Сиалис (дженерик) 20мг 10 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Зміст статті

• Склад, форма випуску та упаковка
• Опис лікарської форми
• Фармакотерапевтична група
• Фармакокінетика
• Фармакодинаміка
• Клінічна ефективність та безпека
• Показання до застосування
• Протипоказання до застосування
• Вагітність та лактація
• Побічна дія
• Взаємодія з лікарськими засобами
• Спосіб застосування та дози
• Передозування
• Запобіжні заходи та особливі вказівки
• Умови відпустки з аптек

Склад, форма випуску та упаковка

Активна речовина: тадалафіл 20,000 мг на таблетку.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза, екстра тонка та звичайна), кроскармелоза натрію, мікрокристалічна целюлоза (Granular-102), магнію стеарат (рослинний), натрію лаурилсульфат, плівкова оболонка (опадрай II жовтий (32К12884), до складу якої входять лактози моногідрат, гіпромелоза, діоксид титану, тріацетин, барвник заліза оксиду жовтого), тальк.

Форма випуску: таблетки, покриті плівковою оболонкою, жовті, мигдалеподібної форми з гравіюванням "С20" на одній стороні.

Упаковка: по 1 або 2 таблетки в блістері з ПВХ/ПЕ/ПХТФЕ, запечатаному алюмінієвою фольгою. По 1, 2 або 4 блістери в картонній пачці з інструкцією та захисними наклейками і голографічною плівкою.

Опис лікарської форми

Жовті, мигдалеподібні таблетки, покриті плівковою оболонкою з гравіюванням "С20" на одній стороні.

Фармакотерапевтична група

Засіб для лікування еректильної дисфункції. Відноситься до групи інгібіторів фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ-5).

Фармакокінетика

Всмоктування

Тадалафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо, максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 2 години. Швидкість і ступінь всмоктування не залежать від часу прийому їжі чи добового часу прийому.

Розподіл

Обсяг розподілу близько 63 л, 94% тадалафілу зв’язується з білками плазми. Ниркова недостатність не впливає на зв’язування з білками. Менше 0,0005% дози знаходиться у спермі.

Метаболізм

Переважно метаболізується в печінці через ізофермент CYP3A4 системи цитохрому Р450. Основний метаболіт – метилкатехолглюкуронід, який клінічно неактивний.

Виведення

Основна екскреція – через кишечник (61%) та нирки (36%). Середній кліренс – 2,5 л/год, період напіввиведення – 17,5 годин.

Лінійність фармакокінетики

Залежність концентрації від дози лінійна у діапазоні 2,5–20 мг.

Особливі групи пацієнтів

• Пацієнти похилого віку: збільшення AUC на 25%, що не потребує корекції дози.
• Ниркова недостатність: у тяжких випадках AUC збільшується приблизно вдвічі; гемодіаліз неефективний.
• Печінкова недостатність: при легкій і помірній функції – без змін експозиції, тяжка – клінічні дані обмежені.
• Цукровий діабет: зниження AUC на 19%, без потреби у зміні дози.

Фармакодинаміка

Механізм дії

Тадалафіл є селективним та оборотним інгібітором ФДЕ-5, що підвищує концентрацію цГМФ, викликає розслаблення гладкої мускулатури і покращує кровопостачання печеристого тіла статевого члена, що стимулює ерекцію за наявності сексуальної стимуляції.

Вплив на доброякісну гіперплазію передміхурової залози (ДГПЗ)

Відбувається розслаблення гладкої мускулатури сечового міхура та передміхурової залози, знижується вираженість симптомів за рахунок покращення кровотоку та зниження нервової чутливості.

Вибірковість

Вплив більш ніж у 10 000 разів вищий на ФДЕ-5 у порівнянні з іншими фосфодіестеразами (ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-3, ФДЕ-4), що знижує ризик побічних ефектів.

Вплив на серцево-судинну систему та зір

Не викликає істотних змін артеріального тиску або частоти серцевих скорочень. Ані порушень колірного сприйняття, ані змін гостроти зору зазвичай не спостерігається.

Клінічна ефективність та безпека

Тадалафіл достовірно покращує еректильну функцію, забезпечує ерекцію вже через 16 хвилин після прийому та підтримує дію до 36 годин. Ефективний при різній тяжкості еректильної дисфункції, в тому числі у пацієнтів з цукровим діабетом та після пошкодження спинного мозку.

При лікуванні ДГПЗ покращує симптоми за міжнародною шкалою вже через 1 тиждень і підтримує позитивний ефект до року при щоденному прийомі 5 мг.

Показання до застосування

• Еректильна дисфункція (ефект зберігається лише при наявності сексуальної стимуляції).
• Симптоми нижніх сечових шляхів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози (доза 5 мг).
• Еректильна дисфункція при симптомах нижніх сечових шляхів на фоні ДГПЗ.

Протипоказання до застосування

• Підвищена чутливість до тадалафілу або допоміжних речовин