Інструкція щодо застосування препарату

Виробник

Препарат виробляється компанією Озон Фарм.

Склад

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Діюча речовина	метформіну гідрохлорид - 500,0 мг
Допоміжні речовини (ядро)	повидон К-30 - 20,0 мг; магнію стеарат - 5,0 мг; гліцерил дибегенат - 20,0 мг; гіпролоза (низкозамінена) - 30,0 мг
Допоміжні речовини (плівкова оболонка)	гіпромеллоза - 3,75 мг; макрогол 4000 (полиетиленгліколь 4000) - 0,90 мг; титану діоксид - 1,35 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: гіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бигуанідів
Код АТХ: A10BA02

Фармакодинаміка: Метформін знижує рівень глюкози в крові без розвитку гіпоглікемії. На відміну від сульфонілсечовинних похідних, не стимулює секрецію інсуліну і не викликає гіпоглікемію у здорових людей. Покращує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилизацію глюкози клітинами, пригнічує глюконеогенез у печінці, затримує всмоктування вуглеводів у кишечнику, стимулює синтез глікогену, активуючи глікогенсинтазу. Посилює транспорт глюкози через мембрани та має благотворний вплив на ліпідний обмін, знижуючи рівень холестерину, ЛПНП та тригліцеридів. На фоні застосування метформіну маса тіла залишається стабільною або помірно знижується. В клінічних дослідженнях показано ефективність метформіну у профілактиці цукрового діабету 2 типу у пацієнтів із предіабетом та додатковими факторами ризику.

Фармакокінетика: Всмоктування з ШКТ достатньо високе, максимальна концентрація у крові (приблизно 2 мкг/мл або 15 мкмоль) досягається через 2,5 години. Біодоступність становить 50-60%. Вживання їжі знижує та затримує всмоктування. Розподіл швидкий, метформін не зв’язується з білками крові, проникає у еритроцити. Виводиться переважно нирками у незмінному вигляді, період напіввиведення – приблизно 6,5 години. При порушенні функції нирок кліренс зменшується, що підвищує ризик кумуляції.

Застосування у дітей: При однократному застосуванні 500 мг фармакокінетика у дітей схожа з дорослими. Многократне застосування показало зниження концентрації та AUC метформіну, що потребує індивідуального підбору дози.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу: у дорослих – у монотерапії або в комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами та інсуліном; у дітей з 10 років – у монотерапії або з інсуліном.
• Профілактика цукрового діабету 2 типу: у пацієнтів із предіабетом та додатковими факторами ризику, при неефективності зміни способу життя.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності та годуванні препарат застосовувати з обережністю. У разі планування вагітності або її настання на фоні застосування метформіну, рекомендовано перейти на інсулінову терапію. Метформін проникає у грудне молоко, але побічних ефектів у новонароджених при грудному вигодовуванні не зареєстровано. Однак застосування в цей період не рекомендується через обмежену кількість даних.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до метформіну або допоміжних речовин.
• Діабетичний кетоацидоз, кетоацидотична кома.
• Порушення функції нирок: кліренс креатиніну < 45 мл/хв.
• Острі стани з ризиком порушення функції нирок: дегідратація, важкі інфекційні захворювання, шок.
• Загальні прояви, що призводять до тканинної гіпоксії: гострий інфаркт міокарда, важка дихальна недостатність, нестабільна серцева недостатність.
• Обширні хірургічні втручання та травми: при яких потрібно інсулінова терапія.
• Печінкова недостатність.
• Хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем.
• Гестація.
• Лактоацидоз (у тому числі в анамнезі).
• Менше ніж за 48 год до та після рентгенологічних досліджень з йодзмістовими контрастами.
• Менше ніж 1000 ккал на добу при дієті.
• Дитячий вік до 10 років.

Слід враховувати: застосування з обережністю у дітей від 10 до 12 років, особливо у людей старше 60 років, при порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну 45-59 мл/хв), у період годування груддю.

Побічні дії

Частота побічних явищ: дуже часто (>1/10), часто (1/10-1/100), нечасто (1/100-1/1000), рідко (1/1000-1/10000), дуже рідко (<1/10000).

• Обмін речовин і харчування: дуже рідко – лактоацидоз; може спостерігатися зниження рівня вітаміну B12 при тривалому застосуванні.
• Нервова система: часто – порушення смаку.
• Шлунково-кишковий тракт: дуже часто – нудота, блювота, діарея, відсутність апетиту, больові відчуття у животі, що зазвичай зникають при тривалому застосуванні або прийомі після їжі.
• Печінка та жовчовивідна система: дуже рідко – порушення функції печінки, гепатит.
• Шкіра та підшкірні тканини: дуже рідко – алергічні реакції, зокрема еритема, свербіж, висип.

При появі симптомів лактоацидозу необхідно негайно припинити застосування та звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

Протипоказані комбінації: йодзмістовні контрастні засоби при порушенні функції нирок, що може спричинити лактоацидоз. Вимагають відміни метформіну за 48 годин до та після дослідження, не відновлювати його раніше ніж через 48 годин після нормалізації функції нирок.
Нерекомендувані: алкоголь (ризик лактоацидозу), даназол, глюкокортикостероїди та деякі діуретики (зменшують або підвищують рівень глюкози).
З обережністю: бета-адреноміметики, гіпотензивні засоби (крім інгібіторів АПФ), гіпоглікемічні засоби, катионні препарати (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінін, ранітидин, триметоприм, ванкоміцин), що секретуються у ниркові канальці. Вони можуть змінювати концентрацію метформіну у крові і потребують контролю.

Особливі вказівки: при застосуванні з іншими гіпоглікемічними засобами або інсуліном необхідно коригувати дози, оскільки можливе підвищення ризику гіпоглікемії.

Як приймати, курс та дозування

Дорослим та дітям старше 10 років призначають стандартну початкову дозу – 500 мг один раз на добу, поступово збільшуючи до оптимальної під контролем рівня глюкози. Добова доза може становити до 2000-2550 мг, розділених на 2-3 прийоми. Таблетки слід приймати під час або після їжі для зменшення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. Тривалість курсу визначає лікар індивідуально, залежно від стану пацієнта та рівня глікемії.

Передозування

Передозування метформіну може спричинити лактоацидоз – небезпечний для життя стан. Симптоми: сильна слабкість, нудота, блювота, біль у м'язах, утруднене дихання, зниження температури тіла. При підозрі на передозування необхідно негайно припинити препарат і здійснити симптоматичне лікування у стаціонарі, зокрема проведення гемодіалізу для швидкого виведення метформіну з крові.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування слід обстежити функцію нирок, печінки, визначити рівень глікемії та коригувати дозу відповідно до стану пацієнта.
• При будь-яких гострих захворюваннях, що супроводжуються дегідратацією, слід припинити застосування метформіну.
• Після будь-яких хірургічних втручань або серйозних травм застосування препарату потрібно тимчасово припинити.
• Рекомендується регулярно контролювати рівень глікемії та рівень вітаміну B12.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Не менше 3 років з дати виготовлення, вказаної на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

метформіну гідрохлорид