Опис препарату Валацикловір

Валацикловір — це сучасний противірусний препарат, який застосовується для лікування інфекцій, викликаних вірусами герпесу та цитомегаловірусом. Його активна речовина — валацикловір, який швидко перетворюється в організмі на ацикловір, забезпечуючи високоефективне знищення вірусних частинок та запобігання їх розмноженню.

Склад

Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• Активна речовина: валацикловір гідрохлорид — 556,2 мг (з розрахунку на валацикловір — 500,0 мг)

Вспомогні речовини: мікрокристалічна целюлоза, гіпромеллоза, кросповідон, магнію стеарат, колоїдний діоксид кремнію; оболонка таблеток містить опадрай II білого кольору, що складається з гіпромеллози, титанату діоксиду, макроголу, лактози моногідрату та триацетину.

Фармакологічна дія

Валацикловір — це пролікарський препарат, що є L-валіновим складним ефіром ацикловіру. Після потрапляння в організм він швидко перетворюється на ацикловір та L-валін під впливом ферменту валацикловіргідролази. Ацикловір — це аналіз пуринового нуклеозиду гуаніну, який має високу специфічність до вірусів герпесу, цитомегаловірусу та інших герпесвірусів. Механізм дії полягає у інгібуванні вірусної ДНК-полімерази та вбудовуванні у вірусну ДНК, що призводить до обов'язкового розриву її ланцюга та зупинки реплікації вірусу.

Фосфорилювання ацикловіру відбувається у заражених клітинах за участю вірусних ферментів, таких як тимідінкіназа. Це забезпечує селективність та мінімальні побічні ефекти для здорових клітин.

Результатом застосування є суттєве зниження активності вірусу та скорочення тривалості симптомів при інфекціях герпесу.

Показання до застосування

• Для дорослих та підлітків від 12 років: лікування інфекцій шкіри і слизових оболонок, викликаних вірусом герпесу, включаючи генітальний герпес (вперше виявлений і рецидивуючий), лабіальний герпес;
• Профілактика (супресія) рецидивів герпесу: для зменшення частоти проявів у пацієнтів з імунодефіцитом;
• Профілактика інфекцій цитомегаловірусу та після пересадки органів: для запобігання розвитку вірусних захворювань.
• Для дорослих: лікування опоясуючого герпесу (зостер) та офтальмічного герпесу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: дані щодо безпеки застосування валацикловіру під час вагітності обмежені. Регулярні дослідження не виявили підвищення ризику вроджених дефектів при застосуванні препарату. Проте застосовувати його рекомендується лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Годування груддю: ацикловір виділяється з грудним молоком у концентраціях, що можуть впливати на малюка. Тому застосування препарату у цей період слід здійснювати з обережністю та під контролем лікаря.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до валацикловіру, ацикловіру або будь-яких компонентів препарату;
• ВІЧ-інфекція при рівні CD4+ менше 100 клітин/мкл;
• Дитячий вік до 12 років для всіх показань;
• Дитячий вік до 18 років при лікуванні опоясуючого герпесу та офтальмічного герпесу.

Обережність при застосуванні

Рекомендується з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з порушеннями функції нирок, літнім людям, а також при одночасному прийомі нефротоксичних ліків. Потрібно контролювати функцію нирок і підтримувати адекватний водно-електролітний баланс.

Побічні дії

Загальні з побічних реакцій: побічні ефекти класифікуються за частотою виникнення:

• Дуже часто (>1/10): головний біль, нудота, висипання;
• Часто (>1/100 до <1/10): дискомфорт у животі, діарея, запаморочення;
• Нечасто (>1/1000 до <1/100): алергічні реакції, висипки, зуд;
• Рідко (>1/10 000 до <1/1000): лейкопенія, тромбоцитопенія, судоми, енцефалопатія, анафілактичні реакції.
• Дуже рідко (<1/10 000): порушення функції нирок, гепатит, фоточутливість, ангіоневротичний набряк.

Зазначені симптоми зазвичай оборотні. У пацієнтів з порушеною функцією нирок або у тих, хто отримує високі дози, можливе розвиток нефротоксичних реакцій та неврологічних симптомів.

Взаємодії з іншими препаратами

Основні взаємодії пов'язані із зміною швидкості виведення ацикловіру. Одночасне застосування з циметидином або пробенецидом підвищує концентрацію ацикловіру в крові, тому необхідно контролювати дозування. З іншими нефротоксичними препаратами, наприклад, аміноглікозидами і циклоспорином, потрібно застосовувати з обережністю та вести моніторинг функції нирок.

Як приймати, курс і дозування

Дорослим та підліткам від 12 років: внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи водою. Для лікування інфекцій герпесу: рекомендована доза — 500 мг двічі на добу. Лікування триває 3-5 днів, у тяжких випадках — до 10 днів. Важливо починати терапію якомога раніше при перших симптомах. Для профілактики рецидивів: 500 мг один раз на добу у протягом 6-12 місяців, з подальшою оцінкою ефективності. В при лікуванні опоясуючого герпесу: 1000 мг тричі на добу протягом 7 днів. Дітям до 12 років: препарат не рекомендується. Пацієнтам з порушенням функції нирок: дозу зменшують відповідно до ступеня порушення, слід консультуватися з лікарем.

Передозування

У разі передозування можливе порушення функції нирок, включаючи острую ниркову недостатність. Лікування — симптоматичне, з активним виведенням препарату з організму шляхом діалізу та контролю функцій нирок.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно переконатися в відсутності алергії до компонентів препарату. В процесі терапії слід дотримуватися рекомендованих доз та контролювати функцію нирок. У пацієнтів з важкими порушеннями ниркової функції дозу коригують відповідно до ступеня порушення.

Форма випуску

Таблетки по 500 мг у плівковій оболонці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазвичай 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.