Валацикловір — ефективний противірусний препарат

Валацикловір — це сучасний противірусний засіб, який належить до групи аналогів нуклеозидів. Його активно застосовують для лікування та профілактики вірусних інфекцій, спричинених вірусами герпесу різних типів, а також для запобігання розвитку цитомегаловірусної інфекції у пацієнтів після трансплантації органів.

Фармакологічна дія

Валацикловір є пролекарством, що представляє собою L-валиновий етер ацикловіру. Після перорального застосування він майже повністю перетворюється у крові у активний метаболіт — ацикловір, під впливом ферменту валацикловір-гідролази. Ацикловір проникає у уражені вірусом клітини, де під дією вірусного ферменту тимідинкинази перетворюється у монофосфат, а згодом — за допомогою клітинних киназ — у активний трифосфат. Трифосфат ацикловіру пригнічує ДНК-полімеразу вірусу, що порушує процес реплікації вірусної ДНК. Також можливе вбудовування ацикловіру у структуру вірусної ДНК, що сприяє зниженню вірусної активності.

Активність препарату проявляється щодо вірусів:

• Herpes simplex типів 1 і 2
• Varicella zoster (вірус вітряної віспи та оперізувального лишаю)
• Цитомегаловірусу (ЦМВ)
• Віруса Епштейна-Барра
• Віруса людського герпесу 6

Фармакокінетика

Параметр	Опис
Абсорбція	Після перорального застосування добре всмоктується з ЖКТ, швидко перетворюється у ацикловір та L-валін.
Максимальна концентрація (Cmax)	Досягається через 1–2 години, залежно від дози, рівень ацикловіру складає 10-37 мкмоль/л при дозах від 0.25 до 2 г.
Біодоступність	При застосуванні 1 г валацикловіру становить приблизно 54%, не залежить від прийому їжі.
Зв'язування з білками	Низьке — близько 15%.
Виведення	Основна частина — у вигляді ацикловіру та його метаболітів через нирки. T1/2 у здорових — близько 3 годин, у пацієнтів із нирковою недостатністю — до 14 годин.

Показання до застосування

• Лікування та профілактика вірусних інфекцій, спричинених вірусом герпесу з оперізувальним лишаєм (Herpes zoster).
• Профілактика цитомегаловірусної інфекції у пацієнтів після трансплантації органів.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до валацикловіру або ацикловіру.
• Ниркова недостатність у важкій формі (для корекції режиму дозування).

Побічні дії

З боку травної системи

• Тошнота, дискомфорт у животі, біль, рвота, діарея, анорексія.
• Рідко — тимчасове підвищення печінкових проб.

З боку центральної нервової системи

• Головний біль, втома, запаморочення, порушення свідомості, галюцинації.
• Рідко — кома, особливо у пацієнтів із порушеною функцією нирок.

Алергічні реакції

• Шкірна висипка, кропив’янка, свербіж, набряк Квінке, анафілактичні реакції.

Інші можливі реакції

• Тромбоцитопенія, оліго- або одішка, порушення функції нирок, фотосенсибілізація.

Взаємодія з іншими препаратами

Валацикловір не має клінічно значущих взаємодій з більшістю препаратів. Однак при одночасному застосуванні з циметидином або іншими препаратами, що блокують канальцеву секрецію, може спостерігатися підвищення концентрації ацикловіру у плазмі. Також слід враховувати можливе погіршення функції нирок при сумісному застосуванні з циклоспорином, такролімусом або іншими нефротоксичними засобами.

Рекомендації щодо застосування, дози та курсу лікування

Дозування для дорослих залежить від клінічної ситуації:

• Загалом, разова доза коливається від 0.25 до 2 г внутрішньо.
• Частота прийомів та тривалість курсу визначаються лікарем залежно від характеру інфекції та стану пацієнта.

Корекція дозування необхідна для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю. Важливо дотримуватись рекомендацій щодо режиму дозування для уникнення побічних ефектів.

Особливі зауваження

• Пацієнтам похилого віку рекомендується збільшити об’єм споживаної рідини під час лікування.
• Пацієнти з порушеннями функції нирок мають підвищений ризик розвитку неврологічних ускладнень.
• З обережністю застосовувати у хворих із захворюваннями печінки.
• Досвід застосування у дітей наразі відсутній.

Діюча речовина

Валацикловір

Умови відпуску з аптек

Препарат доступний за рецептом лікаря.

Інформація про виробника

Виробник: Изварино Фарма.

Штрих-код: 4660007702923, 4660007706716
Вага: 0.020 кг