Прамипексол – ефективний агонист дофамінових рецепторів для лікування хвороби Паркінсона

Прамипексол є препаратом, який належить до фармакологічної групи противопаркінсоничних засобів, з активною речовиною прамипексол. Його застосовують для полегшення симптомів паркінсонізму та покращення якості життя пацієнтів із цією неврологічною хворобою. Препарат має виражений дофамінергічний ефект, стимулюючи дофамінові рецептори, що сприяє відновленню допамінової активності в мозку.

Склад препарату

Компонент	Кількість
Активна речовина	прамипексол
Вспомогальні речовини	маннітал – 115.8 мг, кукурудзяний крохмаль – 76 мг, магнію стеарат – 2.8 мг, повідон К25 – 2.2 мг, кремнію диоксид колоїдний – 2.2 мг

Фармакологічна дія

Прамипексол є противопаркінсоничним засобом, що належить до класу дофамінергічних препаратів та є агоністом дофамінових рецепторів. Механізм його дії полягає у стимуляції допамінових рецепторів, особливо в області полосатого тіла мозку, що сприяє покращенню моторних функцій при паркінсонізмі. Це активує нейрональні ланцюги, що знижують прояви ригідності, тремору та гіпокінезії. Також існує можливість зниження рівня пролактину в плазмі крові, що може мати додатковий терапевтичний ефект.

Фармакокінетика

Після перорального прийому прамипексол швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі (Cmax) досягається приблизно через 2 години. Абсолютна біодоступність перевищує 90%, і прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції, хоча час досягнення Cmax збільшується приблизно на 1 годину при прийомі під час їжі.

Рівноважна концентрація (Css) досягається через 2 дні лікування. Препарат широко розподіляється в тканинах, об’єм розподілу становить близько 500 л. Связування з білками плазми – приблизно 15%.

Прамипексол метаболізується у печінці та виводиться переважно нирками у незміненому вигляді (близько 90%). Тривалість напіввиведення (T1/2) становить 8 годин у молодих дорослих і приблизно 12 годин у літніх пацієнтів. Кліренс у нирках – близько 400 мл/хв, що вказує на активне виведення через нирки, включно із секреторними процесами.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок (особливо при тяжкому ступені – КК менше 20 мл/хв) кліренс зменшується, і застосування препарату потребує коригування дозування.

Показання до застосування

• Лікування хвороби Паркінсона (у монорежимі або у комбінації з леводопою).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до прамипексолу або інших компонентів препарату.

Побічні дії

З боку центральної нервової системи та периферії:

• сонливість, дискінезії, галюцинації, бессонниця.

З боку травної системи:

• тошнота, запор.

З боку серцево-судинної системи:

• гіпотензія на початкових етапах лікування, особливо при швидкому підвищенні дози.

Інші:

• периферичні набряки, можливі рідкісні випадки психотичних реакцій.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з препаратами, що виводяться через систему органічних катионів, можливо підвищення концентрації прамипексолу. З леводопою можлива розвиток дискінезій. Також циметидин може зменшувати кліренс прамипексолу та сприяти зростанню його концентрації в крові.

Рекомендації щодо застосування

Дозування для дорослих: початкова доза становить 375 мкг/добу, яку слід приймати тричі на добу. Залежно від відповіді пацієнта, дозу слід поступово збільшувати кожні 5-7 днів, до досягнення максимальної терапевтичної дози – 1,5-4,5 мг/добу.

Пацієнти з порушеннями функції нирок: початкова доза – 125 мкг/добу, з частотою від 1 до 3 разів на добу залежно від ступеня КК. Максимальна доза для таких пацієнтів не повинна перевищувати 1,5 мг/добу.

Загалом, курс лікування слід планувати так, щоб його завершення відбулося протягом 1 тижня.

Особливі вказівки

Обережність слід дотримуватися при застосуванні препарату у пацієнтів із порушеннями функції нирок. У випадках КК менше 15 мл/хв досвід використання обмежений. Безпека та ефективність застосування у дітей не встановлені.

У період лікування рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами та виконання потенційно небезпечних механізмів через можливу сонливість та порушення концентрації уваги.

Діючі речовини

Прамипексол

Умови відпуску з аптек

За рецептом лікаря