Інструкція з застосування

Склад препарату

Фармакологічна дія

Орсотен — інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Його дія полягає у специфічному та пролонгованому пригніченні ферментів, що відповідають за розщеплення жирів у травному тракті.

Механізм дії базується на утворенні ковалентних зв’язків з активним сериновим сайтом шлункових та кишкових ліпаз, що призводить до їх інактивації. Внаслідок цього, ферменти втрачають здатність розщеплювати тригліцериди на всмоктувані жирні кислоти та моногліцериди. Нерасщеплені тригліцериди не всмоктуються у кишечнику, що зменшує кількість калорій, що потрапляють до організму, і сприяє зниженню маси тіла.

Дія препарату здійснюється у просвіті шлунка та тонкої кишки без системного всмоктування у кров. Вже через 24–48 годин після початку застосування у калових масах підвищується вміст жиру. Після припинення прийому рівень жиру у калових масах повертається до нормальних показників через 48–72 години.

Фармакокінетика

• Всаскування: Абсолютна біодоступність орлистату низька, у плазмі крові практично не визначається (концентрація < 5 нг/мл) через 8 годин після прийому доз.
• Розподіл: Більше ніж на 99% зв’язується з білками плазми, переважно з липопротеїнами та альбуміном. Можливий мінімальний проникнення у еритроцити.
• Метаболізм: Метаболізується у стінках кишечника з утворенням неактивних метаболітів M1 та M3.
• Виведення: Основною шляхом елімінації є кишечник — близько 97% дози, з них 83% у незмінному вигляді. Мінеральне виведення через нирки становить менше 2%. Повний час виведення — 3–5 днів.

Показання до застосування

• Довготривале лікування пацієнтів із ожирінням (індекс маси тіла ≥30 кг/м²).
• Лікування пацієнтів із надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м²) у поєднанні з помірно низькокалорійною дієтою та факторами ризику, що асоціюються з ожирінням.
• Може застосовуватися у комбінації з гіпоглікемічними препаратами та дієтою для пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу, що мають ожиріння або надмірну масу тіла.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до орлистату або інших компонентів препарату.
• Хронічна мальабсорбція.
• Холестаз.
• Вагітність та годування груддю.
• Дитячий вік до 18 років (безпеки та ефективності не досліджено).

Побічні реакції

Зазвичай побічні ефекти пов’язані із впливом на кишечник та з’являються на початковому етапі лікування. Вони мають переважно тимчасовий характер і зменшуються при тривалому застосуванні.

• Метеоризм, підвищене виділення з прямої кишки, позиви до дефекації, жирний (маслянистий) стул, маслянисті виділення, рідкий або м’який стул, включення жиру у калі (стеаторея), дискомфорт у животі.
• Частіше — біль або дискомфорт у ділянці живота, підвищена частота дефекацій, больові відчуття або дискомфорт у прямій кишці, імперативні позиви, нетримання кала.
• Інші — порушення з боку сечовивідної системи, головний біль, відчуття тривоги, грипоподібний стан, інфекції дихальних шляхів і сечовивідних шляхів, дисменорея.
• Реані побічні реакції — алергічні прояви (зуд, висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія), дуже рідко — дивертикуліт, желчнокам’яна хвороба, гепатит, підвищення рівнів печінкових трансаміназ і ЩФ.

Взаємодія з іншими препаратами

• Може знижувати рівень протромбіну та підвищувати МКН у пацієнтів, що приймають варфарин або інші антикоагулянти.
• Можливе підвищення концентрації у крові, зокрема правастатину — на 30%. Необхідно контролювати рівень ліпідів і дозу препаратів.
• Може порушувати абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К). Рекомендується приймати полівітаміни через 2 години після орлистату або перед сном.
• При спільному застосуванні з циклоспорином слід контролювати концентрацію останнього у крові.
• Можливе зниження рівня амиодарону — потребує моніторингу ЕКГ.

Як приймати, курс лікування і дозування

Препарат слід приймати внутрішньо, запиваючи водою, перед основним прийомом їжі або під час їди чи не пізніше ніж через годину після їжі.

• Рекомендується доза — 1 капсула по 120 мг перед кожним основним прийомом їжі, що містить жир.
• Якщо їжа пропущена або не містить жирів, прийом орлистату можна пропустити.
• Збільшення дози понад 120 мг/раз не підвищує ефективність.
• Тривалість курсу — не більше 2 років.
• Не потрібна корекція дози для літніх пацієнтів або при порушеннях функцій печінки/нирок.
• Використання у дітей віком до 18 років не досліджено.

Передозування

Симптоми передозування не описані. У разі випадкового прийому високих доз (до 800 мг однократно або до 400 мг тричі на добу протягом 15 днів) побічні явища не підсилюються.

У разі передозування рекомендується спостереження пацієнта протягом 24 годин.

Особливі вказівки

• Препарат ефективний для довготривалого контролю ваги, знижує ризик розвитку супутніх захворювань — гіперхолестеринемії, порушень толерантності до глюкози, артеріальної гіпертензії, цукрового діабету 2 типу.
• Може сприяти покращенню обміну речовин у хворих із цукровим діабетом 2 типу, зменшуючи дозу гіпоглікемічних препаратів.
• Для досягнення максимальної ефективності рекомендовано дотримуватись дієти з обмеженням жиру до 30% калорійності добового раціону.
• Зменшення кількості жиру в раціоні зменшує побічні реакції, пов’язані із травленням.
• Якщо за 12 тижнів лікування не зменшилась маса тіла мінімум на 5%, терапію слід припинити.

Для забезпечення достатнього рівня вітамінів рекомендується приймати полівітаміни не раніше ніж через 2 години після орлистату або перед сном.

Форма випуску

Капсули по 120 мг.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

Орлістат

Виробник

КРКА-РУС