Сертралин: повний опис препарату

Інструкція із застосування

Сертралин є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-НТ), що використовується для лікування різних психічних розладів. Перед застосуванням обов’язково ознайомтеся з офіційною інструкцією та рекомендаціями лікаря.

Склад

Кожна таблетка містить:

• 55,95 мг сертралина гідрохлориду, що еквівалентно 50 мг сертралина;
• карбоксиметилкрахмал натрію;
• кальція гідрофосфат дигідрат;
• мікрокристалічна целюлоза (PH102);
• гіпролоза;
• магнію стеарат.

Плівкова оболонка складається з:

• білої опадраї (з гіпромеллозою, діоксидом титану, макроголом 400, полісорбатом 80);
• прозорої опадраї (з гіпромеллозою, макроголом 400/8000).

Фармакологічна дія

Механізм дії: Серралин являється потужним селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) у нейронах, що сприяє підвищенню рівня серотоніну в мозку. Він практично не впливає на захоплення норадреналіну та дофаміну. У клінічних дозах блокують захоплення серотоніну тромбоцитами, не викликає стимулюючої, седативної чи антихолінергічної дії, а також не має кардіотоксичного ефекту.

Серралин не має афінності до мускаринових, серотонінових, дофамінових, адренергічних, гістамінових, ГАМК-ергичних і бензодіазепінових рецепторів. Довготривале застосування може спричинити зниження активності норадреналінових рецепторів у мозку.

Препарат не викликає розвитку медикаментозної залежності і не має адиктивного потенціалу, що підтверджено клінічними дослідженнями.

Клінічна ефективність і безпека

Велике депресивне розстройство

У дослідженнях встановлено, що серралин у дозі 50–200 мг/день знижує ризик рецидиву депресії. Пацієнти, що отримували препарат, мали значно менше рецидивів у порівнянні з плацебо, а частка відповіді на лікування становила понад 80%.

Посттравматичне стресове розстройство (ПТСР)

Ефективність сертралина у лікуванні ПТСР підтверджена клінічними дослідженнями. У жінок частота відповіді була вищою, ніж у чоловіків, що пов’язано з особливостями групи дослідження. У чоловіків спостерігали залежність ефективності від характеристик початкового стану.

Електрофізіологія серця

У дослідженнях з високими дозами (400 мг/добу) встановлено, що сертралин може спричинити незначне подовження інтервалу QTc, що потребує уваги при застосуванні у пацієнтів з ризиком серцевих порушень.

Діти та підлітки з ОКР

У дослідженнях з дітьми (6–12 років) та підлітками (13–17 років) серралин показав значну ефективність у зменшенні симптомів обсесивно-компульсивного розладу. Безпека та фармакокінетика у цій групі схожі з дорослими, але з урахуванням дозування та моніторингу.

Абсорбція, розподіл, біотрансформація, елімінація

Параметр	Опис
Абсорбція	Максимальна концентрація у плазмі досягається через 4,5–8,4 години після прийому. Прийом їжі не впливає суттєво.
Розподіл	Приблизно 98% зв’язується з білками плазми.
Біотрансформація	Метаболізується у печінці через CYP3A4, CYP2C19 та CYP2B6. Основний метабітол – дезметилсертралин.
Елімінація	Період напіввиведення – близько 26 годин; метаболіти виводяться з калом і сечею.

Побічні дії

• нудота, головний біль, безсоння;
• зміни апетиту, підвищена пітливість;
• зміни у статевій функції (зниження лібідо, затримка оргазму);
• загострення тривожності на початку лікування;
• рідкісні випадки серцевих порушень або алергічних реакцій.

Взаємодія з іншими препаратами

Сертралин може посилювати ефект інших серотонінергічних препаратів, що збільшує ризик серотонінового синдрому. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО або іншими антидепресантами без рекомендації лікаря.

Як приймати, курс і дозування

Дозування: починається з 25 мг/день для дітей та підлітків, з поступовим збільшенням до максимальної добової дози 200 мг залежно від клінічної відповіді та переносимості.

Тривалість лікування визначає лікар, зазвичай курс становить 6-12 місяців для профілактики рецидивів. Регулярний моніторинг стану обов’язковий.

Препарат приймається цілком під час їжі або незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Дозу слід підбирати індивідуально, з урахуванням клінічної відповіді та переносимості.

Передозування

У разі передозування можливі симптоми: нудота, блювота, судоми, порушення серцевого ритму. Лікування симптоматичне, проводиться під медичним контролем. Спеціальної антидоту немає, необхідна підтримка життєво важливих функцій.

Спеціальні вказівки

• Не слід раптово припиняти прийом препарату, оскільки можливо розвиток симптомів відміни.
• Під час лікування можливе виникнення ідей самогубства, особливо на початкових етапах.
• Потрібен регулярний контроль стану при супутніх захворюваннях печінки або нирок.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування, покриті плівковою оболонкою, по 50 мг, у пачках по 30 або 100 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти від прямих сонячних променів.

Срок придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Сертралин гідрохлорид

Виробник

Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Німеччина