Інструкція з застосування препарату Валацикловір

Загальна інформація

Валацикловір — це противірусний препарат, що застосовується для лікування та профілактики інфекцій, викликаних вірусами герпесу, включаючи генітальний герпес, лабіальний герпес, опояшучий герпес та інші. Препарат є активним інгредієнтом, що швидко перетворюється в організмі у ацикловір та L-валін, забезпечуючи високий терапевтичний ефект.

Склад препарату

Кожна таблетка Валацикловіру містить:

Дозування	Діюча речовина	Вспомогальні речовини	Оболонка
500 мг	Валацикловір гидрохлорид — 556,2 мг (еквівалентно валацикловіру 500 мг)	Мікрокристалічна целюлоза — 106,8 мг; Повидон-К25 — 12,0 мг; Магній стеарат — 5,0 мг	Гіпромеллоза — 11,0 мг; Макрогол-4000 — 3,0 мг; Титану диоксид — 6,0 мг
1000 мг	Валацикловір гидрохлорид — 1112,4 мг (еквівалентно валацикловіру 1000 мг)	Мікрокристалічна целюлоза — 213,6 мг; Повидон-К25 — 24,0 мг; Магній стеарат — 10,0 мг	Гіпромеллоза — 22,0 мг; Макрогол-4000 — 6,0 мг; Титану диоксид — 12,0 мг

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка: Валацикловір — це пролікарство, що швидко перетворюється в організмі у ацикловір та L-валін під дією ферменту валацикловіргідролази. Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозиду гуаніну, який інгібує синтез вірусної ДНК.

Механізм дії полягає у фосфорилюванні ацикловіру у його активну форму — ацикловіртрифосфат, що конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу та вбудовується у вірусну ДНК, спричиняючи її розрив та припинення реплікації вірусу.

Препарат активний проти вірусів герпесу 1-го та 2-го типу, вірусу вітряної віспи та оперізувального герпесу, цитомегаловірусу, вірусу Епштейна-Барра та вірусу герпесу 6-го типу.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після перорального прийому Валацикловір швидко і майже повністю перетворюється у ацикловір та валін, що забезпечує його ефективність. Біодоступність ацикловіру становить приблизно 54%, і вона не знижується при прийомі з їжею. Швидкість та ступінь всмоктування зменшуються при збільшенні дози.

Розподіл

Ступінь зв'язування з білками плазми крові — низька (15%). Проникнення у цереброспінальну рідину становить близько 25% від концентрації у плазмі для ацикловіру.

Метаболізм

Валацикловір перетворюється у ацикловір та L-валін переважно в кишечнику та печінці. Ацикловір метаболізується у кілька малих метаболітів, з яких найбільше — CMMG та 8-ОН-АCV. Валацикловір не метаболізується системою цитохрому Р450.

Виведення

Період напіввиведення ацикловіру — близько 3 годин у здорових осіб. Більше 80% введеної дози виводиться з організму у вигляді ацикловіру та CMMG через нирки. У пацієнтів з порушенням функції нирок час напіввиведення збільшується.

Показання до застосування

• Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом герпесу, включаючи первинний і рецидивний генітальний герпес та лабіальний герпес (герпес лабіаліс).
• Профілактика рецидивів інфекцій герпесу у пацієнтів з імунодефіцитом.
• Профілактика інфекцій, викликаних цитомегаловірусом, та захворювань після трансплантації органів.
• Лікування опоясуючого герпесу та офтальмічного герпесу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Фертильність

Дослідження на тваринах не виявили впливу Валацикловіру на фертильність. У людей дані обмежені, але не спостерігалося негативного впливу на якість сперми у дослідженнях.

Вагітність

Препарат застосовувати під час вагітності слід лише у разі, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Вивчення у вагітних показало, що застосування Валацикловіру не збільшує ризик вроджених дефектів.

Годування груддю

Ацикловір проникає у грудне молоко, і при застосуванні Валацикловіру у дозі 500 мг двічі на добу у грудних дітей можливий вплив ацикловіру. Тому годування груддю слід припинити під час лікування препаратом.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до валацикловіру, ацикловіру або допоміжних компонентів препарату.
• Значні порушення функції нирок без корекції дози.
• Вагітність і годування груддю без консультації з лікарем.

Побічні дії

Можуть виникати такі побічні реакції:

• Загальні: головний біль, слабкість, нудота, блювання.
• З боку травної системи: діарея, диспепсія.
• З боку нервової системи: запаморочення, сонливість.
• З боку кровоносної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія (рідко).
• Алергічні реакції: висип, свербіж, набряк.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з іншими нефротоксичними ліками можливе посилення побічних ефектів на нирки. Не рекомендується застосовувати з препаратами, що пригнічують функцію нирок, без контролю лікаря.

Як приймати, курс лікування і дози

Загальні рекомендації:

• Дозування і тривалість терапії визначають лікар залежно від виду та тяжкості інфекції.
• Зазвичай застосовують по 500 мг 2 рази на добу або по 1000 мг 1 раз на добу.
• Для профілактики — курс визначається індивідуально, зазвичай від кількох тижнів до кількох місяців.
• Таблетки слід приймати цілком, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі.

При лікуванні герпесу зазвичай призначають:

• Генітальний герпес: 1000 мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів.
• Лабіальний герпес: 500 мг 2 рази на добу протягом 5 днів.
• Опоясуючий герпес: 1000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми, такі як нудота, блювання, головний біль, порушення функції нирок. Лікування — симптоматичне, з можливим проведенням діалізу для видалення препарату з організму.

Особливі вказівки

Під час лікування необхідно контролювати функцію нирок, особливо у пацієнтів похилого віку або при порушеннях ниркової функції. У разі появи побічних реакцій або погіршення стану — звернутися до лікаря.

Форми випуску

Таблетки по 500 мг та 1000 мг у блістерах або банках, у пачках з інструкцією для застосування.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазвичай 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Валацикловір