Грандаксин (Tофізопам): інструкція, склад, застосування та особливості

Грандаксин — це препарат з групи бензодіазепіноподібних похідних, що використовуються для корекції станів тривоги та нервової напруги. Його унікальна хімічна структура та фармакологічна дія дозволяють застосовувати препарат у різних клінічних ситуаціях, зокрема при неврозах, депресіях та інших психоемоційних порушеннях.

Склад та форма випуску

Діюча речовина	тофізопам 50 мг
Вспомогальні речовини	стеаринова кислота — 1 мг, магнію стеарат — 1 мг, желатин — 3,5 мг, тальк — 2 мг, картопляний крохмаль — 20,5 мг, лактозы моногідрат — 92 мг, МКЦ — 10 мг

Фармакологічна дія

Грандаксин належить до групи атипічних бензодіазепінів та характеризується анксіолітичним ефектом. На відміну від класичних бензодіазепінів, препарат практично не викликає седативної, міорелаксуючої чи противосудомної дії. Він є психовегетативним регулятором, що сприяє усуненню різних форм вегетативних розладів та має помірну стимулюючу активність.

Внаслідок відсутності міорелаксуючого ефекту, Грандаксин може застосовуватись у пацієнтів з міопатією або міастенією. Хімічна структура препарату робить його менш схильним викликати фізичну та психічну залежність, а синдром відміни є значно менш вираженим у порівнянні з іншими бензодіазепінами.

Препарат є денним анксиолітиком, що забезпечує комфортне застосування протягом дня без значного седативного ефекту.

Фармакокінетика

Внутрішнє застосування швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у крові (Cmax) досягається через 2 години після прийому і знижується моноекспоненційно. Тофізопам не кумулюється у організмі, а його метаболіти не мають фармакологічної активності. Виводиться головним чином із сечею (60-80%) у формі кон'югатів з глюкуроновою кислотою та частково із калом (приблизно 30%). Т½ препарату становить 6–8 годин.

Показання до застосування

• неврози та невротичні стани, що супроводжуються емоційним напруженням, вегетативними розладами, помірною тривогою, апатією, зниженою активністю та нав'язливими переживаннями;
• реактивна депресія з помірними психопатологічними симптомами;
• посттравматичний стресовий розлад (психічна адаптація);
• клімактеричний синдром (самостійно або у комбінації з гормональними препаратами);
• передменструальний синдром;
• кардіалгії у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими препаратами;
• алкогольний абстинентний синдром;
• міастенія, міопатії, неврогенні м'язові атрофії та інші патологічні стани з вторинними невротичними симптомами, коли застосування препаратів з сильним міорелаксуючим ефектом заборонено.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний у I триместрі вагітності. У період лікування рекомендується припинити грудне годування через можливий вплив на новонародженого.

Протипоказання

• підвищена чутливість до активної або будь-якої допоміжної речовини препарату, а також до інших бензодіазепінів;
• стани, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням, агресією або глибокою депресією;
• декомпенсована дихальна недостатність;
• I триместр вагітності;
• період годування груддю;
• синдром апное сну (у анамнезі);
• одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом, циклоспорином;
• галактозна непереносимість, вроджена недостатність лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози.

Обережність: пацієнтам із хронічним респіраторним дистрес-синдромом, органічними ураженнями головного мозку, глаукомою, епілепсією, а також у похилому віці.

Побічні дії

• З боку ЖКТ: зниження апетиту, запор, підвищене газоутворення, нудота, сухість у роті. Можлива застійна жовтяха.
• З боку ЦНС: головний біль, безсоння, підвищена дратівливість, психомоторне збудження, спутаність свідомості, судоми у хворих на епілепсію.
• Алергічні реакції: екзантема, свербіж, скарлатиноподібна висипка.
• З боку опорно-рухової системи: напруження м'язів, болі у м'язах.
• З боку дихальної системи: пригнічення дихання.

Взаємодії з іншими препаратами

Протипоказано: одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом та циклоспорином.

Можливі ефекти: посилення седативної дії при комбінації з препаратами, що пригнічують ЦНС (анальгетики, антидепресанти, снотворні, антигістамінні та ін.), збільшення концентрації у крові при застосуванні з препаратами, що метаболізуються CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол). Також можливе посилення ефекту з антигіпертензивними препаратами.

З особливостями: при застосуванні з дигоксином можливо підвищення його рівня у крові, а при тривалому застосуванні дисульфіраму — уповільнення метаболізму тофізопаму.

Режим дозування та застосування

Внутрішньо. Дозування підбирається індивідуально залежно від стану пацієнта і клінічної ситуації. Зазвичай призначають по 50–100 мг (1–2 таблетки) 1–3 рази на день. За необхідності можливо прийняти 1–2 таблетки одноразово. Максимальна добова доза — 300 мг.

Пацієнтам похилого віку та з порушеннями функції нирок: дози зменшуються приблизно у два рази.

Передозування

Симптоми: пригнічення функції ЦНС, у важких випадках — кома, порушення дихання, блювота та судоми. Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, підтримка життєво важливих функцій, у разі необхідності — штучна вентиляція легень, введення внутрішньовенно дофаміну або норадреналіну.

Спеціальні вказівки

Не рекомендується застосовувати при психозах, фобіях або нав'язливих станах через ризик агресії або суїцидальних намірів. У пацієнтів з органічними ураженнями головного мозку, особливо при атеросклерозі, слід застосовувати з обережністю.

У пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок можливе підвищення концентрації препарату у крові.

Вплив на здатність керувати транспортом: у період застосування препарату слід утриматися від керування транспортом та роботи з механізмами, що вимагають підвищеної уваги.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати при температурі 15–25°C у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 5 років.

Інша інформація

Форма випуску: таблетки у пачках по 30 шт. або інша упаковка. В аптеках препарат доступний за рецептом.

Штрих-код: 5995327119946
Вага упаковки: 0.025 кг