Примаксетин таблетки покрыт.плен.об. 30 мг 6 шт
| Производитель | Алиум АО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Дапоксетин |
Ціна: 251 грн
Інструкція з застосування препарату Примаксетин®
Виробник
Аліум АО
Склад
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. 1 таблетка містить:
- Діючий компонент: дапоксетину гідрохлорид 33,6 мг, що відповідає 30 мг дапоксетину
- Допоміжні речовини: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, натрію кроскармелоза, колоїдний діоксид кремнію безводний, магнію стеарат
- Оболонка: гіпромеллоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000), титану діоксид, залізо оксиди чорний і жовтий
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: засіб для лікування передчасної еякуляції
Код АТХ: G04BX14
Фармакодинаміка
Механізм дії дапоксетину при передчасній еякуляції пов’язаний із пригніченням зворотного захоплення серотоніну нейронами з подальшим посиленням його дії на пре- і постсинаптичні рецептори. Регуляція еякуляції здійснюється переважно симпатичною нервовою системою. Постгангліонарні симпатичні волокна іннервують сім’янники, сім’явивідний проток, простату, м’язи уретри і шийки сечового міхура, викликаючи їх скоординоване скорочення для досягнення еякуляції. Дапоксетин впливає на рефлекс еякуляції, збільшуючи латентний період і зменшуючи тривалість рефлекторної імпульсації мотонейронів гангліїв промежини. Стимул, що запускає еякуляцію, генерується у спинномозковому рефлекторному центрі, який контролюється кількома ядрами головного мозку, зокрема преоптичним і паравентрикулярним ядрами.
Фармакокінетика
Всасування
Дапоксетин швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години після прийому. Абсолютна біодоступність становить 42% (варіює від 15% до 76%). Після однократного перорального прийому в дозі 30 мг і 60 мг максимальна концентрація в плазмі (Сmax) складає відповідно 297 нг/мл (через 1,01 год) і 498 нг/мл (через 1,27 год). Прийом жирної їжі знижує Сmax приблизно на 10%, але не змінює загальну експозицію (AUC), що робить препарат незалежним від прийому їжі.
Розподіл
Більше 99% дапоксетину зв’язується з білками плазми. Активний метаболіт – дезметилдапоксетин – зв’язується з білками на 98,5%. Швидко розподіляється по організму, середній об’єм розподілу складає 162 л. Час напіввиведення в середньому становить 19 годин.
Метаболізм
Дапоксетин метаболізується у печінці ферментами CYP2D6, CYP3A4 та флавін-залежною монооксигеназою. Основними метаболітами є дапоксетин-N-оксид, дезметилдапоксетин і дидезметилдапоксетин. Дапоксетин швидко перетворюється у активний метаболіт дезметилдапоксетин, який має подібну активність.
Виведення
Метаболіти виводяться переважно з сечею у вигляді кон’югатів. Незмінений дапоксетин у сечі не виявляється. Весь препарат швидко виводиться, через 24 години концентрація активної речовини у крові зменшується до менш ніж 5% від максимальної. Период напіввиведення становить близько 19 годин.
Особливі групи пацієнтів
За расовою ознакою: у японців і європейців фармакокінетика схожа, але у японців вищі рівні Cmax і AUC на 10-20%, що пов’язано з меншою масою тіла.
Пожилі пацієнти (від 65 років): показники фармакокінетики дещо збільшуються (AUC – на 12%, час напіввиведення – на 46%), але клінічно це не впливає на безпечність застосування.
При порушенні функції нирок: при тяжкому порушенні (кліренс креатиніну <30 мл/хв) AUC підвищується у 2 рази. У пацієнтів з помірним порушенням – без суттєвих змін.
При порушенні функції печінки: у пацієнтів із помірним порушенням (Клас В за Чайлд-П’ю) AUC збільшується у 2 рази, у важкому – у понад 3 рази, що вимагає корекції дози або обережного застосування.
Поліморфізм CYP2D6: у пацієнтів з низькою активністю ферменту концентрація дапоксетину та його метаболітів у крові підвищена, що може збільшити ризик побічних реакцій.
Показання до застосування
Препарат Примаксетин® призначений для лікування передчасної еякуляції у чоловіків віком від 18 до 64 років.
Протипоказання
- - Гіперчутливість до дапоксетину чи будь-яких компонентів препарату
- - Важкі серцеві захворювання, зокрема, ІІ–IV ступінь СН, порушення серцевого ритму без стабільного кардіостимулятора, виражена ішемічна хвороба серця або порушення клапанного апарату
- - Одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО-І) або їх прийом протягом 14 днів після припинення
- - Прийом тиоридазину або його протягом 14 днів після відміни
- - Прийом селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС), інгібіторів серотонін-норадреналіну, трициклічних антидепресантів або препаратів із серотонінергічною дією упродовж 14 днів після їх відміни
- - Активні інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, саквинавір, телітроміцин та ін.)
- - Тяжкі порушення функції печінки або нирок
- - Діти і підлітки до 18 років
- - Непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози-галактози
Обережність при застосуванні
- - Пацієнтам із слабкими або помірними порушеннями функцій нирок
- - У випадках застосування з препаратами, що пригнічують CYP2D6 або CYP3A4
- - Пацієнтам із порушеннями кровообігу або ризиком кровотеч
Побічні дії
У клінічних дослідженнях зареєстровані часті і дозозалежні побічні реакції:
- З боку травної системи: нудота (11-22%), діарея (3,5-6,9%), запор, диспепсія, сухість у роті
- З боку нервової системи: головний біль (5,6-8,8%), запаморочення (5,8-10,9%), сонливість, тремор, порушення концентрації
- З боку серцево-судинної системи: приливи тепла, тахікардія, зниження АТ
- З боку органів зору: неясність зору, мідріаз
- Інші: гіпергідроз, зниження лібідо, еректильна дисфункція, зміни лабораторних показників (підвищення АТ)
Найчастіше необхідність відміни пов’язана з нудотою і запамороченням.
Особливі вказівки
При появі обмороків або значних побічних реакцій слід припинити застосування препарату і звернутися до лікаря. Не рекомендується раптове припинення лікування, щоб уникнути можливих симптомів відміни.
