Опис препарату Оланзапін

Оланзапін — це сучасний нейролептик (антипсихотичний засіб), який використовується для лікування різних психічних розладів. Його дія спрямована на регуляцію дисбалансу нейромедіаторів у центральній нервовій системі, зокрема серотоніну та дофаміну. Препарат належить до фармакотерапевтичної групи антипсихотичних засобів та має широкий спектр показань.

Склад препарату

Капсули Оланзапін 10 мг:

• Активна речовина: оланзапін (оланзапина форма 1) 10 мг
• Вспомогальні речовини: лактози моногідрат (лактопресс) — 148,4 мг; кальція стеарат — 1,6 мг
• Оболонка капсули: опадрай II, тальк, титан диоксид (Е 171), поліетиленгліколь (полиэтиленгликоль 3350), алюмієві лаки на основі хінолінового жовтого та сонячного закату, залізооксид (II) жовтий) та інші допоміжні компоненти

Фармакологічна дія

Оланзапін є високоефективним антипсихотиком, який проявляє свою активність за рахунок селективного блокування серотонінових (5-НТ2А/2С, 5-НТ3, 5-НТ6) та дофамінових (D1–D5) рецепторів. Водночас препарат має м-холіноблокуючу активність через блокаду м1-ацетилхолінових рецепторів.

Доказано, що оланзапін має більш виражену афінність до серотонінових рецепторів порівняно з дофаміновими, що сприяє його високій ефективності у зменшенні психотичних симптомів та покращенні настрою. В експериментах на тваринах встановлено, що препарат селективно знижує активність мезолімбічних дофамінових нейронів, незначно впливаючи на стриатні нервові шляхи, відповідальні за моторні функції.

Фармакокінетика

Після перорального застосування оланзапін швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 5–8 годин і не залежить від прийому їжі. Концентрація препарату у крові пропорційна дозі при дозуванні від 1 до 20 мг.

Оланзапін метаболізується у печінці за допомогою ферментів CYP1A2 та CYP2D6. Основним метаболітом є 10-N-глюкуронід, який не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Виводиться препарат переважно з сечею у вигляді метаболітів — близько 57% суми перорально прийнятої дози.

Період напіввиведення становить у середньому 33 години (варіює від 21 до 54 годин). Концентрація оланзапіну у крові залежить від таких факторів, як стать, вік, куріння, стан печінки та нирок.

Показання до застосування

• Шизофренія: для зняття симптомів та запобігання рецидивам
• Біполярне афективне розлад I типу: у монотерапії або у комбінації з літієм/валпроєвою кислотою для лікування гострих маниакальних або змішаних епізодів, а також для профілактики рецидивів при ефективності у лікуванні маниакальної фази
• Депресивний епізод у структурі біполярного розладу: у комбінації з флуоксетином для лікування терапевтично резистентної депресії у дорослих

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Препарат призначають вагітним лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. У разі планування вагітності рекомендується обговорити можливість корекції терапії з лікарем.

Оланзапін проникає у грудне молоко. Розрахунки показують, що дитина отримує приблизно 18% дози матері у вигляді молока. З цієї причини не рекомендується годування груддю під час тривалого застосування препарату.

Протипоказання

• Підвищена чутливість: до компонентів препарату
• Генетична непереносимість лактози або глюкозо-галактозна мальабсорбція
• Вік молодше 18 років: без достатніх даних щодо безпечності та ефективності

З обережністю: печінкова недостатність, закрита кутова глаукома, паралітична кишкова непрохідність, зниження лейкоцитів та нейтрофілів, епілепсія, порушення функції кровотворних органів, застосування інших препаратів центральної дії, алкоголь.

Побічні дії

Можливі побічні ефекти, що класифікуються за частотою:

Частота	Побічні ефекти
Дуже часто (≥10%)	збільшення маси тіла, сонливість, запаморочення, гіпотермія, підвищення рівня холестерину, глюкози та тригліцеридів, підвищення активності печінкових трансфераз, збільшення рівня пролактину
Часто (<10% та ≥1%)	нарушення кровотворної системи (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія), алергічні реакції, порушення нервової системи (акатизія, паркінсонизм, дискінезія, судоми), серцево-судинні порушення (брадикардія, УВІТ), ортостатична гіпотензія, зміни на шкірі, порушення функції печінки
Нечасто (>0.1% та <1%)	зміни лабораторних показників, зокрема підвищення активності креатинфосфокінази, розвитку гепатитів, алопеція, рабдомиоліз, порушення сечовипускання, приапізм

При гострих реакціях можливе зменшення реактивності організму, але частота розвитку важких ускладнень низька. Важливо враховувати потенційний ризик розвитку метаболічних порушень — збільшення маси тіла, підвищення рівня холестерину, глюкози та тригліцеридів, що може сприяти розвитку цукрового діабету та серцево-судинних захворювань.

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні з препаратами, що мають центральну дію, можливе посилення седативного ефекту. Алкоголь та інші депресанти ЦНС підвищують ризик розвитку пригнічення дихання та коми. Взаємодія з ферментами CYP1A2 та CYP2D6 може впливати на рівень оланзапіну у крові, тому при одночасному застосуванні потрібно контролювати стан пацієнта та рівень препарату.

Як приймати, курс лікування та дозування

Препарат призначається внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Початкові дози та схеми корекції визначає лікар індивідуально залежно від стану пацієнта і характеру захворювання.

• Для шизофренії: початкова доза зазвичай становить 10 мг один раз на добу, при необхідності її можна поступово збільшувати до максимальної 20 мг/добу.
• Для біполярного розладу: дозування схожа, з урахуванням клінічної відповіді та переносимості.
• Тривалість курсу: визначає лікар, залежно від динаміки проявів та стану пацієнта.

Рекомендується контроль рівня лейкоцитів та метаболічних показників під час тривалого лікування.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: сонливість, гіпотензія, тахікардія, порушення свідомості, судоми. У разі передозування необхідна симптоматична терапія та встановлення контролю над життєво важливими функціями. Специфічного антидоту немає. Виведення препарату здійснюється природним шляхом, можливе застосування активованого вугілля або промивання шлунка.

Особливі вказівки

Перед початком лікування слід провести повне обстеження, включаючи стан кровотворної системи, рівень глюкози та ліпідів у крові, а також визначити можливі ризики для пацієнта. Регулярний моніторинг необхідний для запобігання розвитку метаболічних порушень, рухових розладів та інших ускладнень.

При скасуванні препарату необхідно поступово знижувати дозу, щоб уникнути симптомів відміни, таких як тривога, тремор, безсоння та повторне погіршення стану.

Форма випуску та умови зберігання

Препарат випускається у вигляді капсул по 10 мг у пачках по 30, 60 або 90 штук. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 24 місяці.