Тадалафил-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 5 мг 30 шт
| Производитель | Северная Звезда НАО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Тадалафил |
Ціна: 537 грн
Інструкція із застосування препарату Тадалафіл-СЗ
Виробник
Северна Зірка НАО
Склад препарату
1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
Дозування 5 мг:
- Діючий компонент: тадалафіл – 5 мг
- Вспомогальні речовини (ядерце):
- Лактози моногідрат – 53,8 мг
- Лактози моногідрат (лактопресс) – 64,0 мг
- Мікрокристалічна целюлоза – 26,0 мг
- Кроскармеллоза натрію (примеллоза) – 12,5 мг
- Кросповідон (Коллідон CL-M) – 4,0 мг
- Кросповідон (Коллідон CL) – 3,0 мг
- Гіпролоза екстра тонка (гідроксипропілцелюлоза) – 3,0 мг
- Гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 2,0 мг
- Натрію стеарилфумарат – 1,5 мг
- Натрію лаурилсульфат – 0,2 мг
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Тадалафіл є обратимим селективним інгібітором фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5), що відповідає за розщеплення циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). При сексуальній стимуляції у тканинах пеніса зростає вивільнення оксиду азоту, що активує цГМФ і сприяє розслабленню гладких м'язів, збільшенню кровотоку та виникненню ерекції. Інгібуючи ФДЕ-5, тадалафіл підвищує рівень цГМФ у пещеристих тілах, що сприяє більш швидкому та тривалому набуттю ерекції. Важливо зазначити, що препарат не викликає ерекцію без сексуальної стимуляції. В дослідженнях in vitro встановлено, що тадалафіл є високоселективним інгібітором ФДЕ-5, який локалізується у гладких м'язах пеніса, судинах внутрішніх органів, скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях і мозку. Його дія більш активна щодо ФДЕ-5, ніж інших фосфодіестераз, з особливою високою селективністю, що зменшує ризик побічних ефектів. Тадалафіл покращує еректильну функцію у пацієнтів з різною ступеню еректильної дисфункції та не викликає значущих змін у артеріальному тиску або частоті серцевих скорочень у здорових людей. Не впливає на зір, зіркову гостроту, внутрішньоочний тиск або розмір зрачка. При застосуванні для лікування симптомів доброякісної гіперплазії простати (ДГПЖ) тадалафіл сприяє розслабленню гладкої мускулатури простати та сечового міхура, покращуючи кровопостачання та зменшуючи симптоми.
Фармакокінетика
Всаскування: швидке після перорального прийому, максимальна концентрація в крові досягається приблизно через 2 години. Ступінь і швидкість всмоктування не залежать від прийому їжі, тому препарат можна приймати незалежно від їжі. Відсутня значуща різниця при прийомі вранці або ввечері. Розподіл: об’єм розподілу становить близько 63 л, тадалафіл зв’язується з білками крові на 94%. В крові розподіляється рівномірно. Метаболізм: переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 у печінці. Основний метаболіт – метилкатехолглюкуронід, що є неактивним. Виведення: середній період напіввиведення становить 17,5 години, виводиться головним чином через кишечник (61%) та нирки (36%) у вигляді метаболітів.
Особливі групи пацієнтів
- Літні пацієнти (старше 65 років): мають зниження кліренсу на 25%, що не потребує корекції дози.
- Порушення функції нирок: при легкому та помірному ступенях кліренсу креатиніну експозиція у крові подвоюється.
- Печінкова недостатність: у пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю фармакокінетика схожа з такою у здорових, для тяжкої – необхідна оцінка ризиків.
- Сахарний діабет: зменшення експозиції приблизно на 19%, що не потребує корекції дози.
Показання до застосування
- Еректильна дисфункція різної ступені тяжкості.
- Симптоми нижніх сечових шляхів у пацієнтів з доброякісною гіперплазією простати (для дозування 5 мг).
- Еректильна дисфункція у пацієнтів з симптомами нижніх сечових шляхів на фоні ДГПЖ (для дозування 5 мг).
Застосування під час вагітності та годування груддю
Препарат Тадалафіл-СЗ не призначений для застосування у жінок.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до тадалафілу або будь-якої компоненти препарату.
- Прийом препаратів, що містять органічні нітрати.
- Захворювання серцево-судинної системи, що є протипоказанням до сексуальної активності: інфаркт міокарда за останні 90 днів, нестабільна стенокардія, приступи стенокардії під час статевого акту, хронічна серцева недостатність II ступеня та вище, неконтрольовані аритмії, артеріальна гіпотензія (<90/50 мм рт.ст.), неконтрольована гіпертензія, інсульт за останні 6 місяців.
- Втрата зору через неартеріальну передню ишемічну оптичну нейропатію (НАПІОН).
- Одночасне застосування з доксазозином, іншими інгібіторами ФДЕ-5, стимуляторами гуанілатциклази (наприклад, ріоцигуат).
- Хронічна ниркова недостатність (Cl креатиніну <30 мл/хв).
- Дефіцит лактази, непереносимість лактози, мальабсорбція глюкозо-галактози.
- Вік до 18 років.
Обережність
- Тяжка печінкова недостатність (клас C за Чайлд-Пью) – недостатньо даних.
- Одночасний прийом з альфа-адреноблокаторами – можливий симптоматичний зниження артеріального тиску.
- Підвищена схильність до приапізму (серповидно-клітинна анемія, мієлома, лейкемія) або анатомічні деформації статевого члена.
- Прийом з інгібіторами CYP3A4 (ритонавір, саквинавір, кетоконазол тощо).
Побічні дії
Найчастішими побічними реакціями є головний біль, диспепсія, біль у спині та міалгія. За класифікацією ВООЗ, реакції розподілені за системами органів та частотою:
Реакції з боку імунної системи
- Нечасто: реакції гіперчутливості.
- Рідко: ангіоневротичний набряк.
Нервова система
- Часто: головний біль.
- Нечасто: запаморочення.
- Рідко: інсульт, обморок, транзиторні ішемічні атаки, мігрень, епілептичні приступи, транзиторна амнезія.
Зір
- Нечасто: нечіткість зору, болі в очах.
- Рідко: порушення зору, набряк повік, кон’юнктивальна гіперемія, неартеріальна передня ишемічна оптична нейропатія, оклюзія судин сітківки.
Слух та лабіринт
- Нечасто: дзвін у вухах.
- Рідко: раптова втрата слуху.
Серцева система
- Нечасто: відчуття серцебиття, тахікардія.
- Рідко: інфаркт міокарда, порушення ритму серця, нестабільна стенокардія.
Судини
- Часто: приливи крові до обличчя.
- Нечасто: зниження або підвищення артеріального тиску.
Дихальна система
- Часто: закладеність носа.
- Нечасто: задишка, носові кровотечі.
Шлунково-кишковий тракт
- Часто: диспепсія.
- Нечасто: біль у животі, гастроезофагеальний рефлюкс, діарея, блювота, нудота, особливо у пацієнтів старше 65 років.
Шкіра і підшкірні тканини
- Нечасто: висип.
- Рідко: кропив’янка, синдром Стивенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, гіпергідроз.
М’язи і кістки
- Часто: біль у спині, міалгія.
