Опис препарату Орлістат

Орлістат — це спеціальний фармацевтичний засіб, який використовується для зниження маси тіла у дорослих пацієнтів із надмірною вагою або ожирінням. Препарат належить до групи інгібіторів кишкових ліпаз і має унікальну механіку дії, спрямовану на зменшення всмоктування жирів з їжі, що дозволяє ефективно контролювати вагу та знижувати ризик розвитку ускладнень, пов’язаних із ожирінням.

Склад препарату

• Активна речовина: орлістат полуфабрикат гранули — 120 мг у 1 капсулі.
• Вспомогані речовини: мікрокристалічна целюлоза.

Фармакологічна дія

Орлістат є специфічним інгібітором ліпаз шлунково-кишкового тракту з тривалим ефектом. Механізм його дії полягає у ковалентному зв’язуванні з активним сериновим центром ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника, що призводить до їх інактивації. Внаслідок цього фермент втрачає здатність розщеплювати тригліцериди — основну форму жирів у їжі, на всмоктувані жирні кислоти та моногліцериди. Застосування орлістату зменшує кількість всмоктуваних жирів і калорій, що сприяє зниженню маси тіла.

Дія препарату проявляється безпосередньо у кишечнику і не всмоктується у системний кровотік. Вже через 24–48 годин після початку лікування спостерігається підвищення вмісту жиру у калових масах. Після скасування терапії рівень жирів у калі зазвичай повертається до вихідних показників протягом 48–72 годин.

Фармакокінетика орлістату характеризується низьким ступенем абсорбції. В плазмі крові практично не визначається у незмінному вигляді. Метаболізується у стінці кишечника з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Основним шляхом виведення є через кишечник — приблизно 97% прийнятої дози. Орлістат і його метаболіти виводяться з калом, а час повної елімінації становить 3–5 днів.

Показання до застосування

• Зниження маси тіла у дорослих (старше 18 років) з надмірною вагою або ожирінням (ІМТ ≥ 28 кг/м²).
• Препарат застосовується у комплексі з дієтою з низьким вмістом жирів для досягнення максимальної ефективності.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

За результатами доклінічних досліджень не виявлено тератогенної та ембріотоксичної дії орлістату. Однак клінічні дані щодо застосування під час вагітності відсутні, тому препарат не рекомендується призначати жінкам у цей період. Так само, через відсутність досліджень у період годування груддю, застосовувати орлістат у цей час не рекомендується.

Протипоказання

• Гіперчутливість до орлістату або будь-яких компонентів препарату.
• Синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
• Холестаз.
• Супутня терапія циклоспорином.
• Вік до 18 років.

Побічні дії

Побічні реакції, пов’язані з застосуванням орлістату, переважно виникають з боку шлунково-кишкового тракту та пов’язані з підвищеним вмістом жирів у калових масах. Зазвичай вони мають легкий характер і зменшуються з часом. На початкових етапах лікування (протягом перших 3 місяців) можливі:

• метеоризм, підвищене газоутворення, позиви на дефекацію, жирний стул, маслянисті виділення.
• біль або дискомфорт у животі, частіше випорожнення, включення жиру у кал (стеаторея).
• зміни у смаку, головний біль, відчуття тривоги, симптоми застуди, інфекції сечовивідних шляхів і верхніх дихальних шляхів.
• рідко: алергічні реакції (запаморочення, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк), дивертикуліт, жовчнокам’янна хвороба, гепатит, підвищення рівня печінкових трансаміназ і щФ.

Взаємодія з іншими препаратами

У пацієнтів, які приймають антикогулянти (варфарин та ін.), можливе зниження рівня протромбіну та збільшення міжнародного нормалізованого співвідношення (INR). Це потребує контролю гемостазу.

Орлістат може підвищувати біодоступність і гіполіпідемічний ефект правастатину (збільшує його концентрацію у плазмі на 30%).

Зниження маси тіла у результаті застосування орлістату може покращити метаболічний профіль у хворих на цукровий діабет 2 типу, що потребує корекції дози гіпоглікемічних препаратів. Також можливе порушення всмоктування жиророзчинних вітамінів (A, D, E, K), тому їх рекомендується приймати через 2 години після орлістату або перед сном.

При сумісному застосуванні з циклоспорином слід регулярно контролювати рівень його концентрації у крові, оскільки можливо його зниження. Аналогічно, при застосуванні з амиодароном слід вести моніторинг ЕКГ та рівня препарату у плазмі.

Як приймати, курс і дозування

Препарат приймається внутрішньо, запивати водою, безпосередньо перед основним прийомом їжі або під час їжі, або не пізніше ніж через годину після їжі.

Рекомендується доза — 120 мг (1 капсула) 3 рази на добу. Якщо прийом їжі пропущено або вона не містить жирів, прийом орлістату можна пропустити. Після досягнення бажаного ефекту тривалість лікування зазвичай не перевищує 2 років.

Дози, що перевищують 120 мг тричі на добу, не підвищують ефективність і не рекомендуються. Корекція дози для пацієнтів похилого віку або з порушеннями функцій печінки і нирок не потрібна.

Безпека та ефективність застосування у дітей молодше 18 років не встановлені.

Особливі вказівки

Орлістат слід застосовувати у комплексі з низькокалорійною дієтою з обмеженням жирів (не більше 30% калорій із жирів). Це сприяє зниженню побічних реакцій та покращенню результатів лікування.

Якщо через 12 тижнів терапії не досягнуто зниження ваги щонайменше на 5%, слід розглянути припинення лікування.

Зниження ваги супроводжується покращенням метаболічних параметрів, зниженням ризику розвитку серцево-судинних ускладнень та поліпшенням толерантності до глюкози.

Для підтримки балансу вітамінів рекомендується приймати полівітамінні комплекси не раніше ніж через 2 години після орлістату або перед сном.

Форма випуску, умови зберігання і термін придатності

• Форма випуску: капсули по 120 мг.
• Умови зберігання: при температурі не вище 25°C у захищеному від світла та вологи місці.
• Термін придатності: 2 роки.
• Доступний за рецептом.

Джерело активної речовини

Діючою речовиною є орлістат — інгібітор кишкових ліпаз, який забезпечує терапевтичний ефект препарату.

Препарат виробляє компанія КРКА-РУС. Перед застосуванням обов’язково ознайомтеся з інструкцією та проконсультуйтеся з фахівцем.