Пове́рне описання препарату Валсартан

Валсартан — це сучасний препарат, який належить до класу антагоністів рецепторів ангиотензину II (АРА II). Його основне призначення — регулювання артеріального тиску та лікування серцево-судинних захворювань, зокрема гіпертензії та серцевої недостатності. Препарат застосовується внутрішньо і має високий рівень селективності та безпеки при дотриманні рекомендацій щодо дозування.

Склад та форма випуску

Препарат доступний у формі таблеток, покритих оболонкою. Одна таблетка містить валсартан у кількості 40 мг, 80 мг або 160 мг. Крім активної речовини, у складі використовуються допоміжні компоненти:

• Целлюлоза микрокристалічна
• Кроскармелоза натрію
• Кремнію диоксид коллоїдний
• Магнію стеарат
• Оболонка включає: Опадрай II 85F240012 (рожевий колір), полівініловий спирт, макрогол-3350, залізооксид червоний та жовтий, тальк, титана діоксид

Форма випуску — таблетки для перорального застосування.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Валсартан є активним специфічним антагоністом рецепторів ангиотензину II (АТ1). Він селективно блокують ці рецептори, що відповідають за вазоконстрикцію та секрецію альдостерону. Це забезпечує зниження артеріального тиску та зменшення навантаження на серце. Внаслідок блокади рецепторів АТ1, концентрація ангиотензину II у плазмі підвищується, але його стимулююча дія на АТ2-залежні рецептори сприяє вазодилатації та захисним ефектам.

Завдяки відсутності впливу на АПФ та брадикинин, ризик розвитку сухого кашлю при застосуванні валсартану мінімальний, що є перевагою у порівнянні з інгібіторами АПФ.

Фармакокінетика

• Всасування: швидко всмоктується, максимальна концентрація у крові досягається через 2-4 години, біодоступність — близько 23%, а прийом з їжею зменшує AUC на 48%, але клінічно це не впливає на ефективність.
• Розподіл: об’єм розподілу — близько 17 л, високий рівень зв’язування з білками (94-97%).
• Метаболізм: незначний, близько 20% прийнятої дози перетворюється у метаболіти, що не мають фармакологічної активності.
• Виведення: через кишечник (83%) та нирки (13%), період напіввиведення — близько 9 годин.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія у дорослих та підлітків від 6 років і старше.
• Хронічна серцева недостатність II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA у дорослих у комбінації з стандартною терапією.
• Після перенесеного інфаркту міокарда у дорослих для зниження ризику смерті та повторних серцево-судинних ускладнень.
• Захворювання нирок, зокрема нефропатії у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу, для зменшення протеїнурії.
• Профілактика розвитку цукрового діабету у пацієнтів із гіпертензією та порушеною толерантністю до глюкози.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Протипоказано застосовувати Валсартан під час вагітності. У разі планування вагітності або її настання терапію валсартаном слід припинити. Препарат може негативно впливати на розвиток плода, тому жінкам репродуктивного віку рекомендується використання альтернативних препаратів з доведеною безпекою.

Що стосується годування груддю, застосування валсартану не рекомендується, оскільки інформація щодо його проникнення у молоко відсутня, а потенційний ризик для дитини — можливий.

Протипоказання

• Гіперчутливість до валсартану або допоміжних компонентів.
• Під час вагітності та годування груддю.
• Симптоми обструктивної хвороби нирок або печінки.
• Дитячий вік до 6 років (інформація щодо безпеки у дітей молодше 6 років відсутня).
• Лікарські засоби, що містять інгібітори АПФ у поєднанні з валсартаном.

Побічні дії

Загалом валсартан добре переноситься. Можуть виникати такі побічні реакції:

• Головний біль, запаморочення.
• Зниження артеріального тиску, особливо при швидкому початку терапії.
• Зміни у лабораторних показниках — підвищення рівня калію у крові, функціональні порушення печінки.
• Загальні прояви — втома, нудота, діарея.
• Рідко — алергічні реакції, набряки.

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні валсартану з діуретиками, препарати, що знижують тиск, або калієвміщуючими засобами, можливо посилення гіпотензивної дії і гіперкаліємії. Не рекомендується одночасне застосування з іншими препаратами, що впливають на ренін-ангиотензинову систему без консультації лікаря. Важливо враховувати можливість підвищення ризику гіпотензії, особливо у пацієнтів із зниженим об’ємом циркулюючої крові.

Рекомендовані дози та спосіб застосування

Загальна доза для дорослих становить від 80 мг до 160 мг один раз на добу. Початкова доза — 80 мг, при необхідності її можна збільшити до 160 мг або зменшити залежно від реакції пацієнта. Терапія починається з мінімальної дози, яку потім коригують відповідно до клінічного ефекту. Для дітей та підлітків віком від 6 до 18 років доза визначається індивідуально, залежно від маси тіла та віку, і зазвичай становить 0,5-2 мг/кг один раз на добу.

Препарат слід приймати незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Передозування

При передозуванні можливі ознаки — гіпотензія, запаморочення, тахікардія або брадикардія. Лікування полягає у введенні внутрішньовенних розчинів для підтримки кровообігу, контролі рівня електролітів і симптоматичному лікуванні. Спеціальних антидотів немає; гемодіаліз малоефективний через високу зв’язуваність валсартану з білками крові.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей. Термін придатності — 3 роки. Не використовувати після закінчення строку, вказаного на упаковці.