Виробник

Виробляється компанією Тева Фармацевтичні Предприятия Лтд, Ізраїль.

Склад

В одній таблетці міститься:

• Діюча речовина: тербінафін гідрохлорид — 281,3 мг (загальна кількість тербінафіну — 250,0 мг)
• Допоміжні речовини:
  • мікрокристалічна целюлоза — 40,5 мг
  • карбоксиметилкрахмал натрію (тип А) — 36,0 мг
  • гипромеллоза — 7,5 мг
  • колоїдний діоксид кремнію — 1,2 мг
  • магнію стеарат — 3,5 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протигрибкові засоби.

Код АТС: [D01BA02]

Фармакодинаміка

Тербінафін належить до групи алліламінів та має широкий спектр протигрибкової активності. У низьких концентраціях він проявляє фунгіцидну дію щодо дерматофітів (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), а також щодо дріжджових грибів, зокрема Candida albicans. Активність проти дріжджових грибів залежно від виду може бути фунгіцидною або фунгістатичною.

Механізм дії полягає у пригніченні раннього етапу біосинтезу основного компонента клітинної мембрани гриба — ергостеролу — через інгібування ферменту скваленепоксідази. Це призводить до порушення цілісності клітинної стінки та загибелі грибка.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні абсорбція становить понад 70%. Біодоступність зменшується приблизно на 40% через ефект першого проходження через печінку. Максимальна концентрація в плазмі крові (TCmax) досягається за ~2 години після прийому; Cmax становить 1 мкг/мл. Площа під кривою «концентрація — час» (AUC) — 4,56 мкг×год/мл. Прийом з їжею збільшує AUC на 20%. При тривалому застосуванні Cmax зростає на 25%, AUC — у 2,5 рази. Термінальний період напіввиведення (T1/2) — близько 36 годин, а ефективний — до 200–400 годин, що обумовлює тривале збереження активної речовини в тканинах.

Тербінафін швидко розподіляється у тканинах, проникає в дермальний шар шкіри та нігтьові пластини, сальні залози, волосяні фолікули, волосся і підшкірну клітковину. Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метабітів. Виводиться переважно з сечею (~70%). Концентрація в плазмі крові не залежить від віку та статі.

Показання до застосування

• Мікози волосистої частини голови (трихофітія, микроспорія)
• Грибкові захворювання шкіри та нігтів (оніхомікози), зумовлені Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum spp. (М. canis, М. gypseum) та Epidermophyton floccosum
• Тяжкі, поширені дерматомікози гладкої шкіри тулуба та кінцівок, що потребують системного лікування
• Кандидози шкіри

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Прийом тербінафіну під час вагітності протипоказаний через відсутність достатніх даних щодо безпеки застосування. В період годування груддю застосування також заборонено, оскільки препарат виділяється з грудним молоком та може впливати на новонародженого.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Хронічні або активні захворювання печінки
• Хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 50 мл/хв)
• Дитячий вік до 3 років і маса тіла до 20 кг (для цієї форми)
• Період лактації
• Вагітність

З обережністю слід застосовувати у випадках:

• Хронічна ниркова недостатність (КК > 50 мл/хв)
• Алкоголізм
• Загальне пригнічення кровотворення
• Онкологічні захворювання
• Обмінні порушення
• Застійні захворювання судин кінцівок

Побічні дії

Залежно від частоти виникнення, побічні реакції класифіковані за рекомендаціями ВООЗ:

З боку травної системи

• Дуже часто: відчуття переповнення шлунка, зниження апетиту, диспепсія, нудота, болі в животі, діарея
• Часто: порушення або втрата смакових відчуттів (відновлюються після припинення лікування), підвищення активності печінкових трансаміназ
• Нечасто: холестаз, жовтяха, гепатит, тривалі порушення смаку, що можуть призводити до відмови від їжі
• Рідко: печінкова недостатність

З боку кровоносної системи

• Рідко: нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лимфопенія, панцитопенія

З боку шкіри та алергічні реакції

• Рідко: псоріазоподібна висип, загострення псоріазу, екзантема, генералізована пустулезна висип
• Дуже часто: сыпь, кропив’янка
• Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, синдром Стивенса-Джонсона, анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз

З боку опорно-рухової системи

• Дуже часто: артралгія, міалгія

З боку нервової системи

• Часто: головний біль
• Рідко: парестезії, гіпостезія, запаморочення
• Дуже рідко: депресія, тривога

Інші побічні реакції

• Рідко: недомагання, слабкість
• Дуже рідко: системна червона волчанка, у тому числі шкірна форма

Взаємодії з іншими препаратами

При спільному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферментів цитохрому Р450 можлива зміна швидкості виведення тербінафіну з організму. Цимітидин зменшує швидкість виведення на 30%, рифампіцин збільшує — на 100%.

Тербінафін інгібує ізофермент CYP2P6, що може порушувати метаболізм деяких препаратів, зокрема трициклічних антидепресантів, бета-адреноблокаторів, протиаритмічних засобів, інгібіторів МАО та антипсихотиків. Це необхідно враховувати при призначенні.

При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами можливе порушення менструального циклу. Тербінафін посилює ефект кофеїну, уповільнюючи його виведення.

Також можливе зниження концентрації циклоспорину в крові, що вимагає контролю рівнів препарату. Взаємодіє з варфарином, впливаючи на показники згортання крові.

Застосування з етанолом або гепатотоксичними препаратами підвищує ризик ураження печінки.

Спосіб застосування, курс лікування та дозування

Приймати внутрішньо після їди.

Дорослим

Загальна доза — 250 мг один раз на добу.

Дітям старше 3 років

• Маса тіла від 20 до 40 кг: 125 мг один раз на добу
• Маса тіла понад 40 кг: 250 мг один раз на добу

Пожилі пацієнти

Корекція дози не потрібна.

Пацієнти з хронічною нирковою недостатністю (КК > 50 мл/хв)

Прийом — 125 мг один раз на добу.

Тривалість лікування залежить від клінічних показань та тяжкості захворювання. Зазвичай:

• Мікози шкіри: 2–6 тижнів, залежно від локалізації
• Оніхомікози: 6–12 тижнів, з можливістю продовження при необхідності

Передозування

Можливі симптоми: нудота, блювота, головний біль, запаморочення, болі в животі, підвищене сечовипускання, висип. Лікування — промивання шлунка, застосування активованого вугілля та симптоматична терапія за показаннями.

Опис препарату

Білі або майже білі двояковипуклі таблетки капсуловидної форми з роздільною рискою та гравіруванням «Т» з обох боків.

Особливі вказівки

• Нерегулярне застосування або передчасне припинення лікування можуть призвести до рецидиву захворювання.
• При відсутності поліпшення через 2 тижні необхідно повторно визначити збудника та його чутливість.
• Лікування оніхомікозу доцільне при поширених ураженнях нігтів та високому ступені підногтевого гиперкератозу, якщо попередня місцева терапія не дала результату.
• Контроль функції печінки обов’язковий, у разі симптомів порушення — слід припинити застосування.
• Під час лікування рекомендується гігієна та обробка взуття, щоб запобігти повторному інфікуванню.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці.