Тизанидин-Тева — це сучасний препарат центральної дії, який застосовується для зняття м'язового спазму та зниження м'язової напруги при різних неврологічних та ортопедичних захворюваннях. Його особливість полягає у високій ефективності та мінімальній кількості побічних реакцій при дотриманні рекомендованої дозування.

Склад препарату

Кожна таблетка Тизанидин-Тева містить:

• Тизанидина гідрохлорид — 2,29 мг (у перерахунку на тизанидин), що відповідає 2,00 мг або 4,58 мг (у перерахунку на тизанидин) — залежно від дози
• Вспомогательные вещества: лактоза безводна — 57,91 мг/115,82 мг; проСолв SMCC 501 (мікрокристалічна целюлоза 98%, колоїдний кремній діоксид 2%) — 22,575 мг/45,15 мг; проСолв SMCC 901 (мікрокристалічна целюлоза 98%, колоїдний кремній діоксид 2%) — 22,575 мг/45,15 мг; стеаринова кислота — 2,150 мг/4,30 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: міорелаксант центральної дії

Код за ATX: М03ВХ02

Фармакодинаміка: Тизанидин — це міорелаксант, який стимулює пресинаптичні альфа2-адренорецептори у спинному мозку, пригнічуючи вивільнення збуджуючих амінокислот і тим самим зменшуючи передачу нервового імпульсу до м'язів. Це сприяє зниженню м'язового тонусу та зменшенню клінічних проявів спастичності. Крім того, препарат має помірний анальгезуючий ефект, що підсилює його терапевтичну цінність при болючих спазмах.

Фармакодинамічні особливості: Тизанидин ефективний при гострих і хронічних м'язових спазмах різного походження, у тому числі при спастичності на тлі неврологічних захворювань, таких як розсіяний склероз, після травм та операцій. Препарат знижує клоничні судоми, зменшує опір пасивним рухам та підвищує активність рухів.

Фармакокінетика:

• Всасування: швидке і майже повне; максимальна концентрація у крові досягається через 1 годину після прийому.
• Розподіл: об'єм розподілу — 2,6 л/кг, зв'язування з білками плазми — 30%.
• Метаболізм: швидко метаболізується у печінці (95%), головним чином ізоферментом CYP1A2, без активних метаболітів.
• Виведення: період напіввиведення — 2-4 години, переважно через нирки у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

• Болісний м'язовий спазм, пов'язаний із статичними та функціональними захворюваннями хребта (шейний і поясничний синдроми).
• Після хірургічних втручань — грыжа міжхребцевого диска, остеоартрит тазостегнових суглобів.
• Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, зокрема: розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, дегенеративні захворювання спинного мозку, наслідки порушень мозкового кровообігу, дитячий церебральний параліч (для дорослих старше 18 років).

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність: Протипоказаний до застосування через недостатність досліджень щодо безпеки для плода. Використовувати лише у випадках, коли потенційна користь перевищує ризик.

Годування груддю: Не рекомендується, оскільки тизанидин виділяється у молоко та може чинити вплив на дитину. Відмова від годування або припинення прийому препарату — залежно від клінічної ситуації.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Одночасне застосування з препаратами, що інгібують CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин), через ризик підвищення концентрації тизанидина.
• Загальні протипоказання для пацієнтів молодше 18 років — застосування не рекомендується.
• Майбутні вагітні та жінки, що годують груддю, — за рекомендацією лікаря.

З обережністю: у пацієнтів похилого віку, з порушеннями функції нирок та печінки.

Побічні дії

При дотриманні рекомендованих доз можливі наступні реакції:

• З боку нервової системи: сонливість, головокруження, слабкість.
• З боку серцево-судинної системи: зниження частоти серцебиття (брадикардія), зниження артеріального тиску.
• З боку травної системи: сухість у роті, нудота, диспептичні явища.
• Інші: в рідких випадках — алергічні реакції, зміни лабораторних показників (підвищення активності печінкових трансаминаз).

При застосуванні високих доз частота і тяжкість побічних реакцій збільшуються.

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне застосування з інгібіторами CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин) може призводити до підвищення концентрації тизанидина у крові, що потенційно збільшує ризик побічних реакцій, зокрема — гіпотензії та порушень серцевого ритму.

При застосуванні з індукторами CYP1A2 можливо зниження ефективності препарату.

Не рекомендується поєднувати з препаратами, що подовжують інтервал QT (цизаприд, амитриптилін, азитроміцин), через ризик розвитку аритмій.

Спосіб застосування, режим і доза

Препарат призначається внутрішньо, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі. Дозування та тривалість курсу визначаються лікарем індивідуально, залежно від тяжкості стану.

Загальна рекомендована доза — початково 2 мг 1 раз на добу, поступово підвищуючи до 4 мг 2 рази на добу, якщо необхідно. Максимальна добова доза — 12 мг, розподілена на 3 прийоми.

Тривалість курсу: визначається клінічною ситуацією. При необхідності, лікування може тривати кілька місяців під контролем лікаря.

Передозування

У разі передозування можливо гостре пригнічення ЦНС, сильне зниження артеріального тиску, брадикардія. Лікування — симптоматичне, у разі потреби — внутрішньовенне введення фентоламіну або інших засобів для підтримки життєво важливих функцій. Спеціальної антидоти не існує.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки.

Особливі зауваження

При тривалому застосуванні необхідний регулярний контроль функції печінки та нирок. Важливо дотримуватись рекомендованих доз та режиму прийому. Відміна препарату повинна проводитись поступово, щоб уникнути виникнення синдрома «відміни» та пов'язаних з цим ускладнень.