Інструкція з застосування силденафілу

Силденафіл – це високоефективний лікарський засіб, який використовується для лікування еректильної дисфункції у чоловіків. Його дія полягає у посиленні кровотоку до пеніса під час сексуальної стимуляції, що сприяє досягненню та підтриманню ерекції.

Склад препарату

Компонент	Кількість
Силденафіл цитрат	100 мг

Вспомогальні речовини включають: мікрокристалічна целюлоза, гідрофосфат кальцію, натрієва кроскармелоза, магнію стеарат. Оболонка таблетки містить: Opadry голубий OY-LS-20921 (гіпромеллоза, лактоза, триацетин, діоксид титану - E171, алюмінієва плівка на основі індигокарміна - E132) та Opadry прозорий YS-2-19114-A (гіпромеллоза, триацетин).

Фармакологічна дія

Силденафіл є потужним селективним інгібітором циклоґуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ-5). Механізм його дії полягає у посиленні ефекту оксиду азоту (NO), що вивільняється під час сексуальної стимуляції, та збільшенні рівня цГМФ у кавернозних тілах статевого члена. Це сприяє розслабленню гладком'язової тканини та збільшенню притоку крові, що дозволяє досягти ерекції.

Силденафіл не має прямого розслабляючого впливу на ізольоване кавернозне тіло, але активує ефект NO через інгібування ФДЕ-5, збільшуючи рівень цГМФ. Вибірковість силденафілу щодо ФДЕ-5 у in vitro умовах значно перевищує активність щодо інших ізоформ фосфодіестерази, таких як ФДЕ-6, ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-4, ФДЕ-7–ФДЕ-11, а також у 4000 разів — у порівнянні з ФДЕ-3, що має важливе значення для безпеки застосування.

Обов’язковою умовою ефективності силденафілу є наявність сексуальної стимуляції. Без неї препарат не викликає ерекцію.

Кардіологічні дослідження та безпека

Примінення силденафілу у дозах до 100 мг у здорових добровольців не спричиняло значущих змін ЕКГ. Максимальне зниження артеріального тиску у положенні лежачи становило 8,3 мм рт. ст., а систолічний — 5,3 мм рт. ст. У пацієнтів з тяжкою ІБС, що отримували силденафіл, спостерігалося зменшення систолічного і діастолічного тиску приблизно на 7-6%, відповідно, а також зниження легочного систолічного тиску.

Силденафіл не погіршує кровотік у коронарних артеріях і збільшує коронарний кровотік при фізичних навантаженнях, що підтверджується дослідженнями. Це демонструє його безпечність у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями, за умови правильного застосування.

У рандомізованих дослідженнях було встановлено, що прийом силденафілу дозволяє збільшити тривалість фізичних навантажень і покращити якість ерекції у пацієнтів з ішемічною хворобою серця і стабільною стенокардією.

Зорові ефекти і побічні реакції

У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг виникає легке тимчасове порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синій/зелений), що пов’язано з інгібуванням ФДЕ-6 у сітківці ока. Ці зміни зникають через 2 години і не мають довгострокових наслідків.

Препарат не впливає на гостроту зору, сприйняття контрасту, внутрішньоочний тиск або розмір зіркового зрачка. У пацієнтів із віковою макулярною дегенерацією застосування силденафілу переноситься добре і не викликає значущих змін зору.

Клінічна ефективність

Ефективність силденафілу підтверджена у 21 рандомізованому, подвійно сліпому, плацебо-контрольованому дослідженні тривалістю до 6 місяців, у яких взяли участь понад 3000 чоловіків віком від 19 до 87 років з різними формами еректильної дисфункції. Випробування показали, що препарат сприяє досягненню та підтримці ерекції, достатньої для задовільного статевого акту.

При застосуванні фіксованих доз (25 мг, 50 мг, 100 мг) більшість пацієнтів повідомляли про значне покращення якості ерекції та задоволення від статевого акту у порівнянні з плацебо. Ефективність зберігалася протягом довгого періоду використання (до 1 року).

Фармакокінетика

Всасання та розподіл

Після перорального прийому силденафіл швидко всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в крові через 30-120 хвилин. Біодоступність становить близько 40%, а при застосуванні з жирною їжею швидкість всмоктування зменшується, але загальний обсяг всмоктованого препарату не змінюється.

Об’єм розподілу складає приблизно 105 л, зв’язування з білками плазми — близько 96%. Менше 0,0002% препарату виявлено у спермі через 90 хвилин після прийому.

Метаболізм і виведення

Основний шлях метаболізму — в печінці під впливом цитохрому CYP3A4 та CYP2C9. Основний активний метаболіт утворюється в результаті N-деметилювання і має приблизно 50% активності силденафілу щодо ФДЕ-5. Концентрація метаболітів у крові становить близько 40% від вихідної.

Т1/2 силденафілу — 3–5 годин, загальний кліренс — 41 л/год. Виведення відбувається переважно через кишечник (близько 80%) та у меншій мірі — через нирки (приблизно 13%).

Особливості фармакокінетики у різних групах пацієнтів

Похилі пацієнти

У пацієнтів старше 65 років кліренс силденафілу знижений, а концентрація у крові — приблизно на 40% вища, що не вимагає корекції дози, але слід враховувати можливі побічні ефекти.

Порушення функції нирок

При легкій і середньотяжкій недостатності функції нирок (Cl креатиніну 30–80 мл/хв) фармакокінетика не змінюється. У випадках тяжкої недостатності (Cl креатиніну ≤30 мл/хв) потрібно знизити дозу до 25 мг.

Порушення функції печінки

У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А і В за Чайлд-Пью) кліренс знижений, тому дозу слід зменшити до 25 мг. Тяжкий ступінь ураження (стадія С) досліджена не був.

Показання до застосування

• Лікування еректильної дисфункції у чоловіків, що проявляється у неспроможності досягти або зберегти ерекцію, достатню для задовільного статевого акту.

Препарат активується лише за наявності сексуальної стимуляції.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до силденафілу або будь-яких компонентів препарату.
• Застосування у пацієнтів, які приймають органічні нітрати або препарати, що містять нітрити, через ризик розвитку різкого зниження артеріального тиску.
• Дитячий вік, вагітність і грудне вигодовування — не показано для застосування.
• Інші протипоказання та обережності дивіться у офіційних інструкціях.

Побічні дії

Можливі головний біль, запаморочення, порушення зору (легке і тимчасове), закладеність носа, диспепсія, болі у м’язах. В дуже рідкісних випадках можливі приапізми – тривалі ерекції понад 4 години, що потребують невідкладної медичної допомоги.

Взаємодія з іншими препаратами

Не застосовувати одночасно з нітратами, оскільки це може спричинити небезпечне зниження артеріального тиску. Важливо враховувати взаємодію з інгібіторами CYP3A4, такими як кетоконазол, еритроміцин, саквинавір — зменшення дози для запобігання побічних ефектів.

Передозування

Симптоми — посилення побічних реакцій, зокрема головного болю, запаморочення, порушень зору. Лікування — симптоматичне. Спеціальних антидотів не існує.

Особливі вказівки

• Не рекомендується застосовувати при серйозних серцево-судинних захворюваннях, що не контролюються.
• Не слід використовувати у разі анатомічних деформацій пеніса або при ризику приапізму.
• Застосовувати з обережністю у пацієнтів з кровотечами або у разі важких порушень зору.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Зазначений на упаковці строк придатності. Не застосовувати препарат після його закінчення.