Месалазин суппозитории ректальные 500 мг и 1000 мг

Месалазин суппозитории ректальні — це ефективний препарат, застосовуваний для лікування запальних захворювань кишечника, зокрема язвенного коліту та проктиту. В основі дії препарату лежить місцева протизапальна дія, спрямована на зниження запалення та зменшення симптомів захворювань кишечника.

Склад препарату

Форми випуску	Діючі речовини та допоміжні компоненти
Суппозиторій 500 мг	Діючий компонент: месалазин 500,0 мг Допоміжні речовини: цетиловий спирт, докузат натрію, жир твердий
Суппозиторій 1000 мг	Діючий компонент: месалазин 1000,0 мг Допоміжна речовина: жир твердий

Фармакологічна дія

Месалазин — це противовоспалальний препарат, що належить до групи нестероїдних протизапальних засобів для кишечника. Механізм його дії остаточно не з’ясований, але дослідження in vitro свідчать про можливу роль інгібування ферменту ліпооксигенази, що сприяє зниженню синтезу простагландинів у слизовій оболонці кишечника. Крім того, месалазин може виконувати функцію поглинача активних форм кисню (свободних радикалів), що сприяє зменшенню запалення. Після ректального введення препарат діє місцево, зменшуючи запальні процеси у слизовій оболонці прямої кишки та сигмовидної кишки.

Фармакокінетика: при застосуванні у формі суппозиторіїв пік концентрації месалазину у крові досягається через 2-3 години після розм’якшення під впливом температури тіла. Виведення відбувається переважно через нирки (близько 11-14% за 48-72 години), а також частково через жовч.

Показання до застосування

• Лікування загострень язвенного коліту, що вражає дистальні відділи прямої кишки, з метою зменшення запалення та симптомів захворювання.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Дані щодо застосування месалазину у вигляді ректальних суппозиторіїв у вагітних обмежені. Пероральне застосування месалазину під час вагітності показує відсутність високого ризику розвитку вроджених пороків. Месалазин проникає через плацентарний бар’єр, але концентрація у плода суттєво нижча за терапевтичну дозу у дорослих. Проведені дослідження на тваринах не виявили негативного впливу на вагітність, розвиток ембріона, або постнатальне розвиток. Тому препарат слід застосовувати під контролем лікаря, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Годування груддю

При застосуванні месалазину у вигляді суппозиторіїв у годуючих матерів клінічних даних мало. Високі дози месалазину можуть екскретуватися у грудне молоко. У дітей, що отримують грудне годування, можлива поява спорадичної діареї. Враховуючи потенційний ризик, застосування препарату у цей період має бути обгрунтоване і проводитися після консультації з лікарем. При необхідності можливо припинення грудного годування.

Протипоказання

• Гіперчутливість до месалазину, сульфасалазину або інших похідних саліцилової кислоти та допоміжних компонентів препарату.
• Тяжка ниркова або печінкова недостатність.
• Вік до 18 років.

Особливі вказівки та обережність

Препарат застосовують з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції дихальної системи (особливо при бронхіальній астмі), з підвищеною чутливістю до сульфасалазину, а також при порушеннях функції печінки і нирок. Необхідно контролювати стан пацієнтів під час лікування, оскільки можливі побічні реакції з боку крові, шкіри, печінки, легень і інших систем.

Побічні дії

При застосуванні месалазину можливі такі побічні ефекти, що класифікуються за системами органів:

• Кровоносна і лімфатична системи: апластична анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія (рідко), панцитопенія, нейтропенія (рідко).
• Нервова система: головний біль, запаморочення, периферична невропатія.
• Серцева система: міокардит, перикардит (рідко).
• Дихальна система: алергічні реакції, бронхоспазм, пневмоніт, одышка, кашель.
• Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, діарея, нудота, блювання, панкреатит (рідко).
• Мочевивідна система: порушення функції нирок, нефролітіаз, інтерстиціальний нефрит.
• Шкіра і підшкірна клітковина: фоточутливість, алопеція, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• М’язова і скелетна системи: м’язові болі, артралгія.
• Імунна система: алергічні реакції, синдром красної волчанки, лихоманка, панколіт.
• Печінка і жовчовивідні шляхи: підвищення активності трансамінази, гепатит, холестатичний гепатит.
• Репродуктивна система: тимчасова олігоспермія.

У разі появи будь-яких побічних реакцій слід звернутись до лікаря для корекції терапії.

Взаємодія з іншими препаратами

Дослідження взаємодії месалазину з іншими препаратами не проводилися систематично. Однак слід враховувати можливе посилення моноцитної або гематологічної токсичності при одночасному застосуванні з імуносупресорами, такими як азатіоприн, 6-меркаптопурин або тиогуанін. Також можливо зменшення антикоагулянтних властивостей варфарину при спільному застосуванні.

Спосіб застосування, курс і дозування

Для лікування загострень язвенного коліту

• Зазвичай призначають 1 суппозиторій по 500 мг 3 рази на добу (загалом 1500 мг месалазину на добу).
• Можливе застосування 1 суппозиторию по 1000 мг 1 раз на добу (1000 мг месалазину).

Застосовують препарат ректально, вводячи його у пряму кишку. При застосуванні 3 рази на добу рекомендується вводити препарат вранці, вдень і перед сном. Тривалість лікування визначає лікар, залежно від стану пацієнта. Важливо застосовувати препарат регулярно та без перерв для досягнення максимального терапевтичного ефекту.

У разі недостатнього ефекту або появи нових симптомів потрібно звернутися до лікаря для корекції терапії.

Передозування

Передозування месалазином при застосуванні у формі суппозиторіїв малоймовірне. Випадки передозування зазвичай спостерігаються при пероральному застосуванні високих доз. Симптоми передозування — розлад шлунково-кишкового тракту, нудота, блювання, головний біль. Лікування — симптоматичне, специфічного антидоту немає.

Опис препарату

Суппозиторії мають циліндричну форму, від світло-сірого до сірого з бежевим або рожевим відтінком. На розрізі допускається наявність повітряних пор, пористості. Зовнішній вигляд та структура забезпечують зручність введення та швидке розм’якшення під впливом температури тіла.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести повний медичний огляд, включаючи функцію нирок і печінки. Під час терапії слід регулярно контролювати клінічний стан та лабораторні показники крові. У разі появи ознак алергічних реакцій або побічних ефектів — припинити застосування та проконсультуватися з лікарем.

Форма випуску

Циліндричні суппозиторії вагою 500 мг та 1000 мг у картонних пачках по 10 або 20 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Месалазин — 5-аміносаліцилова кислота, що має протизапальні властивості, сприяє зменшенню запальних процесів у слизовій оболонці кишечника.