Опис препарату Орсотен (Orlistat)

Орсотен — це лікарський засіб, що застосовується для тривалого лікування надмірної маси тіла та ожиріння. Він допомагає знизити масу тіла шляхом зменшення всмоктування жирів з кишечника, що сприяє зниженню калорійності раціону та покращенню обміну речовин.

Склад та форма випуску

Назва компонента	Кількість
Діяльна речовина	орсотен полуфабрикат-гранули 225,6 мг (активне речовина орлистат — 120 мг)
Вспомогальні речовини	МКЦ

Форма випуску — капсули по 120 мг.

Фармакологічна дія

Орсотен — це специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, який має тривалу дію. Він чинить терапевтичний ефект у просвіті шлунка і тонкої кишки, утворюючи ковалентний зв’язок із активним сериновим сайтом ліпаз, що призводить до їх інактивації. Внаслідок цього фермент втрачає здатність розщеплювати тригліцериди — основне джерело жирів у їжі — на всмоктувані жирні кислоти і моногліцериди.

Неразщеплені тригліцериди не всмоктуються та виводяться з каловими масами, що зменшує кількість калорій, що надходять до організму, і сприяє зниженню маси тіла. Дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік, тому побічні ефекти переважно зумовлені змінами у травній системі.

Вже через 24–48 годин після початку застосування збільшується вміст жиру у калових масах. Після припинення терапії рівень жиру повертається до початкових показників приблизно через 48–72 години.

Фармакокінетика

• Всмоктування: Орлистат має низьку абсорбцію. Через 8 годин після прийому терапевтичної дози в плазмі крові практично не визначається.
• Розподіл: Більше ніж на 99% зв’язується з білками плазми, переважно з липопротеїнами та альбуміном. Можливе проникнення у еритроцити у мінімальних кількостях.
• Метаболізм: Основна частина метаболізується у стінках кишечника з утворенням неактивних метаболітів M1 і M3.
• Виведення: Більша частина (до 97%) прийнятої дози виводиться через кишечник, з них 83% у незміненому вигляді. Малі кількості виводяться із сечею. Час повної елімінації складає 3–5 днів.

Показання до застосування

• Ожиріння (індекс маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м²)
• Ізбыточна маса тіла (ІМТ ≥28 кг/м²), у тому числі з урахуванням факторів ризику, у поєднанні з низькокалорійною дієтою
• Застосування у пацієнтів із цукровим діабетом типу 2 в поєднанні з гіпоглікемічними препаратами та/або низькокалорійною дієтою

Протипоказання

• Підвищена чутливість до орлистату або будь-яких компонентів препарату
• Синдром хронічної мальабсорбції
• Холестаз
• Вагітність та годування груддю
• Дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не досліджені)

Побічні реакції

Побічні ефекти переважно зумовлені змінами у травній системі та з’являються на початкових етапах лікування. До них належать:

• Метеоризм, підвищене виділення з прямої кишки, позиви на дефекацію
• Жирний/масляний стул, маслянисті виділення, діарея
• Зниження або відчуття дискомфорту в животі
• Поява жиру у калових масах (стеаторея)
• Біль у животі, дискомфорт, часті позиви, недержання кала
• Можливі респіраторні інфекції, головний біль, тривожність, грипоподібний стан
• У рідкісних випадках — алергічні реакції, дивертикуліт, желчнокам’яна хвороба, гепатит, порушення функції печінки

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні з антикоагулянтами, наприклад варфарином, можливе зниження рівня протромбіну і підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення (INR), що потребує контролю. Також можливе підвищення концентрації правастатину у плазмі — до 30%, що слід враховувати при призначенні.

Зменшує всмоктування жиророзчинних вітамінів (A, D, E, K). Тому рекомендується приймати полівітаміни не раніше ніж через 2 години після орлистату або перед сном.

З обережністю застосовують у комбінації з циклоспорином, оскільки можливе зниження його рівня у крові, що вимагає моніторингу концентрацій.

Як приймати, курс лікування та дозування

Препарат потрібно приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, за 1 годину до або під час їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їжі.

Рекомендувана разова доза — 1 капсула (120 мг). У разі пропуску прийому їжі або якщо їжа не містить жирів, прийом орлистату можна пропустити.

Максимальна добова доза — 360 мг (3 капсули). Більше ніж 120 мг тричі на добу не підсилює терапевтичний ефект.

Тривалість лікування — не більше 2 років. Корекція дози у пацієнтів похилого віку або з порушеннями функцій печінки/нирок не потрібна.

Безпечність застосування у дітей до 18 років не встановлена.

Передозування

Случаї передозування не зареєстровані. При прийомі однієї дози до 800 мг або кратковременного застосування до 400 мг тричі на добу протягом 15 днів побічні реакції не посилюються. У разі передозування рекомендується спостереження за станом пацієнта протягом 24 годин.

Спеціальні вказівки

Орсотен рекомендується для довготривалого контролю ваги, зменшення факторів ризику та профілактики ускладнень, пов’язаних з ожирінням, таких як гіперліпідемія, порушення толерантності до глюкози, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет 2 типу.

Для досягнення кращих результатів важливо дотримуватись дієти з обмеженим вмістом жирів (не більше 30% калорій із жирів). У разі неправильного харчування з високим вмістом жирів ризик виникнення побічних реакцій зростає.

Якщо через 12 тижнів терапії зниження маси тіла становить менше ніж 5%, застосування орлистату слід припинити.

Рекомендується приймати полівітаміни з жиророзчинними вітамінами не раніше ніж через 2 години після застосування препарату або перед сном для запобігання їх дефіциту.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності — 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.