Фармакокінетика є лінійною в діапазоні доз від 50 до 1000 мг. Об’єм розподілу (Vd) — близько 100 л, що свідчить про гарне проникнення у тканини та органи. Білки плазми зв’язують 30-40% левофлоксацину.

Т½ (напіврозпад) — 6-8 годин, а рівноважна концентрація досягається на 48-й день при прийомі 500 мг 1-2 рази на добу. Левофлоксацин метаболізується в незначній кількості (близько 5%), утворюючи деметиллевофлоксацин та N-оксидлевофлоксацин, які виводяться з організму через нирки. Основний шлях виведення — через нирки (>85%).

При порушенні функції нирок фармакокінетика змінюється: знижується кліренс, збільшується T½, що вимагає корекції дози відповідно до ступеня ниркової недостатності.

Показання до застосування

• Лікування інфекційно-воспалювальних захворювань, викликаних чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:
  • внебольнична пневмонія
  • складні інфекції сечовивідних шляхів та пієлонефрит
  • хронічний бактеріальний простатит
  • інфекції шкіри та м’яких тканин
  • інфекції при складних формах туберкульозу
  • профілактика та лікування сибірської язви
• Альтернативне лікування для:
  • острого синуситу
  • обострення хронічного бронхіту
  • неосложненого циститу

Протипоказання

• Підвищена чутливість до левофлоксацину або інших хінолонів
• Епілепсія
• Псевдопаралітична міастенія
• Пораження сухожиль у анамнезі, пов’язані з застосуванням фторхінолонів
• Вагітність та період грудного вигодовування
• Вік до 18 років

З обережністю: при судомах, порушеннях функції нирок, при електролітних дисбалансах, у літніх пацієнтів, а також при застосуванні препаратів, що удлинюють інтервал QT.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

Рідко — тахікардія, відчуття серцебиття, зниження АТ. Часто — удлинення інтервалу QT, можливі серйозні аритмії та зупинка серця.

З боку кровотворної системи

Нечасто — лейкопенія, еозинофілія; рідко — нейтропенія, тромбоцитопенія; дуже рідко — панцитопенія, агранулоцитоз.

З боку нервової системи

Часто — головний біль, запаморочення; нечасто — сонливість, тремор; рідко — судоми, периферична невропатія.

Інші можливі реакції

• Алергічні реакції: кропив’янка, анафілаксія
• Зміни зору, шум у вухах, порушення слуху
• Порушення роботи шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, болі в животі
• Підвищення активності печінкових ферментів
• Можливий розвиток тендинітів та розривів сухожиль, особливо у літніх

Взаємодія з іншими препаратами

Препарати, що містять металеві іони (залізо, цинк, магній, алюміній), слід приймати за 2 години до або через 2 години після левофлоксацину. Взаємодія з сукральфатом може знижувати його ефективність.

При одночасному застосуванні з препаратами, що продовжують інтервал QT (антиаритміки, макроліди, нейролептики), можливе підвищення ризику розвитку серйозних аритмій.

Левофлоксацин може посилювати ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин), тому необхідний контроль показників згортання крові.

Рекомендації щодо застосування, курс та дози

Застосовується внутрішньо. Добова доза — 250-500 мг, 1-2 рази на добу залежно від тяжкості інфекції та чутливості мікроорганізмів. Тривалість курсу визначається клінічною ситуацією і може коливатися від кількох днів до кількох тижнів.

Для пацієнтів із порушеннями функції нирок — корекція дози згідно з рівнем кліренсу креатиніну. Не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків до 18 років.

Дозування для дорослих: 500 мг 1-2 рази на добу. У разі тяжких інфекцій тривалість терапії визначається лікарем.

Особливі застереження

При застосуванні левофлоксацину слід ретельно контролювати стан пацієнтів, особливо тих, що мають ризик розвитку тендинітів або серйозних реакцій з боку нервової системи. Не рекомендується застосовувати у вагітних та в період годування груддю. У пацієнтів з порушеннями серцевого ритму слід контролювати електролітний баланс і ЕКГ.