Розувастатин таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 30 шт
| Производитель | Фармстандарт-Лексредства |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Розувастатин |
Ціна: 532 грн
Інструкція з застосування препарату Розувастатин
Виробник
Фармстандарт-Лексредства
Склад
Кожна таблетка містить:
- Діюча речовина: розувастатин кальцію – 10,40 мг або 20,80 мг, що відповідає 10,00 мг або 20,00 мг розувастатину відповідно.
- Допоміжні речовини:
- для дози 10 мг: лактози моногідрат (сахар молочний) – 89,50 мг; мікрокристалічна целюлоза – 29,82 мг; кальцію гідрофосфат (Е 341) – 10,90 мг; кросповідон – 7,50 мг; магнію стеарат – 1,88 мг.
- для дози 20 мг: лактози моногідрат (сахар молочний) – 179,00 мг; мікрокристалічна целюлоза – 59,64 мг; кальцію гідрофосфат (Е 341) – 21,80 мг; кросповідон – 15,00 мг; магнію стеарат – 3,76 мг.
Оболонка таблеток: для доз 10 мг – плівкова оболонка рожевого кольору, для доз 20 мг – аналогічна, з відповідним збільшенням допоміжних речовин (лактози моногідрат, гіпромеллоза, титан діоксид, триацетин, залізооксид червоний).
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: гіполіпідемічний засіб – інгібітор ГМГ-КоА-редуктази.
Код АТХ: C10AА07
Механізм дії
Розувастатин є селективним, конкурентним інгібітором ферменту ГМГ-КоА-редуктази, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкофермент А у мевалонову кислоту, передумову для синтезу холестерину. Основною мішенню дії є печінка, де відбувається синтез холестерину та катаболізм ЛПНП.
Фармакодинаміка
Розувастатин підвищує кількість печінкових рецепторів ЛПНП, що сприяє їх захопленню та катаболізму, зменшуючи рівень ЛПНП, ЛПОНП, тригліцеридів та підвищуючи рівень ХС-ЛПВП. Терапевтичний ефект розвивається вже через одну тиждень, максимальний на 4 тижні лікування. Регулярний прийом забезпечує сталість ефекту.
Клінічна ефективність
Розувастатин ефективний у дорослих з гіперхолестеринемією (типи IIa, IIb за Фредриксоном), включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію, а також у випадках гіпертригліцеридемії (тип IV). Знижує рівень ЛПНП, тригліцеридів, підвищує ХС-ЛПВП та позитивно впливає на профіль ліпідів у крові.
- При дозі 10 мг у 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією рівень ХС-ЛПНП знижується до менше 3 ммоль/л.
- При дозі 20–80 мг у гетерозиготних сімейних гіперхолестеринеміків спостерігається зниження ХС-ЛПНП на 53% (при досягненні 40 мг).
- Для гомозиготних гіперхолестеринеміків зниження ХС-ЛПНП становить близько 22% при дозах 20–40 мг.
- У пацієнтів із гіпертригліцеридемією з початковими рівнями ТГ від 273 мг/дл до 817 мг/дл препарат значно знижує рівень тригліцеридів.
Дослідження METEOR показали уповільнення прогресування атеросклерозу у пацієнтів з низьким ризиком розвитку ІХС та субклінічним атеросклерозом.
Дослідження JUPITER підтвердили зниження ризику серцево-судинних подій, зокрема інфаркту міокарда та інсульту, у пацієнтів із підвищеним рівнем С-РПБ та без клінічних ознак ІХС.
Фармакокінетика
Абсорбція та розподіл
Максимальна концентрація в плазмі досягається через 5 годин після прийому. Біодоступність – приблизно 20%. Розувастатин метаболізується переважно в печінці, зв’язується з білками крові на 90 %, об’єм розподілу – близько 134 л.
Метаболізм
Підлягає обмеженому метаболізму (близько 10%). Основний фермент – CYP2C9. Метаболіти N-десметилрозувастатин та лактонні метаболіти мають знижену або неактивну фармакологічну активність.
Виведення
90 % дози виводиться через кишечник у незміненому вигляді, решта – через нирки. Плазмовий період напіввиведення – близько 19 годин.
Особливі популяції
Вік та стать не мають значного впливу. У монголоїдів AUC та Cmax подвоєні порівняно з європейцями. У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація зростає відповідно до ступеня порушення функції. У хворих з печінковою недостатністю період напіввиведення може збільшуватися у важких випадках.
Показання до застосування
- Первинна гіперхолестеринемія (типи IIa, IIb по Фредриксону) у складі комплексної терапії (дієта, фізична активність);
- Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія у поєднанні з іншими методами лікування (ЛПНП-аферез);
- Гіпертригліцеридемія (тип IV) у складі комплексної терапії;
- Застосування для сповільнення прогресування атеросклерозу у пацієнтів із підвищеним рівнем холестерину;
- Профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів із підвищеним ризиком (вікові критерії, високий рівень С-РПБ, фактори ризику).
Протипоказання
- Підвищена чутливість до розувастатину або будь-яких компонентів препарату;
- Непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози-галактози;
- Дитячий вік до 18 років;
- Захворювання печінки в активній фазі, підвищення трансамінази понад трьох верхніх меж норми;
- Важкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв);
- Міопатія або рабдомиоліз у анамнезі;
- Одночасний прийом циклоспорину;
- Період вагітності та лактації;
- Відсутність адекватних засобів контрацепції у жінок репродуктивного віку.
Для доз 40 мг додатково – протипоказання та обережність аналогічні, з урахуванням підвищеного ризику міопатії.
Особливі застереження
При застосуванні препарату необхідно контролювати функцію печінки та рівень креатинфосфокінази. У разі підвищення рівнів трансамінази або симптомів міопатії – припинити лікування. Особливу обережність слід дотримуватися у пацієнтів з ризиком розвитку міопатії, включаючи пацієнтів, які приймають фібрати або інші міотоксичні препарати.
