Тербинафин – ефективний протигрибковий препарат для системного лікування мікозів

Тербинафин є фармацевтичним засобом, що належить до групи аліламінів і має широкий спектр протигрибкової дії. Його застосовують для лікування різних мікозів шкіри, нігтів та волосистої частини голови. Завдяки високій біодоступності та здатності накопичуватися в тканинах, препарат забезпечує ефективне та тривале лікування грибкових інфекцій.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протигрибкові засоби.

Код за ATX: [D01BA02]

Тербинафин належить до класу аліламінів та виявляє широкий спектр протигрибкової активності. У низьких концентраціях він має фунгіцидну дію проти дерматофітів (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum) та дріжджових грибів, зокрема Candida albicans. Активність щодо дріжджових грибів може бути фунгіцидною або фунгістатичною залежно від виду.

Механізм дії полягає у пригненні раннього етапу біосинтезу ергостеролу — основного компонента клітинної мембрани грибів — шляхом інгібування ферменту скваленэпоксидази. Це сприяє руйнуванню клітинної структури грибів і їхньому знищенню.

Прийом внутрішньо забезпечує високу абсорбцію — понад 70%. Максимальна концентрація у крові досягається приблизно за 2 години після прийому, а ефективний період напіввиведення становить близько 36 годин. Препарат швидко розподіляється у тканинах, зокрема в дермальному шарі шкіри, нігтях, волоссях та сальних залозах, що забезпечує його тривалу дію.

Показання до застосування

• Мікози волосистої частини голови (трихофітія, мікроспорія);
• Грибкові захворювання шкіри та нігтів (оніхомікози), зумовлені видами Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum spp. (М. canis, М. gypseum), та Epidermophyton floccosum;
• Тяжкі та поширені дерматомікози шкіри тулуба та кінцівок, що потребують системного лікування;
• Кандидози шкіри.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Прийом тербинафіну під час вагітності протипоказаний через відсутність достатніх даних щодо його безпеки для плода. Також препарат проникає у грудне молоко, тому його застосування у період лактації є забороненим.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату;
• Хронічні або активні захворювання печінки;
• Хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 50 мл/хв);
• Дитячий вік до 3 років і маса тіла до 20 кг (для даної форми препарату);
• Період вагітності та годування груддю.

З обережністю застосовують при:

• Хронічній нирковій недостатності (кліренс > 50 мл/хв);
• Алкоголізмі;
• Ураженнях печінки;
• Ускладнених захворюваннях судин кінцівок;
• Болезнях обміну речовин.

Побічні дії

Згідно з класифікацією ВООЗ, частоту виникнення побічних ефектів розподіляють так:

Частота	Опис побічних ефектів
Дуже часто (≥10%)	Порушення з боку травної системи: відчуття переповнення шлунка, зниження апетиту, диспепсія, нудота, біль у животі, діарея. Алергічні реакції: висип, кропив’янка. Болі у суглобах та м’язах. Головний біль. Загальне нездужання і слабкість.
Часто (1-10%)	Порушення з боку нервової системи: парестезії, головокружіння. Зміни у крові: нейтропенія, тромбоцитопенія, лімфопенія (рідко). Порушення функції печінки: підвищення трансамінази. Гіперчутливість, анафілаксія (рідко).

При появі будь-яких побічних ефектів необхідно звернутися до лікаря та розглянути питання припинення лікування.

Взаємодії з іншими препаратами

Тербинафин взаємодіє з різними ліками через вплив на ферменти системи цитохрому Р450. Зокрема, інгібітори та індуктори цих ферментів можуть змінювати швидкість його виведення, що вимагає корекції дози.

• Цимітидин зменшує швидкість виведення тербинафіну (~30%).
• Рифампіцин прискорює його метаболізм (~100%).
• Тербинафин може посилювати концентрацію кофеїну та знижувати швидкість його виведення.
• Впливає на метаболізм деяких антидепресантів, бета-блокаторів, протиаритмічних засобів.
• При сумісному застосуванні з варфарином можливе зміщення показників протромбінового часу.

Не рекомендується одночасне застосування з препаратами, що мають гепатотоксичний ефект, через ризик розвитку ураження печінки.

Спосіб застосування, курс лікування та дози

Препарат приймають внутрішньо, після їди, запиваючи достатньою кількістю води.

Використання для дорослих

• Стандартна доза: 250 мг один раз на добу.
• Курс лікування: залежно від захворювання, зазвичай 2-12 тижнів для мікозів шкіри та 6-12 тижнів для оніхомікозу.

Дітям старше 3 років

• Маса тіла 20-40 кг: 125 мг один раз на добу.
• Маса понад 40 кг: 250 мг один раз на добу.

Пацієнтам з порушеннями функцій нирок

• При кліренсі креатиніну > 50 мл/хв — 125 мг один раз на добу.

Передозування

При передозуванні можливе появлення нудоти, блювоти, головного болю, запаморочення, болю в животі та підвищеної сечовидільної активності. Лікування — промивання шлунка та симптоматична терапія. Спеціальної антидоти не існує.

Опис препарату

Таблетки капсуловидної форми білого або майже білого кольору, з двобічною ризикою та гравіруванням «Т» на одній стороні.

Особливі вказівки

• Нерегулярне застосування або передчасне припинення лікування може спричинити рецидив захворювання.
• При відсутності покращення через 2 тижні необхідно повторно визначити збудника та його чутливість до препарату.
• Лікування оніхомікозу системним застосуванням показане лише при ураженні більшості нігтів або при неефективності місцевої терапії.
• Контроль функцій печінки обов'язковий під час лікування. У разі симптомів порушення функцій — припинити прийом.
• Для запобігання повторного інфікування рекомендується гігієна, обробка взуття та предметів особистої гігієни.
• Вплив на здатність керувати транспортом відсутній, але можливі запаморочення.

Форми випуску

Таблетки по 250 мг у пластикових контурних упаковках по 10 або 30 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазвичай становить 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Тербинафін гідрохлорид — 281,3 мг у таблетці, що еквівалентно 250 мг чистого тербинафіну.

Виробник — Тева Фармацевтичні Предприятия Лтд.