Інструкція з застосування препарату Утрожестан®

Загальна інформація

Препарат Утрожестан® є гестагенним засобом, що містить прогестерон — природний жіночий статевий гормон, який відіграє ключову роль у регуляції менструального циклу та підтримці вагітності.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Препарат Утрожестан® належить до фармакотерапевтичної групи гестагенів (код ATX: G03DA04). Діючий компонент — прогестерон, ідентичний природному гормону жовтого тіла яєчника. Взаємодіючи з рецепторами на поверхні клітин органів-мішеней, прогестерон проникає у ядро клітини, активує ДНК і стимулює синтез РНК. Це сприяє переходу слизової оболонки матки з фази проліферації у секреторну, необхідну для імплантації заплідненої яйцеклітини і подальшого розвитку вагітності.

• Регуляція менструального циклу: стимулює формування нормального ендометрію, зменшує збудливість та скоротливість маткових м'язів.
• Підтримка вагітності: сприяє збереженню вагітності при її ризиках, зменшує ризик викидня.
• Розвиток молочних залоз: стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози і індукує лактацію.
• Обмін речовин: підвищує запаси жиру, стимулює утилізацію глюкози, сприяє накопиченню глікогену в печінці, збільшує вироблення гонадотропних гормонів гіпофізу.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні

• Всасування: Мікроізольований прогестерон добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, концентрація в плазмі зростає протягом перших годин, максимум досягається через 1-3 години.
• Метаболізм: Основні метаболіти — 20-альфа-гідрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон та 5-альфа-дігідропрогестерон.
• Виведення: Виводиться переважно нирками у вигляді глюкуронкон’югованих метаболітів, таких як 3-альфа, 5-бета-прегнандіол.

При вагінальному застосуванні

• Всасування: Швидко абсорбується, концентрація у крові досягається через 1 годину. Максимум — через 2-6 годин (залежно від дози).
• Метаболізм та виведення: Метаболізується переважно до 3-альфа, 5-бета-прегнандіолу та виводиться нирками.

Показання до застосування

Для прийому всередину:

• Недостатність прогестерону, що спричиняє загрозу викидня або його повтори;
• Безпліддя, зумовлене лютеіновою недостатністю;
• Передменструальний синдром;
• Нарушення менструального циклу через порушення овуляції або ановуляцію;
• Фіброзно-кістозна мастопатія;
• Період менопаузального переходу;
• Гормональна терапія при менопаузі (у поєднанні з естрогенами).

Для інтравагінального застосування:

• Гормональна терапія у разі дефіциту прогестерону при нефункціонуючих яєчниках або донорстві яйцеклітин;
• Профілактика передчасних пологів у групах ризику;
• Підтримка лютеїнової фази під час підготовки до ЕКЗ;
• Підтримка лютеїнової фази при спонтанному або індукованому циклі для лікування безпліддя;
• Преждевременная менопауза;
• Гормональна замісна терапія (у комбінації з естрогенами).

Протипоказання

• Гіперчутливість до прогестерону або допоміжних компонентів;
• Тромбофлебіт, тромбози, тромбоемболії (легенева артерія, інфаркт, інсульт);
• Кровотечі з піхви неясної етіології;
• Неповний викидень;
• Порфірія;
• Злоякісні новоутворення молочної залози або статевих органів;
• Тяжкі захворювання печінки (злоякісні пухлини, синдроми Дубина-Джонсона, Ротора);
• Дитячий вік до 18 років;
• Період грудного вигодовування.

Обережність та особливі застереження

• Захворювання серцево-судинної системи, артеріальна гіпертензія;
• Хронічна ниркова недостатність, цукровий діабет;
• Бронхіальна астма, епілепсія, депресія;
• Гіперліпопротеїнемія, порушення функції печінки середньої та легкої тяжкості;
• Фоточутливість шкіри.

Препарат слід застосовувати з обережністю у II та III триместрах вагітності.

Побічні дії

З боку статевих органів та молочних залоз:

• Часто: порушення менструального циклу, аменорея, ациклічні кровотечі;
• Нечасто: мастодинія.

З боку нервової системи:

• Рідко: головний біль, сонливість, запаморочення.

З боку ЖКТ:

• Часто: здуття живота;
• Нечасто: нудота, блювання, діарея, запор.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:

• Нечасто: холестатична жовтяха.

З боку імунної системи:

• Рідко: кропив’янка.

З боку шкіри та підшкірних тканин:

• Нечасто: свербіж, акне;
• Рідко: хлоазма.

Можливі такі реакції, як сонливість та запаморочення, особливо через 1-3 години після прийому. Це може бути викликано передозуванням або застосуванням у період низької естрогенної підтримки. Зниження дози або застосування перед сном допомагає зменшити ці явища.

Взаємодія з іншими препаратами

• При пероральному застосуванні: прогестерон підсилює дію діуретиків, гіпотензивних, імунодепресантів, антикоагулянтів; зменшує лактогенні ефекти окситоцину.
• Взаємодія з індукторами ферментів CYP3A4 (барбітурати, фенитоїн, карбамазепін, рифампіцин) викликає прискорення метаболізму прогестерону.
• Антибіотики (пеніциліни, тетрацикліни) можуть знижувати ефективність.
• Кетоконазол може підвищити біодоступність прогестерону.
• Прогестерон може підвищувати концентрацію циклоспорину та кетоконазолу.
• Може знижувати ефективність бромокриптину, збільшувати потребу у інсуліні при цукровому діабеті.

Режим застосування, дозування та курс лікування

Для перорального застосування

• Приймати препарат слід ввечері перед сном, запиваючи водою.
• Загальна добова доза зазвичай становить 200-300 мг, розподілена на два прийоми: 200 мг ввечері та 100 мг вранці, за необхідністю.
• При загрозі викидня або для запобігання викидню — 200-600 мг на добу у I та II триместрах вагітності.
• При недостатності лютеїнової фази, передменструальному синдромі, мастопатії — 200-400 мг протягом 10 днів (зазвичай з 17-го по 26-й день циклу).
• Для гормональної терапії при менопаузі — 100-200 мг з першим днем застосування естрогенів, курс підбирається індивідуально.

Для інтравагінального застосування

• Капсули вводять глибоко у піхву.
• Профілактика передчасних пологів — 200 мг перед сном у період з 22-ої по 34-у тиждень вагітності.
• У разі відсутності функції яєчників — на 13-14 день циклу з додаванням доз до 600 мг/добу під час вагітності.
• Підтримка лютеїнової фази при ЕКЗ — від 200 до 600 мг щодня з моменту ін’єкції ХГЛ до 1-го та 2-го триместру.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, у недоступному для дітей місці.

Срок придатності

Термін придатності становить 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.