Інструкція з застосування препарату Тизанидин-Тева

Загальна інформація

Препарат Тизанидин-Тева є центральним міорелаксантом, що застосовується для зменшення м’язового тонусу та спазмів при різних неврологічних станах. Основною діючою речовиною є тизанидин гідрохлорид, який має здатність впливати на центральну нервову систему, знижуючи м’язову напругу та покращуючи рухову активність пацієнтів.

Склад

Одна таблетка містить:

• Діюча речовина: тизанидин гідрохлорид – 2,29 мг (з урахуванням тизанідину 2,00 мг) або 4,58 мг (з урахуванням тизанідину 4,00 мг);
• Допоміжні речовини: лактоза безводна – 57,91 мг або 115,82 мг; мікрокристалічна целюлоза SMCC 501 – 22,575 мг або 45,15 мг; мікрокристалічна целюлоза SMCC 901 – 22,575 мг або 45,15 мг; стеаринова кислота – 2,150 мг або 4,30 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: міорелаксанти центральної дії.

Механізм дії: Тизанидин стимулює пресинаптичні альфа2-адренорецептори у спинному мозку, що сприяє гальмуванню вивільнення возбуждаючих амінокислот, зменшуючи передачу нервових імпульсів у сегментах спинного мозку, відповідальних за м’язовий тонус. Це призводить до зниження м’язової напруги та спазмів. Крім того, препарат має помірний анальгезуючий ефект, що посилює його терапевтичну дію при болю.

Препарат ефективний при гострих і хронічних спазмах, а також при спастичності, що виникає внаслідок неврологічних захворювань, таких як розсіяний склероз, травми спинного мозку, церебральний параліч. Зменшує клоничні судоми, покращує рухову активність, знижує пасивний опір рухам.

Фармакодинаміка препарату залежить від рівня концентрації у плазмі крові, що визначає ступінь міорелаксаційних та побічних ефектів, таких як брадикардія або зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика

Параметр	Опис
Всасывання	Швидке і майже повне. Максимальна концентрація у крові досягається приблизно через 1 годину після прийому. Біодоступність становить близько 34%, через метаболізм при першому проходженні через печінку.
Розподіл	Об’єм розподілу при рівновазі – 2,6 л/кг. Связывание з білками плазми – близько 30%.
Метаболізм	Швидкий і значний у печінці (більше 95%), переважно ізофермент CYP1A2. Метаболіти неактивні.
Виведення	Період напіввиведення – 2-4 години. Більша частина – через нирки (близько 70%) у вигляді метаболітів, менша частина – у незмінному вигляді (близько 4,5%).
Вплив їжі	Прийом їжі не впливає на фармакокінетику при дозах 4 мг і 12 мг.

Показання до застосування

• Болісний м’язовий спазм, пов’язаний із статичними та функціональними захворюваннями хребта (шейний і поперековий синдроми);
• Після хірургічних втручань, наприклад, при грыжі міжхребцевого диска або остеоартриті тазостегнового сустава;
• Спастичність скелетних м’язів при неврологічних захворюваннях, таких як розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, дегенеративні захворювання спинного мозку, наслідки порушень мозкового кровообігу, дитячий церебральний параліч (у віці від 18 років).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: Через відсутність достатніх клінічних даних не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для плода. У дослідженнях на тваринах виявлено ризик впливу на перебіг гестації та розвиток плода при застосуванні високих доз.

Годування груддю: Тизанидин виділяється у молоко тварин, тому не рекомендується застосовувати препарат у період лактації через можливий ризик для дитини.

Перед початком терапії необхідно провести тест на вагітність у жінок репродуктивного віку.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до тизанидину або будь-яких компонентів препарату;
• Тяжкі порушення функції печінки;
• Одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP1A2, наприклад, флувоксамином або ципрофлоксацином;
• Наявність генетичних порушень, таких як непереносимість лактози, лактазна недостатність або глюкозо-галактозна мальабсорбція;
• Вік молодше 18 років (обмежені дані щодо безпеки та ефективності).

Обережність при застосуванні

Рекомендується бути особливо обережним у пацієнтів старше 65 років, з порушеннями функції нирок або печінки середньої тяжкості, а також при застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT.

Побічні дії

При застосуванні у рекомендованих дозах можливі такі побічні реакції:

• З боку нервової системи: сонливість, головокруження, слабкість, атаксія, дизартрія; частіше – сонливість і головокруження.
• З боку серця і судин: брадикардія, зниження артеріального тиску, іноді до колапсу.
• З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, диспепсія, болі в животі, рвота.
• Інші реакції: м’язова слабкість, алергічні реакції, включаючи кропив’янку та анафілаксію (рідко).
• Зміни в лабораторних показниках: підвищення активності печінкових трансаминаз.

При появі будь-яких небажаних реакцій необхідно проконсультуватися з лікарем і, за потреби, скасувати препарат.

Взаємодія з іншими препаратами

Можливе підвищення концентрації тизанидину при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP1A2, наприклад, флувоксаміном або ципрофлоксацином, що може спричинити симптоми передозування, такі як виражене зниження тиску та сонливість.

Інгібітори CYP1A2 значно збільшують системну дію препарату, тому їх застосування з тизанидином протипоказане.

З іншими медикаментами необхідно дотримуватися обережності, особливо з препаратами, що подовжують інтервал QT, гіпотензивними засобами, а також з антиаритмічними препаратами.

Рекомендовані дози і режим застосування

Дозування та курс лікування визначаються лікарем залежно від стану пацієнта. Зазвичай починають з мінімальної ефективної дози – 2 мг 1 раз на добу, поступово збільшуючи до рекомендованих доз, що не повинні перевищувати 4 мг 3 рази на добу.

Курс лікування підбирається індивідуально, з урахуванням відповіді організму та переносимості препарату.

При необхідності можливе поступове зниження дози перед припиненням терапії для запобігання синдрома відміни, особливо після тривалого застосування.

Передозування

При передозуванні можуть виникнути сильне зниження артеріального тиску, брадикардія, сонливість, м’язова слабкість, порушення свідомості. Лікування симптоматичне, включає підтримку життєво важливих функцій, в разі необхідності – застосування активованого вугілля, симптоматична терапія та моніторинг стану пацієнта.

Особливі вказівки

Тизанидин може спричинити сонливість і зниження реакції, тому під час лікування не рекомендується керувати транспортними засобами або виконувати роботи, що вимагають високої концентрації уваги.

З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функцій печінки або нирок, а також у літніх осіб.

При появі симптомів тахікардії, значного зниження артеріального тиску або інших несприятливих реакцій – необхідно звернутися до лікаря.

Форма випуску та умови зберігання

Препарат випускається у вигляді таблеток по 2 мг або 4 мг у пластикових блістерах, упакованих у картонну коробку.

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки.