Тербинафин – ефективний препарат для лікування грибкових інфекцій

Тербинафин – це сучасний системний антимикотик, який належить до групи аліламінів з широким спектром противогрибкової дії. Його застосовують для лікування різноманітних грибкових уражень шкіри, нігтів і слизових оболонок. Завдяки унікальній фармакологічній формулі та високій біодоступності, препарат забезпечує швидке та ефективне одужання.

Склад препарату

Діюча речовина	тербинафін гідрохлорид 281,25 мг (еквівалент 250 мг тербинафіну вільної форми)
Вспоміжні речовини	кремнію діоксид колоїдний – 3,9 мг магнію стеарат – 3,9 мг гіпромелоза – 11,7 мг мікрокристалічна целюлоза – 44,4 мг натрій карбоксиметилцелюлоза, тип «А» – 44,85 мг

Фармакологічна дія

Тербинафін належить до групи аліламінів і має широкий спектр противогрибкової активності. Він пригнічує біосинтез ергостеролу – ключового компонента клітинної мембрани грибів, шляхом інгібування ферменту скваленепоксидзи. Це призводить до руйнування клітинної структури грибів і їх загибелі або зупинки росту.

Препарат активний проти дерматофітів Trychophyton spp. (зокрема, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, а також деяких пліснявих та дріжджових грибів, зокрема Candida albicans.

На грибки роду Candida препарат може мати фунгіцидну або фунгістатичну дію залежно від виду грибка та концентрації.

Примітка: при застосуванні перорально препарат неефективний при лікуванні Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare, Malassezia furfur.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні >70% препарату добре абсорбується із травного тракту. Абсолютна біодоступність становить приблизно 50% через ефект "першого проходження" через печінку. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1,5 години після прийому та становить близько 1,3 мкг/мл.

Параметри препарату змінюються залежно від прийому з їжею, що збільшує AUC на 20%, а при довготривалому застосуванні – концентрація зростає на 25%, а площа під кривою (AUC) збільшується в 2,3 рази.

Тербинафін має тривалий період напіввиведення: активний період становить близько 30 годин, а загальний – від 200 до 400 годин, що забезпечує його накопичення у шкірі, нігтях і підшкірних тканинах.

Виводиться переважно через нирки – близько 70%, при цьому не відбувається кумуляція в організмі. Концентрація в плазмі не залежить від віку або статі, але може знижуватися при захворюваннях печінки або нирок.

Показання до застосування

• Мікози волосистої частини голови (трихофітія, мікроспорія)
• Грибкові ураження шкіри та нігтів (онихомікози), що викликані Trychophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum
• Тяжкі та поширені дерматомікози шкіри тулуба і кінцівок, що потребують системного лікування
• Кандидози шкіри та слизових оболонок

Застосування під час вагітності та годування груддю

Досліджень щодо безпеки застосування Тербинафіну під час вагітності недостатньо. Його застосування можливе лише у випадках, коли передбачена користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

В період лактації препарат виділяється з грудним молоком, тому його застосування протипоказане у цей час.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів
• Гострі або хронічні захворювання печінки
• Дитячий вік до 2 років
• Період годування груддю

З обережністю: вагітність, ниркова недостатність, алкоголізм, порушення кровотворення, пухлини, обмінні порушення, судинні захворювання кінцівок.

Побічні дії

З боку травної системи:

• часто: печія, нудота, біль у животі, діарея, зниження апетиту
• рідко (0,01-0,1%): зміна смакових відчуттів, у тому числі їх втрата (відновлення через кілька тижнів)
• рідко (0,01-0,1%): гепатотоксичність (підвищення активності печінкових ферментів, печінкова недостатність)

З боку нервової системи:

• часто: головний біль, запаморочення

З боку кровоносної системи:

• рідко (<0,01%): нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія

З боку імунної системи:

• рідко: анафілаксійні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, обострення системної червоної волчанки

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

• часто: висип, кропив’янка
• рідко: псоріазоподібні висипання, обострення псоріазу, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, випадіння волосся, генералізований екзантематозний пустульоз

З боку опорно-рухової системи:

• часто: артралгія, міалгія

Загальні реакції:

• рідко: втома

Взаємодія з іншими препаратами

Тербинафін інгібує ферменти цитохрому Р450 (зокрема CYP2D6), що може призводити до змін у метаболізмі таких препаратів:

• трициклічні антидепресанти та селективні інгібітори обратного захоплення серотоніну (наприклад, флувоксамін, дезипрамін)
• бета-адреноблокатори (метопролол, пропранолол)
• противоаритмічні засоби (флекаїнід, пропафенон)
• інгібітори моноаміноксидази В (сегелін)
• антипсихотики (хлорпромазин, галоперидол)

Також можливе взаємодія з лікарськими засобами, що індукують або інгібують ферменти цитохрому Р450, що може впливати на швидкість метаболізму та виведення Тербинафіну.

Важливо враховувати, що застосування з алкоголем або гепатотоксичними препаратами може збільшити ризик ураження печінки.

Як приймати, курс і дози

Для дорослих:

Приймати внутрішньо після їжі, по 250 мг один раз на добу. Тривалість лікування залежить від локалізації ураження та його тяжкості.

Для дітей старше 3 років:

• Маса тіла 20-40 кг – по 125 мг один раз на добу
• Маса тіла понад 40 кг – по 250 мг один раз на добу

Тривалість курсу лікування може становити від 2 до 12 тижнів залежно від патології:

• Оніхомікози (ураження нігтів): 6-12 тижнів
• Мікози шкіри (міжпальцеві, подошвені, на інших ділянках): від 2 до 6 тижнів
• Мікози волосистої частини голови: близько 4 тижнів

Пожилі пацієнти та пацієнти з ураженнями печінки або нирок призначаються по 125 мг один раз на добу, під контролем лікаря.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, головний біль, запаморочення, болі в епігастрії, підвищене сечовиділення. У разі передозування необхідно промити шлунок, застосувати активоване вугілля та симптоматичне лікування.

Особливі вказівки

• Недодержання режиму або раннє припинення лікування підвищує ризик рецидиву.
• При відсутності ознак покращення через 2 тижні слід повторно визначити збудника та його чутливість.
• При системному застосуванні для лікування оніхомікозу потрібно враховувати, що клінічний ефект підтверджується лабораторно через кілька місяців після завершення курсу.
• Контроль функціонального стану печінки необхідний при тривалому лікуванні.
• Важливо дотримуватись гігієни, проводити обробку взуття та текстильних виробів для запобігання повторного інфікування.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці.

Перед застосуванням обов'язково проконсультуйтеся з лікарем для визначення оптимальної дози та тривалості лікування.