Телзап АМ таблетки 5 мг+40 мг 28 шт
| Производитель | Зентива к.с |
| Страна | Чешская Республика |
| Действующее вещество | Амлодипин, Телмисартан |
Ціна: 570 грн
Інструкція щодо застосування комбінованого препарату Телзап® АМ
Виробник
Виробник: Зентіва к.с., Чеська Республіка
Склад
Одна таблетка містить:
- Діячі речовини:
- амлодипін безилат — 5,000 мг (еквівалентно 6,935 мг амлодипіну)
- телмисартан — 40,000 мг
Вспомогані речовини: сорбітол, натрію гідроксид, повідон К25, мікрокристалічна целюлоза, кальцію гідрофосфат дигідрат, меглюмін, магнію стеарат.
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: комбінований гіпотензивний засіб (блокатор «повільних» кальцієвих каналів + антагоніст рецепторів ангіотензину II). Код АТХ: C09DB04.
Фармакодинаміка
Препарат Телзап® АМ містить два активні компоненти з взаємодоповнюючими механізмами дії, що забезпечують контроль рівня артеріального тиску (АТ) у пацієнтів з есенціальною артеріальною гіпертензією. Амлодипін — блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), а телмисартан — антагоніст рецепторів ангіотензину II (АРА II). Їх спільна дія проявляє адитивний антигіпертензивний ефект, забезпечуючи більш виражене зниження АТ, ніж кожен із компонентів окремо.
Механізм дії компонентів
Амлодипін
Амлодипін — похідне дигідропіридину, належить до класу БМКК. Інгібує трансмембранне проникнення іонів кальцію у кардіоміоцити та гладком'язові клітини судин, викликаючи вазодилатацію. Це зменшує периферичний опір судин (ОПСС), знижує постнавантаження та покращує кровопостачання міокарда. Амлодипін не стимулює частоту серцевих скорочень, що дозволяє зменшити навантаження на серце без розвитку тахікардії. Він розширює коронарні артерії, покращуючи доставку кисню до міокарда та зменшуючи спазми коронарних артерій при стенокардії.
Прийом амлодипіну один раз на добу забезпечує тривале зниження АТ протягом 24 годин у положеннях «лежачи» та «стоячи». Безпосередньо у процесі застосування не викликає ортостатичної гіпотензії. У пацієнтів із нормальною функцією нирок препарат знижує периферичний опір судин, покращує нирковий кровотік та швидкість клубочкової фільтрації без негативного впливу на функцію нирок. Не викликає змін метаболічних показників або рівня ліпідів у плазмі крові. Може застосовуватися у пацієнтів із бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. У пацієнтів із серцевою недостатністю не знижує інотропну функцію.
Телмисартан
Телмисартан — селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II (АТ1). Має високу афінність до рецепторів AT1, витісняє ангіотензин II та блокує його зв'язування. Не є агонистом, тривалий зв'язок з рецептором. Не впливає на рецептори AT2 та інші. Знижує рівень альдостерону, не активує ренін, не блокує іонні канали, не пригнічує активність АПФ. Максимальний гіпотензивний ефект досягається при дозі 80 мг/день. Ефект розвивається поступово, значущим стає через 4-8 тижнів регулярного застосування. Знижує систолічний та діастолічний тиск без впливу на частоту серцевих скорочень. Виводиться переважно через кишечник, менше — нирками, період напіввиведення понад 20 годин.
Показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія (у випадках недостатнього контролю монотерапією телмисартану або амлодипіном)
- Комбінована терапія для зниження АТ
- Заміна терапії, яка включає окремі монотерапії телмисартаном та амлодипіном
Застосування під час вагітності та годування груддю
Вагітність
Застосування препарату Телзап® АМ під час вагітності категорично заборонено. Дослідження безпосереднього впливу комбінації амлодипіну та телмисартану на вагітних не проводились. Відомо, що застосування окремих компонентів у високих дозах у тварин спричиняло репродуктивну токсичність.
У випадку настання вагітності під час лікування препаратом, його застосування необхідно негайно припинити та замінити альтернативною терапією.
Годування груддю
Про проникнення амлодипіну та телмисартану у грудне молоко відомо мало. Амлодипін проникає у грудне молоко у кількості до 15 % від материнської дози. Застосування препарату під час грудного вигодовування протипоказане через недостатню вивченість впливу на новонароджених.
Особливі вказівки
Перед початком лікування необхідно оцінити рівень артеріального тиску, функцію печінки та нирок. Контроль АТ слід проводити регулярно. У разі розвитку симптомів гіпотензії — зменшити дозу або припинити застосування. Пацієнтам з порушеннями функції печінки слід застосовувати з обережністю, враховуючи можливе підвищення концентрації компонентів у крові. Не рекомендується застосовувати у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.
При високій чутливості до компонентів можливі алергічні реакції. Не рекомендується одночасне застосування з іншими гіпотензивними засобами без рекомендації лікаря.
Форма випуску та умови зберігання
Препарат доступний у формі таблеток по 5 мг + 40 мг. Зберігати при температурі не вище 25°C у сухому, недоступному для дітей місці.
Термін придатності: 24 місяці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Фармакокінетика
Амлодипін
- Всасування: Максимальні концентрації у крові досягаються через 6-12 годин. Біодоступність — 64-80 %. Прийом їжі не впливає.
- Розподіл: Об’єм розподілу — приблизно 21 л/кг. Близько 97,5 % циркулюючого у крові амлодипіну — у зв’язаному з білками стані.
- Біотрансформація: Метаболізується у печінці на 90 % із утворенням неактивних метаболітів.
- Виведення: Період напіввиведення — 35-50 годин. Виведення — через нирки (10 % у незміненому вигляді та 60 % у вигляді метаболітів).
Телмисартан
- Всасування: Швидке всмоктування, біодоступність — 50 %. Прийом з їжею зменшує AUC на 6-19 %.
- Розподіл: Висока зв’язуваність з білками (> 99,5 %), об’єм розподілу — 500 л.
- Біотрансформація: Кон’югація з глюкуроновою кислотою, неактивний кон’югат.
- Виведення: Період напіввиведення — понад 20 годин. Виводиться переважно через кишечник, менше — нирками (< 1 %).
