Інструкція з застосування силденафілу

Загальна інформація

Силденафіл — це ефективний препарат, що використовується для лікування порушень ерекції у чоловіків. Його дія базується на селективному інгібуванні фосфодіестерази 5-го типу (ФДЭ5), що сприяє посиленню кровотоку до пеніса під час сексуальної стимуляції. Препарат має швидкий початок дії та тривалий ефект, забезпечуючи можливість повноцінного статевого акту.

Склад

Компонент	Кількість
Діюча речовина	силденафіла цитрат — 140,5 мг (еквівалентно силденафілу — 100,0 мг)
Вспомогальні речовини	кукурудзяний крохмаль — 223,0 мг мікрокристалічна целюлоза — 110,0 мг магнію стеарат — 8,0 мг тальк — 5,0 мг колоїдний діоксид кремнію — 3,0 мг карбоксиметилкрохмаль натрію — 10,0 мг
Плівкове покриття	синє — 12,0 мг титану диоксид — 1,3 мг брильянтово-блакитний барвник — 1,9 мг гіпромелоза — 3,8 мг макрогол — 4,5 мг тальк — 0,5 мг

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Силденафіл — потужний селективний інгібітор фосфодіестерази 5 типу (ФДЭ5), що відповідає за розпад цГМФ у гладком’язовій тканині пеніса. Це забезпечує посилення ефекту оксиду азоту (NO), що вивільняється під час сексуальної стимуляції, сприяючи розслабленню кавернозної тканини та підвищенню кровонаповнення. Реалізація цього механізму є умовою для настання ерекції.

Препарат не має прямого розслаблюючого впливу на ізольоване кавернозне тіло, а активує природний механізм регуляції ерекції. Висока селективність силденафілу до ФДЭ5 дозволяє мінімізувати ризик побічних дій, зберігаючи безпеку застосування.

Фармакокінетика

• Всасывання: швидке. Біодоступність становить приблизно 40%. Максимальна концентрація у плазмі (Cmax) досягається через 90 хвилин при прийомі на голодний шлунок.
• Розподіл: об’єм розподілу — 105 л, зв’язування з білками плазми — близько 96%. Менше 0,0002% дози виявляється у спермі через 90 хвилин.
• Метаболізм: головним чином у печінці під дією ізоферментів CYP3A4 і CYP2C9. Основний активний метаболіт — N-деметильований силденафіл, що має подібну селективність до ФДЭ5, з періодом напіввиведення приблизно 4 години.
• Виведення: з організму — переважно кишечником (80%), менше — нирками (13%). Тривалість напіввиведення — 3-5 годин.

Показання до застосування

• Лікування порушень ерекції, що проявляються неспроможністю до досягнення або підтримки ерекції, достатньої для статевого акту.
• Застосовувати тільки за наявності сексуальної стимуляції.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до силденафілу або будь-яких компонентів препарату.
• Використання у пацієнтів, які отримують або отримували органічні нітрати або донатори оксиду азоту — через ризик сильного зниження артеріального тиску.
• Тяжкі порушення серцево-судинної системи, включаючи нестабільну стенокардію та тяжку серцеву недостатність.
• Артеріальна гіпотензія (тиск менше 90/50 мм рт.ст.).
• Тяжка ниркова або печінкова недостатність (стадія C по Чайлд-Пью).
• Історія інфаркту або інсульту за останні 6 місяців.
• Наслідки неартеріальної ишемічної нейропатії зору або спадкові дегенеративні захворювання сітківки (у тому числі пигментний ретиніт).
• Одночасний прийом ритонавіру або інших сильних інгібіторів CYP3A4.

Побічні дії

Зазвичай побічні ефекти слабко або помірно виражені, і зменшуються при зниженні дози або припиненні застосування.

• Загальні порушення: біль у грудях, слабкість, жар, стомлюваність, почуття дискомфорту.
• Алергічні реакції: шкірна висипка, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• Центральна та периферична нервова система: запаморочення, сонливість, судоми, транзиторні порушення зору, зниження гостроти зору, фотопсія, фотофобія.
• Серцево-судинна система: тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт, аритмії, приступи стенокардії.
• Органи дихання: носові кровотечі, закладеність носа, відчуття стиску в горлі.
• Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, диспепсія, больові відчуття в животі.
• Орган зору: зміни зору, крововиливи, відчуття дискомфорту, зниження гостроти зору.
• Орган слуху: шум у вухах, запаморочення, можлива глухота.
• Опорно-руховий апарат: м’язові болі, болі в кінцівках.
• Мочеполові органи: кровотечі, кров у сечі, тривала ерекція, приапізм.

Взаємодія з іншими препаратами

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу:

• Інгбітори CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин) підвищують концентрацію силденафілу.
• Індуктори CYP3A4 зменшують його ефективність.
• Комбінація з ритонавіром може збільшити Cmax та AUC силденафілу в кілька разів, що потребує обережності.
• Антациди (магнію/алію) не впливають на всмоктування.

Важливо уникати одночасного застосування з препаратами, що знижують кров’яний тиск, та у випадках застосування інших медикаментів для лікування еректильної дисфункції без консультації лікаря.

Способи застосування та дозування

Рекомендується приймати по 100 мг перед передбачуваною сексуальною активністю за 30-60 хвилин до статевого акту. Максимальна добова доза — 100 мг. Не рекомендується приймати препарат частіше ніж раз на добу.

При необхідності дозу можна зменшити до 50 мг або збільшити до 100 мг, враховуючи індивідуальну переносимість та ефективність. Найкращий ефект досягається натще. У разі прийому з їжею, особливо жирною, швидкість всмоктування знижується.

Передозування

При перевищенні рекомендованої дози можливі посилення побічних дій, таких як запаморочення, головний біль, приливи, зниження артеріального тиску. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування і звернутися до лікаря.

Особливі вказівки

• Не застосовувати у разі серйозних порушень серцево-судинної системи без консультації лікаря.
• Обережно у випадках підвищеного ризику приапізму, кровотеч або захворювань з кровоточивістю.
• Не застосовувати одночасно з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції без медичної рекомендації.
• При появі зорових або слухових порушень — негайно припинити застосування та звернутися до лікаря.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки від дати виготовлення.

Діяльна речовина

силденафіла цитрат